头孢丙烯(cefprozil)是美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服二代头孢菌素,其安全性和独特的构效关系决定了它的价值,在儿童用药市场上表现出独特的优势[1]。头孢丙烯为顺反式异构体混合物,其中顺式异构体约占90%,其顺反式异构体在化学稳定性和抗革兰阳性菌和葡萄球菌活性方面是相同的,但在抗革兰阴性埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌方面,顺式头孢丙烯的抗菌活性是反式头孢丙稀的6-8倍[2]。
头孢丙烯对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性,并且还有以下特点:
抗革兰阳性菌,尤其是抗金葡菌活性是第二代口服头孢菌素优于第一代和第三代口服头孢菌素的主要特色,而头孢丙烯强化了这一特色,详见下表1[2]。
头孢丙烯对产黑色素普雷沃菌(产黑色素类杆菌)、艰难梭菌、产气荚膜梭菌、梭杆菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌敏感[3]。
头孢丙烯对金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、淋病奈瑟氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株)等产耐药酶菌株敏感[3]。
头孢丙烯绝对生物利用度达90~95%,食物、含铝或镁的抗酸药、促进或减慢肠蠕动的药物等不影响其生物利用度[2]。
头孢丙烯可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染:上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤和皮肤软组织感染。除用于成年患者的治疗,对儿童相关敏感菌感染获得了充分的证据支持[3]。
在6个月至12岁年龄段的儿科患者中已确定了头孢丙烯治疗中耳炎的安全性和有效性。通过在儿科患者中开展的充分且良好对照研究中获得的证据,支持了头孢丙烯治疗中耳炎。
在2至12岁年龄段的儿科患者中已确定了头孢丙烯在治疗“咽炎/扁桃体炎”或“非复杂性皮肤和皮肤软组织感染”的安全性和有效性。通过在儿科患者中开展的充分且良好对照研究中获得的证据,支持了头孢丙烯治疗这些感染。
在6个月至12岁年龄段的儿科患者中已确定了头孢丙烯治疗急性鼻窦炎的安全性和有效性。在这些年龄组中使用头孢丙烯得到了成人头孢丙烯充分且良好对照研究中所获得证据的支持。
头孢丙烯1992年首次在美国上市,2002年在中国进口上市,临床使用达30多年,其有效性、安全性已被临床充分验证。
头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似。头孢丙烯在对照临床试验中通常能良好耐受[3]。主要表现为胃肠道反应,其次为头昏和皮疹。
金鸿药业获批
两种包装规格“头孢丙烯干混悬剂”
(1)1.875g/瓶
(国药准字H20243605)
瓶装,患者可灵活精确的把控服用剂量。水蜜桃口味,口感好,依从性高。
适合人群:对儿童,瓶装干混悬剂服用时可根据其不同体重,精准调整剂量,更好保障用药安全性。同时,还适合需更长疗程的患者,减少开药频率。
(2)0.25g/袋
(国药准字H20243606)
袋装,单个包装,密封性好,方便携带、贮藏。水蜜桃口味,口感好,依从性高。
适合人群:对成人或老年患者,可以按医嘱剂量开袋冲水即服,方便快捷。袋装体积小、重量轻,特别适合有出差、旅行或外出需求的患者。
参考资料
〔1〕蔡德山 儿童抗感染 头孢朵朵开 医药经济报/2012年/6月/1日/第006版
〔2〕张明发 头抱丙烯的抗菌药理与临床上海医药 2005年 第26卷 第3 期
〔3〕笃至®头孢丙烯干混悬剂说明书