浅谈化妆品的透皮吸收
化妆品中的透皮吸收指的是化妆品中的功能性成分按产品的不同效用穿透皮肤组织屏障，作用于靶向位置，并在该部位积聚和发挥作用的过程。
化妆品功效性成分的透皮吸收不同于药品的透皮吸收，不需要透过皮肤进入体循环。例如，美白产品中的美白剂需作用于皮肤的基底层，阻断黑色素的生成；抗衰老产品的功效成分则需作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性；防晒产品中的防晒剂需滞留在皮肤表面，吸收和反射紫外线；而一些保湿类产品则根据不同作用机理，作用于表皮层或真皮层起到改善皮肤含水量的作用。
一
透皮吸收的途径
各种活性成分能够透过皮肤屏障，进入皮肤内部，主要有以下三种途径：跨角质层细胞、通过细胞间隙和附属器官如毛囊和汗管，其中皮肤附属器与整个皮肤相比表面积太小，这些通道的作用即可忽略。其中透过角质层这个途径吸收是透皮吸收的主要途径，因而透皮吸收的屏障也主要来自角质层。
图1 皮肤吸收途径
(1)使角质层软化，渗透过角质层细胞膜，进入角质层细胞，然后通过表皮其它各层。角质层细胞则是一种致密的交联网状蛋白结构，含有大量的微丝角蛋白和丝蛋白，占角质细胞总容积的70%左右，因此水溶性物质和极性物质则更容易透过角质细胞膜进行扩散。
(2) 少量通过角质层细胞间隙而渗透进入。因细胞间隙含有脂质双分子层，脂溶性、非极性物质更易通过细胞间隙扩散。某些超细的分子物质也可以经过角质层细胞间隙渗透进入真皮。
(3) 大分子及不易渗透的水溶性物质只有少量可以通过毛襄，皮脂腺和汗腺导管而被吸收
二
透皮吸收的影响因素
1、大小/分子量
大多数分子太大了以至于不能在死的皮肤细胞“砖块”间的缝隙中顺利滑动。但也总有意外，例如透明质酸能用其独特的方式穿透皮肤。但是一般来说分子量小一些的分子能更好地渗透。
物质的分子量与皮肤的吸收率之间关系不明显。如分子量小的氨气极易透皮吸收，而某些分子量大的物质（如汞、葡聚糖分子）也能透过皮肤吸收。理论上来说，40000道尔顿以下的分子都有机会通过基底膜而进入真皮层，超过40000道尔顿的分子没有机会进入真皮层；吸收与否，与分子量没有显著相关关系，但是能离解的物质比不能离解的物质更易透入，胶原蛋白小肽属于后者。
2、油溶性VS水溶性
根据相似相容原则，油溶性成分的渗透性比水溶性成分要好得多。在技术层面上，我们称之为成分的亲水亲油平衡。一个经典的例子就是水溶性α-羟酸，如乳酸只能在皮肤表面起作用，而油溶性β-羟基酸，如水杨酸则能够渗透毛孔来对抗痤疮。这是因为大部分的细胞间隙都充满了如神经酰胺的脂质。
一般来说，脂溶性成分更容易被吸收，主要有两种方式：脂溶性的成分，如维生素E；脂溶性的载体，如脂质体。
3、有效成分的浓度
护肤品成分中大多数都是靠渗透以及被动扩散的形式，主要还是符合菲克定律的。简单来说就是：浓度越高、渗透速度越快。这也是一直在强调功效成分浓度的原因。在其他条件一致的情况下，浓度高的吸收效果会更好。
物质浓度与皮肤吸收率成正比，但某些物质（如石碳酸）高浓度时可引起角蛋白凝固，反而使皮肤通透度降低，导致吸收不良。
4、极性/电荷
分子的极性或电荷也很重要。例如，糖和盐都是水溶性的，但是一个的极性较强，而另一个则没有很强的极性，所以这两个物质的渗透性并不相同。
5、皮肤温度、湿度及角质层含水量
皮肤温度升高，可促进功能性成分的渗透吸收；皮肤湿度及角质层含水量增加，均能促进皮肤对化妆品的渗透吸收，如蒸汽熏面、利用面膜等方式促进角质层的水合作用，以及化妆品中添加保湿剂均有利于功能性成分的渗透吸收。
6、皮肤自身的条件
人体面部不同部位皮肤的角质层厚度以及皮肤附属器数量各不相同，导致这些部位对化妆品的渗透吸收能力也存在差异。通常情况下，鼻翼两侧的吸收能力最强，上额和下颌次之，两侧面颊吸收性最差。薄的皮肤比厚的皮肤更容易渗透。例如你眼睛下部的皮肤很薄，黑眼圈才会出现得这么多。从动力学上来看，若只需通过较短的距离，那么就能有更多的成分通过。
皮肤在病理状态下或受到损伤时，皮肤结构会被破坏，角质层屏障功能降低或丧失，化妆品的皮肤透过性明显增加。但某些皮肤病如硬皮病、牛皮癣等使皮肤角质层更加致密，使化妆品的渗透性降低。
7、剂型&助渗剂
因为皮肤屏障的保护功能太好，所以很多时候就要借助产品剂型和助渗剂的帮助，来促进吸收的效果。
理想的剂型是油和水的乳化剂型，单纯的油和单纯的水都比较难吸收，所以如果选择功效护肤品的话，乳、霜、膏是比较理想的剂型。
如果硬要给不同剂型的渗透效果排序的话，大概是这样的：乳液 > 凝胶 / 溶液 > 悬浮液 > 物理性混合物。彩妆基本都是各种物理性混合物，是非常难被皮肤吸收的。
而助渗剂顾名思义，就是帮助增加渗透性的溶剂了，比如乙醇和丙二醇都有助渗剂的作用。但是助渗剂也可能产生刺激感，所以并不是对所有人都友好。
三
透皮吸收技术
对于化妆品，人们总是关注其保湿、美白、抗衰老等功效，而其透皮吸收的效果，还未能引起足够重视。在美容院，在美容院，美容师在涂抹营养霜后会使用超导仪，将不易吸收的大分子营养霜通过仪器达到目标层，即便如此，实际吸收的也不过约20%。而专家发现，约有90%的抗皱霜营养成分过剩，非但不能起到延缓衰老的作用，反而加速皮肤的衰老。皮肤表面化妆品营养成分过剩，是造成皮肤“皮肤氧化”的重要原因之一。同样，若化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收，那它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床，甚至导致皮肤感染。因此，透皮吸收效果的好与坏，对于化妆品而言是至关重要。为了促进皮肤渗透吸收，有必要采用一些透皮吸收技术。
应用于化妆品中的透皮吸收技术主要有微乳液技术、渗透促进剂、水合技术、软化角质、脂质体、微胶囊、多孔聚合物微球、纳能托、球形微晶、纳米技术等等。其中，添加促透剂的方式得到广泛的应用，它包括乙醇与多元醇、脂肪酸类、表面活性剂、氮酮、天然促渗剂（薄荷类、肉桂、丁香类、萜烯等）等。
四
总结
通过对透皮吸收途径及影响因素的分析总结，我们可以在不同理论指导下优选配方及建立合理有效的促透方案，并用相应的检测方法对其功效进行评价，从而开发出有理论基础和检测数据支持的产品，具有很强的指导意义。
近年来，化妆品透皮吸收技术的研究也越来越受到人们的重视。随着化妆品科技和生物科技的进步，化妆品配方中添加的各种功效性成分越来越多，大量的大分子物质、高分子活性成分及特殊功能性物质进入了化妆品领域，这对透皮吸收技术提出了更高的要求。只有提升了化妆品透皮吸收的性能，化妆品体系的整体性能才能得到相应的提高，才可以最小的添加剂用量得到最大的功效。目前，化妆品的透皮传输吸收技术了已取得了许多成果，但主要是欧美公司的研究成果，在国内的研究成果还是有限的。
内容来源：妆研荟
END
往期回顾
