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默沙东（MSD）今日宣布两项关键性3期试验MK-8591A-051与MK-8591A-052达成主要终点。与对照抗病毒疗法（ART）相比，所开发的每日一次两药单片联合方案 doravirine/islatravir（DOR/ISL）在治疗已实现病毒学抑制的 HIV-1 感染成人患者时显示出非劣效性。默沙东计划在未来的科学会议上公布这些试验的详细结果，并将相关数据提交监管机构。
MK-8591A-051是一项随机、活性对照、开放标签3期临床试验，旨在评估在基线接受ART获得病毒学抑制的HIV-1感染成人患者，在转换为其每日一次DOR/ISL（100 mg/0.25 mg）的疗效与安全性。MK-8591A-052则是一项随机、活性对照、双盲3期临床试验，旨在评估在使用bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide fumarate（BIC/FTC/TAF，50 mg/200 mg/25 mg）获得病毒学抑制的HIV-1感染成人患者，转换为DOR/ISL的疗效与安全性。
分析显示，两项试验均成功达成主要疗效目标，即评估第48周HIV-1 RNA水平≥50拷贝/mL的受试者比例。研究结果表明，在开放标签试验MK-8591A-051中，DOR/ISL的疗效与ART相比达成非劣效性；在双盲试验MK-8591A-052中，DOR/ISL的疗效也与BIC/FTC/TAF相比达成非劣效性。然而，在MK-8591A-052试验中，DOR/ISL未达到优效性标准。此外，这两项试验的主要安全性目标也均已达成。
图片来源：123RF
Doravirine是由默沙东开发的一种每日一次的口服创新非核苷逆转录酶抑制剂。它通过与HIV-1病毒的逆转录酶结合，防止HIV-1病毒将RNA转化为DNA，从而阻断HIV-1病毒复制。它已在美国获批用于治疗未接受过抗病毒疗法的成年HIV-1感染患者。
Islatravir（MK-8591）则是默沙东研发的一种核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），具有转录酶和易位抑制作用（可防止核苷酸结合和掺入DNA链，导致链立即终止）和延迟链终止作用（即使在易位的情况下也能防止核苷酸掺入）。Islatravir正在多个早期和后期临床试验中接受评估，与其他抗逆转录病毒疗法联合用于治疗HIV-1。
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参考资料：
[1] Merck Announces Topline Results from Pivotal Phase 3 Trials Evaluating Investigational, Once-Daily, Oral, Two-Drug, Single-Tablet Regimen of Doravirine/Islatravir (DOR/ISL) for the Treatment of Adults with Virologically Suppressed HIV-1 Infection. Retrieved December 19, 2024 from https://www.merck.com/news/merck-announces-topline-results-from-pivotal-phase-3-trials-evaluating-investigational-once-daily-oral-two-drug-single-tablet-regimen-of-doravirine-islatravir-dor-isl-for-the-treatment-of-adults/
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