冰片 | “佐使引经药”的增效作用

企业   2024-04-07 17:17   广东  

传统中药材-冰片  


 
冰片是传统中药之一,古称龙脑香,中医认为冰片味辛、苦,微寒,归心、脾、肺经,有开窍醒神、清热止痛、生肌之功效。在中医学中,冰片常作为“佐使药”、“引经药”来用,它本身脂溶性强、相对分子质量极小,易挥发,易快速透过血脑屏障进入脑组织,还可促进其他药物透过血脑屏障,让治疗起到事半功倍的效果。
现代药理研究

冰片在内服、外用方药中都有重要地位。内服主要利用冰片对中枢神经兴奋性和血脑屏障通透性的调节作用[1]。冰片对中枢神经兴奋性的调节是双向的: 一方面可缩短戊巴比妥钠持续睡眠时间,表现出兴奋和醒脑作用; 另一方面,可延长苯巴比妥钠入睡时间,拮抗苦味素对中枢神经的兴奋作用,起镇静、抗惊厥的效果。调节方向与剂量相关,呈小剂量兴奋高剂量抑制的规律。

冰片对血脑屏障通透性有调节作用,具体机制与调节脑血管内皮细胞紧密连接结构、P-糖蛋白表达量和细胞吞饮作用有关,而调节方向与剂量无关。冰片具有增加生物膜屏障通透性的作用,因而可增加自身和大多数配伍药物的渗透量、渗透速率。

上百种中成药含有冰片

 

传统中医认为冰片“独行则势弱”,“佐使而有功”,作为“佐使引经药”使用,可促进血脑屏障开放、具保护脑缺血性损伤、增强药物的神经药理学作用,在中医药领域具有重要价值,广泛用于临床心脑血管疾病的治疗。仅2015版中国药典收录的含有冰片的中成药就有上百种,如:安宫牛黄丸、复方丹参颗粒、麝香痔疮膏、牛黄解毒丸等。

丹参-冰片配伍的科学性


 

现代研究证明[1][2],冰片作为药引,具有增加生物膜屏障通透性的作用,因而可增加自身和大多数配伍药物的渗透量、渗透速率,通过促进共用药物透过皮肤、黏膜、血液屏障、血脑屏障的吸收,影响药物的体内药代动力学,改善血脑屏障通透性,增强药物的神经药理作用:

1.能加快水溶性丹酚酸B 的肠吸收、提高丹酚酸 B 的血药浓度和生物利用度,可促进丹参中三种丹酚酸透过血脑屏障,提高其在脑组织的药物分布;

2.可加快水溶性丹参素在体内的吸收速率; 明显增加丹参素在体内与血浆蛋白等大分子的结合率,可提高君药丹参中丹参素的生物利用度,减慢代谢,促进血脑屏障对丹参素的通透性,增加丹参素在脑脊液中的分布;

3.能增加脂溶性丹参酮ⅡA 的口服吸收;

4.促进三七皂苷R1等药物的脑组织分布和利用度。

以上药代动力学研究结果显示,冰片在复方丹参制剂的配伍中扮演了“增效”重要角色,对治疗心脑血管疾病有重要的理论意义和应用价值,有助于解释组方的合理性和科学性。因此可以说丹参、三七、冰片的组方是“绝配”。

金鸿欣必妥® 复方丹参颗粒,由丹参、三七、冰片3味中药组成,是防治冠心病心绞痛一线中成药,经典名方、现代剂型,采用特殊提取工艺,按中国药典标准控制质量,富含丹参酮IA、丹酚酸 B、人参皂苷、三七皂苷等有效成分,无糖组方,不含PEG。具有扩冠脉、抑凝血、抗缺氧、保心肌等药理作用。是国家基药、低价药、医保甲类、药典品种、京津冀“3+N”联盟集采中选产品,并于香港注册。具有活血化瘀,理气止痛作用,用于气滞血瘀所致的胸痹,症见胸闷,心前区刺痛;冠心病心绞痛见上述症候者[3]

冰片的安全性


 

冰片在我国已有约1600年的应用历史,在中医药领域具有重要价值。在安全性方面,传统中医认为冰片的偏(毒)性较小,越来越多的现代研究表明,冰片按临床推荐的口服剂量使用是安全的,有较多的研究者通过对冰片的一系列毒理学研究,均未观察到其对活体生物的明显毒性。



参考资料:

[1]张历元等 中药冰片的商品种类与现代药理学研究进展 世界中医药 2018 年 4 月第 13 卷第 4 期。

[2]张翠英等 基于经典丹参药对“丹参-冰片”、“丹参-红花”的药动学研究探讨中药配伍增效的药动学研究策略 中国中药杂志2017 年 6 月 第 42 卷第 12 期。

[3]复方丹参颗粒说明书


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