2024年7月2日，恒瑞医药布比卡因脂质体注射液（商品名：艾恒平）在美国成功获批上市，将局麻药中的新晋网红——『布比卡因脂质体』拉入人们的视野。
它是一种含有布比卡因的多囊脂质体，通过内部融合和分裂导致缓慢降解，单次剂量用于术后伤口局部镇痛作用可达72 h，显著延长了局麻药的作用时间，填补传统局部麻醉药在疼痛控制方面的局限性。
2011年，美国食品药品监督管理局（FDA）首次批准布比卡因脂质体用于伤口浸润，帮助控制术后疼痛。由于其显著的临床优势，FDA在2018年批准其用于肌间沟臂丛神经阻滞。2023年，FDA进一步扩展了布比卡因脂质体的适应症，批准其用于收肌管阻滞和腘窝坐骨神经阻滞。目前美国FDA批准该药的『适应证』有4种：
① 6岁及以上儿童和成年人局部浸润镇痛，成年人推荐剂量为266 mg，儿童推荐剂量为4 mg/kg（最大剂量266 mg）；
② 成年人肌间沟臂丛神经阻滞，推荐剂量133 mg；
③ 成年人腘窝坐骨神经阻滞，推荐剂量133 mg；
④ 成年人收肌管阻滞，推荐用量133 mg（10 ml）混合50 mg（10 ml）0.5%盐酸布比卡因，总容积20 ml。
此外，欧洲药品管理局（European Medicines Agency, EMA）已批准布比卡因脂质体用于股神经阻滞，推荐剂量266 mg （20 ml）。中国国家食品药品监督管理总局（State Food And Drug Administration, SFDA）批准该药的适应证主要分为两种：12岁及以上儿童和成年人单剂量局部浸润镇痛，以及成年人肌间沟臂丛神经阻滞，推荐剂量和FDA的推荐剂量相同。
布比卡因脂质体能代替传统局麻药吗？布比卡因脂质体已用于腹部、结直肠、乳房、妇科、口腔、颌面部、四肢和脊柱手术的局部浸润，在区域神经阻滞（肌间沟臂丛神经阻滞、腹横肌平面阻滞、肋间神经阻滞、前锯肌平面阻滞、椎旁阻滞等）中也显现出良好的益处，可以充分延长神经阻滞作用时间，提供良好的镇痛效果及减少阿片类药物的用量。一项纳入27项试验，涉及2122名患者的荟萃分析表明与传统局麻药相比，布比卡因脂质体在术后24小时显著降低了静息疼痛评分，平均差异为-0.9（95% CI: -1.4~-0.4）；但2021年，Anesthesiology上发表了一篇荟萃分析，该研究纳入9项临床试验，共619例患者，结果表明使用非脂质体和脂质体布比卡因的患者，24-72h疼痛评分AUC±SD分别为7.6±4.9 cm·h和6.6±4.6 cm·h（均值差异1.0cm·h，P = 0.003），疼痛评分降低虽然具有统计学意义，但是这种统计学差异未达到临床显著性差异的界值（2.0 cm·h，P = 0.001）。
现有的大部分研究主要集中在局部浸润和筋膜平面技术上，这些技术严格来说并不能归入区域麻醉范畴。至于将脂质体布比卡因用于周围神经阻滞的研究，在文献中非常少见。最近的一项在志愿者中随机、对照、三盲交叉设计研究探讨了脂质体布比卡因在周围神经阻滞中的作用应用，结果发现，在接受脂质体布比卡因的25名志愿者中，有8名（32%）成功实现了感觉阻滞，而在接受普通布比卡因的25名志愿者中，全部（100%）成功（P<0.0001），否定了脂质体布比卡因作为单一药物用于术中区域麻醉。
关于布比卡因脂质体有效镇痛时间的相关研究还有争议。一项随机对照研究纳入了112例肩关节镜手术患者，将其随机分为随机分为布比卡因脂质体组（布比卡因脂质体与0.5%布比卡因的混合物15ml）和布比卡因联合地塞米松组（0.5%布比卡因与4mg地塞米松的15ml混合物），结果发现布比卡因脂质体组术后第1、2、3天静息NRS疼痛评分较低，差异均有统计学意义(P = 0.025)。布比卡因脂质体组术后第2、3天运动NRS疼痛评分较低，差异有统计学意义(P = 0.025、0.041)。最近的一篇Anesthesiology上研究也肯定了其48h内的镇痛时间，该研究发现与单独使用标准布比卡因相比，在锁骨上臂丛神经阻滞中添加布比卡因脂质体可减轻桡骨远端骨折术后48小时内的术后静息疼痛(均数[95%Cl]，0.6 [0.4 ~0.9]vs 1.4 [1.0 ~1.8]，p<0.001)。但有研究也发现布比卡因脂质体虽然作用时间长，但效果却与预期的长效稳定性不符，具有间歇性和不可预测性，因此仍然需要更多的多中心大样本的临床研究进一步验证其有效性。
（1）可用同一注射器同时进行盐酸布比卡因和布比卡因脂质体给药，只要盐酸布比卡因溶液与布比卡因脂质体的毫克剂量比不超过1:2，即可在注射盐酸布比卡因后立即注射布比卡因脂质体。
（2）如果局部联合给药，非布比卡因类局麻药（包括利多卡因），可能会导致本品中的布比卡因立即释放。因此，布比卡因脂质体给药可在利多卡因给药至少20分钟或更长时间后进行。罗哌卡因没有相关给药间隔时间数据，不建议同一注射部位给药。
（3）目前已知局部抗菌剂（碘剂）、糖皮质激素明确不能和布比卡因脂质体配伍给药。
（4）本品对最常见的可植入材料（聚丙烯、PTFE、硅胶、不锈钢和钛）的影响程度并不会超过生理盐水。此外，所研究的材料均未对本品产生不良影响。
[1]han TCW, Wong JSH, Wang F, et al. Addition of Liposomal Bupivacaine to Standard Bupivacaine versus Standard Bupivacaine Alone in the Supraclavicular Brachial Plexus Block: A Randomized Controlled Trial. Anesthesiology. 2024;141(4):732-744. doi:10.1097/ALN.0000000000005035
[2]Zadrazil M, Marhofer P, Opfermann P, et al. Liposomal Bupivacaine for Peripheral Nerve Blockade: A Randomized, Controlled, Crossover, Triple-blinded Pharmacodynamic Study in Volunteers. Anesthesiology. 2024;141(1):24-31. doi:10.1097/ALN.0000000000004988
[3]Nguyen A, Grape S, Gobbetti M, Albrecht E. The postoperative analgesic efficacy of liposomal bupivacaine versus long-acting local anaesthetics for peripheral nerve and field blocks: A systematic review and meta-analysis, with trial sequential analysis. Eur J Anaesthesiol. 2023;40(9):624-635. doi:10.1097/EJA.0000000000001833
