文章简介
萘环骨架分子是许多天然产物、药物和材料功能分子的关键单元之一，广泛应用于生物和材料等领域。因此，开发高选择性合成萘环骨架分子的绿色高效方法是有机合成研究的热点，目前取得了较好的进展。
羧酸来源广泛，廉价易得，具有稳定、低毒、易储藏等特点，是有机合成中十分理想的合成砌块。羧酸通常通过脱羧或脱羰过程应用于有机合成。
近日，海南大学陈铁桥教授课题组通过 C–C/C–H 键活化和钯簇催化策略实现羧酸与端炔高位点选择性的 [4+2] 脱羰环化反应构建萘环类化合物。
Figure 1. 羧酸与端炔的环化反应
该工作通过 C–C/C–H 键活化和钯簇催化策略实现羧酸与端炔的高位点选择性 [4+2] 脱羰环化反应，选择性地制备 1,3-二取代萘环。羧酸和端炔底物适用范围很广，具有很高的官能团耐受性。克级规模放大实验和在复杂原料药晚期修饰的应用也说明该新反应具有很强的实用性。
这项工作首次实现了羧酸脱羰／端炔加成环化过程选择性的合成萘环产物，发展了羧酸的转化新模式，拓展了羧酸的应用范围，同时丰富了高效合成萘环骨架方法。该成果以 “Site-Selective Decarbonylative [4+2] Annulation of Carboxylic Acids with Terminal Alkynes by C–C/C–H Activation Strategy and Cluster Catalysis”(《通过 C–C/C–H 键活化和钯簇催化策略实现羧酸与端炔高位点选择性的 [4+2] 脱羰环化反应》)为题，发表在英国皇家化学会期刊 Chemical Science 上。
论文信息
Site-selective decarbonylative [4+2] annulation of carboxylic acids with terminal alkynes by C-C/C-H activation strategy and cluster catalysis Mengjie Cen, Xinyue Ma, Xi Yang, Shangshang Zhang, Long Liu, Michal Szostak* and Tieqiao Chen*（陈铁桥，海南大学） Chem. Sci., 2024, 15, 20346-20354
https://doi.org/10.1039/D4SC05429F
作者简介
本文第一作者，海南大学化学与化工学院 2020 级博士生。研究方向为羧酸的活化与转化。博士期间发表 SCI 收录刊物论文 6 篇。
本文通讯作者，海南大学化学化工学院 C 类高层次教师，教授，博士生导师，海南大学化学化工学院绿色与精准合成合成研究中心主任/党支部书记，浙江杨帆新材料股份有限公司顾问，万特制药（海南）有限公司首席科学家，海南省小分子药业制造中心主任。2004 年，考入湖南大学化学化工学院化学专业，2009 年转为硕博连读生（师从郭灿城教授和韩立彪教授），2010 年 4 月赴日本产业技术综合研究所（AIST）学习工作三年，2013 年博士毕业。2014 年 1 月以助理研究员身份留校工作，2017 年 1 月晋升副教授，期间以 Special Researcher 身份在 AIST 访学 14 个月。2017 年 10 月以 C 类高层次人才调入海南大学，并聘为教授，2018 年 12 月晋升教授。自 2011 年以来，以第一作者和通讯作者身份在 J. Am. Chem. Soc. (4 篇，其中 2018 年发表的 JACS 是以海南省科研机构为第一单位的第一篇，迄今为止海南省仅有 2 篇), Angew. Chem. Int. Ed. (2 篇)，Nature Commun. (1 篇)等期刊发表论文 100 多篇，撰写 Wiley 和 Thieme 书籍各 1 章，论文总被引 3600 多次，H-index 为 32，积极参与学术交流（国内会议邀请报告 4 次，大会报告 1 次，国际会议口头报告 3 次），形成一定学术影响力，被邀请担任 SCI 期刊 Heteroatom Chemistry 的 Academic Editor 以及 SCI 期刊 Frontiers in Chemistry, Molecules, Applied Organometallic Chemsitry 的客座编辑。撰写 Wiley 和 Thieme 出版社书籍各一章，主持开发仿制药 10 多个，其中 2 个处于生产验证阶段 (含 2.1 类创新药 1 个)。
期刊介绍
rsc.li/chemical-science
Chem. Sci.
| 2-年影响因子* | 7.6分 |
| 5-年影响因子* | 8.0分 |
| JCR 分区* | Q1 化学-综合 |
| CiteScore 分† | 14.4分 |
| 中位一审周期‡ | 33 天 |
Chemical Science 是涵盖化学科学各领域的跨学科综合性期刊，也是英国皇家化学会的旗舰期刊。所发表的论文不仅要在相应的领域内具有重大意义，而且还应能引起化学科学其它领域的读者的广泛兴趣。所发表的论文应包含重大进展、概念上的创新与进步或者是对领域发展的真知灼见。发文范围包括但不限于有机化学、无机化学、物理化学、材料科学、纳米科学、催化、化学生物学、分析化学、超分子化学、理论化学、计算化学、绿色化学、能源与环境化学等。作为一本钻石开放获取的期刊，读者可以免费获取所发表论文的全文，同时从该刊的论文版面费由英国皇家化学会承担，论文作者无需付费。
Editor-in-Chief
Andrew Cooper
🇬🇧 利物浦大学
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