取代苯胺是用途广泛的中间体生物活性化合物,是一类具有高价值的工业试剂。其中,4-吗啉基苯胺(MANs)是重要的药物药理支架,包括逆转素、妥替替尼、莫洛替尼、利奈唑胺等,探索其高效的合成路线具有重要的现实意义。
智利 Universidad de Concepcion、Universidad Andres Bello 等大学的 Cecilia C. Torres 等人在温和的水溶液条件下制备了用 PEG-PAMAM 树枝状大分子稳定的金(Au)纳米粒子 Au-NPs。研究结果表明,这些纳米粒子可作为催化剂,清洁还原4-吗啉硝基苯(MNBs)为 4-吗啉基苯胺(MANs)。这在药物学上有重要意义,可用于生产多种药物,包括逆转素、利萘唑胺和利伐沙班等。所制备 Au-NPs的平均粒径是 1.6~4 nm。
作者在室温下,以硼氢化钠替代肼作为还原剂进行了催化反应。Au-NPs 在将 MNBs还原为 MANs 的反应中具有较高的催化效率,不到 4 分钟即达到最大转化率>98%,且未发现任何副产物。最佳 PEG-PAMAM-Au 催化剂,可通过透析恢复,连续 7次循环后仍保持其活性,并可忽略金属的浸出。该研究提供了一种有价值的、实用的绿色方法,通过金催化还原得到具有药用价值的芳香胺。
图. PEG-PAMAM-Au催化剂合成示意图
参考文献:Cristian H. Campos, Tatiana M. Bustamante , Verónica A. Jiménez , Cecilia C. Torres*, Joel B. Alderete*. Journal of Cleaner Production, 2021, 290, 125761.
威海晨源分子新材料有限公司成立于2011年,是一家国家级高新技术企业。公司先后获批山东省工程技术研究中心、山东省品牌国际科技合作基地、山东省院士工作站、山东省知名品牌、山东省隐形冠军等技术创新平台及荣誉。创始人李武松博士毕业于北京大学,是中国树枝状聚合物产业化的创始人,先后获得山东省组织部颁发的山东省泰山产业领军人才,山东省人社厅颁发的山东省有突出贡献的中青年专家,山东青年五四奖章、山东省优秀科技工作者、2018年度威海市市长质量奖、威海市科学技术一等奖、威海市十大杰出青年、2020“大国之材”年度人物,荣获共青团中央和人社部颁发的第十一届中国青年创业奖等荣誉称号。
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