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Chin. Chem. Lett.
《Chin. Chem. Lett.》（IF = 9.4）近日发表了南京工业大学董晓臣和邵进军教授的最新研究成果，文章标题为“Aza-BODIPY dye with unexpected bromination and high singlet oxygen quantum yield for photoacoustic imaging-guided synergetic photodynamic/photothermal therapy”。这篇文献设计并合成一种新型的 Aza-BODIPY 染料，在有机小分子中引入重卤素原子来提高单线态氧（1O2）的生成效率，通过其独特的光物理和光化学性质，实现高效的光声成像引导下的光热和光动力协同治疗，以提高肿瘤治疗的效果。通过这种研究，可以为癌症治疗提供新的策略和方法，为设计高性能小分子光敏剂提供了新的思路。
文章重点
由于单一模式的光疗存在局限性，如光热治疗难以完全消融肿瘤且可能产生热抗性，以及光动力治疗在缺氧环境下效果受限。所以针对癌症治疗领域中光疗诊疗技术的发展，特别是聚焦于如何通过结合光动力治疗（PDT）和光热治疗（PTT）来提高治疗效果，开发能够实现高效单线态氧生成和优异光热转换效率的新型光疗剂，对于提高癌症治疗效果具有重要意义。
图1. NBDPBr NPs 的合成过程及其工作机制示意图。
这篇文献介绍了一种具有创新结构的 Aza-BODIPY 染料 NBDPBr，该染料在外围芳香环上引入了溴原子，这一设计使其在光声成像（OA）引导的协同 PTT 和 PDT 中表现出卓越的性能。NBDPBr 因其高效的单线态氧生成和优异的光热转换效率，在体外和体内实验中均显示出显著的抗肿瘤效果。通过与亲水性聚合物 F-127 自组装形成的 NBDPBr 纳米颗粒（NPs），不仅提高了其水溶性和生物相容性，还通过增强渗透和保留（EPR）效应实现了肿瘤的特异性积累。在光照射下，NBDPBr NPs 能够显著提高肿瘤部位的温度，足以导致肿瘤细胞的消融，同时在 OA 成像中显示出强烈的信号，证明了其作为 OA 对比剂的潜力。此外， NBDPBr NPs 在肿瘤部位的积累和光热效应导致了肿瘤温度的显著升高，证实了其在光疗诊疗中的实用性。这项研究不仅为癌症的光疗诊疗提供了一种新的有效策略，也为未来光疗剂的设计和开发提供了新的思路。
图2. NBDPBr NPs 的光物理性质。
实验结果展示了 NBDPBr NPs 在光热效应方面的表现。NBDPBr NPs 表达出了其出色的光热稳定性和高光热转换效率。还展示了 NBDPBr NPs 在不同浓度下的 OA 成像强度，显示出与浓度的代表性线性关系，表明 NBDPBr NPs 作为 OA 对比剂在 OA 成像介导的肿瘤光疗中的潜力。
图3. NBDPBr NPs 在活体中的光声成像和光热治疗。
图中详细展示了 NBDPBr NPs 在体内的 OA 成像效果、光热效果以及对肿瘤的治疗效果。可以看到 NBDPBr NPs 在肿瘤组织中随时间积累的情况，其中在注射后 7 小时达到最大 OA 信号，表明了 NBDPBr NPs 的有效肿瘤积累。这些结果共同证明了 NBDPBr NPs 在体内 OA 成像引导的光热治疗中的有效性和实用性。
文章中光声成像部分的实验数据用的是 TomoWave 自主研发的 LOIS-3D 小动物全身 3D 光声成像系统。
论文信息：
Aza-BODIPY dye with unexpected bromination and high singlet oxygen quantum yield for photoacoustic imaging-guided synergetic photodynamic/photothermal therapy
原文链接：
https://doi.org/10.1016/j.cclet.2023.108974
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