四烯甲萘醌软胶囊,商品名为固力康,是一种在临床上用于提高骨质疏松症患者骨量的药物。了解其成分、性状、适应症、用法用量、不良反应等方面的知识,对于正确使用该药物至关重要。
一、四烯甲萘醌软胶囊的成分与性状
1. 主要成分:本品主要成份为四烯甲萘醌。其化学名称为 2 - 甲基 - 3 - [(2E,6E,10E)- 3,7,11,15 - 四甲基十六碳 - 2,6,10,14 - 四烯]-1,4 - 萘醌。分子式为 C31H40O2,分子量为 444.65。
2. 性状:本品为软胶囊,内容物为微黄色或黄绿色油状液或半固体。这种特殊的性状是由药物的成分和制剂工艺所决定的。
二、四烯甲萘醌软胶囊的适应症
提高骨质疏松症患者的骨量。骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病,主要特征是骨量减少、骨组织微结构破坏,导致骨脆性增加,易发生骨折。四烯甲萘醌软胶囊通过促进骨形成和抑制骨吸收等作用机制,来提高患者的骨量,从而降低骨折的风险。
三、四烯甲萘醌软胶囊的规格与用法用量
1. 规格:15mg。每粒软胶囊中含有 15mg 的四烯甲萘醌。
2. 用法用量:通常成人一次 1 粒(按四烯甲萘醌计 15mg),一日 3 次,饭后口服。这样的用法用量是经过大量的临床研究确定的,可以保证药物的有效性和安全性。饭后口服是因为本品系脂溶性制剂,空腹服用时吸收较差,且饮食中脂肪含量较少时本品的吸收率也会降低。
四、四烯甲萘醌软胶囊的不良反应
在调查的总计 6321 例病例中,据报告有 302 例(4.78%)出现不良反应。常见的不良反应包括皮疹、皮肤发红、瘙痒等。如果出现这些不良反应,应停止用药,并及时就医。
五、四烯甲萘醌软胶囊的禁忌
禁用于正在使用华法令治疗的患者。华法令是一种抗凝药物,与四烯甲萘醌软胶囊同时使用可能会产生相互作用,增加出血的风险。因此,在使用四烯甲萘醌软胶囊之前,应告知医生正在使用的所有药物,以避免药物相互作用。
六、四烯甲萘醌软胶囊的注意事项
1. 出现皮疹、皮肤发红、瘙痒时,应停止用药。这些症状可能是药物过敏的表现,如果不及时停止用药,可能会导致更严重的过敏反应。
2. 服药注意:本品系脂溶性制剂,空腹服用时吸收较差,必须让患者饭后服用。且饮食中脂肪含量较少时本品的吸收率也会降低。因此,在服用四烯甲萘醌软胶囊时,应注意饮食的搭配,保证足够的脂肪摄入,以提高药物的吸收率。
3. 发药注意:应指导患者从铝塑包装中取出药剂后服用。曾有由于误服入铝塑包装而发生使坚硬的锐角部刺入食管粘膜,进而由于穿孔而并发严重的纵隔窦道炎等疾病的报告。因此,在发放药物时,应向患者详细说明正确的服药方法,避免误服铝塑包装。
七、四烯甲萘醌软胶囊的孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女用药的安全性尚未确立(没有临床经验)。因此,孕妇和哺乳期妇女在使用四烯甲萘醌软胶囊之前,应咨询医生的意见,权衡利弊后决定是否使用。
八、四烯甲萘醌软胶囊的儿童用药
儿童用药的安全性尚未确立(没有临床经验)。因此,儿童在使用四烯甲萘醌软胶囊之前,也应咨询医生的意见,根据儿童的具体情况决定是否使用。
九、四烯甲萘醌软胶囊的老年用药
因老年人长期使用本品的情况居多,所以在用药过程中应密切观察患者的状态。老年人由于身体机能下降,可能对药物的耐受性较差,容易出现不良反应。因此,在给老年人使用四烯甲萘醌软胶囊时,应更加谨慎,密切观察患者的病情变化和不良反应,及时调整治疗方案。
十、四烯甲萘醌软胶囊的药物相互作用
药物合用禁忌(本品不可与以下药物同服):正在使用华法令治疗的患者禁止使用四烯甲萘醌软胶囊。此外,目前尚未发现其他与四烯甲萘醌软胶囊有明确相互作用的药物,但在使用过程中,仍应告知医生正在使用的所有药物,以避免潜在的药物相互作用。
十一、四烯甲萘醌软胶囊的药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。因此,在使用四烯甲萘醌软胶囊时,应严格按照医生的建议和药品说明书的用法用量服用,避免药物过量。如果不慎服用过量,应立即就医,并告知医生服用的药物和剂量,以便采取相应的治疗措施。
十二、四烯甲萘醌软胶囊的药理毒理
1. 对骨质疏松症实验模型的改善效果
(1)在雌性大鼠骨质疏松症模型中,连续给予四烯甲萘醌可以抑制动物股骨的抗折断强度下降以及骨钙量和羟脯氨酸量的降低。此外,在摘除卵巢后的大鼠中,给予四烯甲萘醌也可以抑制骨抗折断强度以及骨干部分的骨钙量和羟脯氨酸量的降低。
(2)在摘除卵巢的雌性大鼠中,给予四烯甲萘醌可以抑制骨小梁三维微结构连接性的下降。
(3)在肌肉注射肾上腺皮质激素引起骨抗折断强度下降和骨钙量减少的大鼠中,给予四烯甲萘醌可以抑制这种下降。
2. 作用机理
(1)促进骨形成作用:在人类成骨细胞培养体系中,四烯甲萘醌或四烯甲萘醌联合 1,25(OH)2D3 均可促进骨的钙化,并增加细胞层中的骨钙素量。
(2)抑制骨吸收作用:在小鼠颅骨的器官培养体系和小鼠骨髓细胞培养体系中,四烯甲萘醌可以抑制多种因素引起的骨重吸收作用和破骨细胞的释放。
(3)对血清骨钙素浓度的作用:骨质疏松症患者连续 2 年使用四烯甲萘醌 45mg/日,可见血清中骨钙素浓度升高,而未羧化骨钙素降低。
十三、四烯甲萘醌软胶囊的药代动力学
1. 血药浓度:9 名健康成年男子饭后单次服用本品 1 粒(15mg)时,测得血浆中四烯甲萘醌的平均浓度经 1 小时左右的迟滞后开始升高,在用药后 6 小时达到峰值。健康年轻成人及老年人各 6 名饭后服用本品,每次 1 粒,每日三次,连续用药 7 天时,年轻成年人末次用药后的 Cmax 及 AUC 值与首次用药后的相比较基本相同,而老年人分别升高约 1.3 倍、1.5 倍。在用药第 3 天以后,早晨服药前的所测得的血药浓度停止升高。
2. 饮食的影响:3 名健康成年男子在禁食一夜后或进早餐后 30 分钟以内口服本品 1 粒,禁食一夜后,服用本品其吸收率较进早餐后服用时低。此外,将 18 名健康男子分为 3 组,每组 6 名,按交叉法给予 3 种脂肪含量各异的饮食后 30 分钟内服用本品 1 粒时,本品的吸收率随饮食中脂肪含量的增多而增加。
十四、四烯甲萘醌软胶囊的贮藏
避光,25℃以下保存。铝袋开封后应避免高温、防潮保存(遇潮时胶囊壳可能会发生软化、变色)。正确的贮藏方法可以保证药物的质量和疗效,避免药物变质。
十五、四烯甲萘醌软胶囊的包装与有效期
1. 包装:铝塑包装。30 粒/盒。铝塑包装可以有效地保护药物,避免药物受到光照、潮湿等因素的影响。
2. 有效期:36 个月。在有效期内使用药物,可以保证药物的质量和疗效。
十六、四烯甲萘醌软胶囊的生产企业
企业名称:富士胶囊株式会社芝川工厂。生产地址:789 Kamiyuno,Shibakawa - cho,Fuji - gun,Shizuoka,Japan。分包装企业:卫材(中国)药业有限公司。地址:苏州市工业园区白榆路 32 号。邮政编码:215021。电话号码:0512 - 67613211。传真号码:0512 - 67613211 - 518。客户服务热线:021 - 62881220。
总之,四烯甲萘醌软胶囊是一种用于提高骨质疏松症患者骨量的药物。在使用该药物时,应严格按照医生的建议和药品说明书的用法用量服用,注意药物的不良反应、禁忌、注意事项等方面的知识,以确保药物的安全有效使用。同时,应正确贮藏药物,避免药物变质。如果在使用过程中有任何疑问,应及时咨询医生或药师。