研究背景
萘及其衍生物广泛存在于天然产物和功能材料中。它们也在配体 (BINAP) 以及药物（如商业药物萘普生）中发挥重要作用。传统的取代萘衍生物的制备是通过复杂的多步合成底物的分子间或分子内成环反应来实现的。相比之下，近年来，C-H 活化技术已成为后期功能化的一种日益可行的替代方法，避免了使用复杂的起始材料。在这种背景下，萘的 C-H 官能化取得了显著的发展，但目前的方法仍然仅限于两组分偶联反应。
Figure 1. 研究背景及本文研究内容
研究内容
近日，湖北大学刘悦进副教授带领研究团队报道了钌催化的萘环远程 C5-H 键与烯烃和烷基溴化物的三组分反应，成功实现 1,5-二取代萘膦化合物的快速多样性构建。
该工作克服了有利的双组分反应，为高化学选择性和位置选择性地获得复杂和有价值的多官能萘化合物提供了模块化和简洁的策略。该方法具有底物范围广、官能团耐受性好、反应条件温和、通用性强的特点。并且多功能化的产物不仅可以作为铃木-宫浦偶联反应的高效配体，还可以进一步转化为含氟萘并六环酮和含氟六环分子内酯。此外，通过一系列含多种天然产物和药物的复杂产物的合成，证明了该方法的合成价值，有助于含萘新药的研究和发现。机理研究揭示，C5-H 键活化是三组分自由基串联萘基 C5 官能化的速率决定步骤。
该成果以 “Three-component tandem remote C-H functionalization of naphthalenes by ruthenium catalysis: Modular and concise synthesis of multifunctional naphthalenes”(《钌催化萘的三组分串联远程 C-H 官能化:多功能萘的模块化简洁合成》)为题，发表在英国皇家化学会期刊 Chemical Science 上。
论文信息
Three-component tandem remote C-H functionalization of naphthalenes by ruthenium catalysis: Modular and concise synthesis of multifunctional naphthalenes Mao-Gui Huang, Yue-Liu-Ting Fu, Jia-Wei Li, Yue-Jin Liu*（刘悦进，湖北大学） Chem. Sci., 2025, Advance Article
https://doi.org/10.1039/D4SC06846G
作者简介
期刊介绍
rsc.li/chemical-science
Chem. Sci.
| 2-年影响因子* | 7.6分 |
| 5-年影响因子* | 8.0分 |
| JCR 分区* | Q1 化学-综合 |
| CiteScore 分† | 14.4分 |
| 中位一审周期‡ | 33 天 |
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Editor-in-Chief
Andrew Cooper
🇬🇧 利物浦大学
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