作者介绍
#
讲师:Toby,曾担任国内最大医药数据中心数据挖掘负责人。10年以上数据科学经验,和中科院,重科院,重庆中药研究所,重庆儿科医院教授有长期项目合作。现在成立了重庆未来之智信息技术咨询服务有限公司。我们公司的宗旨是用人工智能,数据科学挖掘疾病致病因子,提供疾病家庭预防和干预措施降低疾病患病率。人工智能让生活更美好!
企业科研建模,研究生博士生导师论文定制服务联系方式:
QQ:231469242,微信:drug666123
大家好,我是重庆未来之智的Toby老师,今天写了癌症肿瘤-现代化中药数据挖掘文章。此文章经过我方重庆未来之智公司中药数据库部分信息汇总,写下这篇1.7万字文章。这篇文章关于中药抗癌症功效信息量远超市场上销售的各个书籍。如果我使用公司整个中药数据库来汇总抗癌中药,会得到更多信息。
遗传因素:某些类型的癌症有遗传倾向,如果家族中有人患有癌症,那么其他家庭成员可能面临更高的风险。
烟草使用:吸烟是肺癌和其他多种类型癌症的主要风险因素。吸烟还会导致二手烟暴露,增加非吸烟者患癌的风险。
饮食因素:转基因食品,加工食品(防腐剂,添加剂,染色剂),饮料,奶茶(高糖,染色剂,添加剂),不健康的饮食习惯,如高脂肪、高热量、低纤维的饮食,与多种癌症的发生有关。
缺乏运动:久坐不动和缺乏运动与多种癌症的风险增加有关。缺乏运动还可能影响睡眠质量。
酒精消费:长期大量饮酒与口腔癌、喉癌、食管癌和肝癌等多种癌症有关。诸多中药需要和酒配合,要辩证看待饮酒。
病毒感染:某些病毒,如人乳头瘤病毒(HPV)与宫颈癌有关,乙型肝炎和丙型肝炎病毒与肝癌有关。
紫外线(UV)暴露:长期暴露于紫外线,特别是来自太阳的紫外线,是皮肤癌的主要原因。
环境中的致癌物质:接触某些化学物质,如石棉、苯、砷和其他工业化学品,可以增加患癌的风险。
辐射暴露:接触高能辐射,如X射线、γ射线和放射性同位素,可以增加患癌的风险。
慢性炎症:长期的炎症状态,如慢性感染或自身免疫性疾病,可能会增加患癌的风险。
年龄:随着年龄的增长,细胞中积累的DNA损伤增加,癌症的风险也随之增加。当人寿命足够长,癌症发生是必然,因此不要谈癌色变。
肥胖:肥胖与多种癌症,包括乳腺癌、结直肠癌、子宫内膜癌和食管癌等的发生有关。
荷尔蒙因素:某些荷尔蒙,如雌激素和睾酮,可能与乳腺癌和前列腺癌的发生有关。
14.神经系统稳定:交感神经和副交感神经失衡会造成内分泌紊乱,从而诱发癌症。每日静坐5-30分钟有利于副交感神经稳定。
目前西医对待癌症是西药,化疗,放疗治疗为主。这给患者带来巨大经济压力。
涉及癌症西药价格非常昂贵,可轻松吸干一个家庭收入。乳腺癌靶向药一年54万。美国TILs疗法高达370万美元(2500万人民币)一针的价格。
下图是京东商城里比较亲民的癌症西药价格。诸多癌症西药几万到几十万一盒的比比皆是,我们行内人俗称续命药。高价抗癌药“癌盾”,一盒120粒售价39.8万。
天价化疗
不同的肿瘤类型需要使用不同的化疗药物,而药物的价格差异很大。一些常见的化疗药物价格相对较低,可能每次化疗费用在5千元左右。但对于一些新型的、进口的化疗药物,价格则可能非常昂贵,每次化疗费用可能高达1万元甚至更多。 乳腺癌术后辅助化疗,在一般的地级三甲医院,化疗的标准是5600元一个疗程,一般术后需要做六个疗程左右。淋巴瘤化疗的费用,不用靶向治疗一个疗程是5000元左右,胃癌和结肠癌等一个疗程,术后辅助化疗是5600元。晚期肿瘤姑息化疗,住院时间比较长,费用可能高一些,一个疗程是6400元左右。肺癌化疗的费用高一些,一个疗程得8000元左右。简单的化疗方案可能只需要使用一两种药物,费用相对较低,可能是5万元到10万元。而复杂的化疗方案可能需要联合使用多种药物,或者进行特殊的给药方式,如靶向治疗、免疫治疗等,这些都会增加化疗费用。肿瘤化疗通常需要多个周期,一般为4-6个周期甚至更多,一般一个周期需要花费1万元到2万元。每个周期的费用累积起来,治疗周期越长,总费用也就越高。如果患者在化疗过程中出现严重的并发症,如感染、贫血、恶心呕吐等,需要进行额外的治疗,这也会增加1万元到3万元的治疗费用。
骨髓抑制:化疗药物可能会降低白细胞数量,导致感染风险增加;降低红细胞数量,导致贫血;降低血小板数量,可能导致出血倾向。
消化道反应:包括恶心、呕吐、腹泻和便秘。这些症状可能会严重影响患者的生活质量和营养状况。
心脏毒性:某些化疗药物如蒽环类药物,可能对心脏造成损害,导致心律不齐或心力衰竭。
肝脏毒性:化疗可能导致肝脏酶水平升高,表现为肝功能异常。
肾脏毒性:如顺铂等药物可能对肾脏造成损害,需要充分水化来减轻潜在的肾毒性。
神经毒性:某些化疗药物可能导致手脚麻木、刺痛感或其他神经症状。
脱发:许多化疗药物都会导致脱发,但这种脱发通常是暂时的,治疗结束后头发会重新生长。
皮肤和指甲变化:皮肤可能变得干燥、发痒,指甲可能变得脆弱。
过敏反应:某些化疗药物可能导致过敏反应,如皮疹、瘙痒或严重的过敏性休克。
我不是药神里癌症患者很多是光头,化疗引起脱发是非常常见现象。
根据SCI,nature,NCBI等期刊记载,通过实验发现诸多中药具有抗癌功效。中药和化疗,抗癌西药相比具有价格低,副作用小等作用,可以极大延迟患者寿命和生活质量。
肿瘤癌症:蜂房 斑蝥 马钱子 肿节风 白花蛇舌草 冬凌草 三尖杉 天仙子 灵芝 牛膝 郁金 三七 人参 党参 黄芪 当归 阿胶(可升高机体抗辐射损伤能力)枸杞子 阿魏
恶性肿瘤:
莪术 薏苡仁茯苓 猪苓 瓜蒌 山豆根 射干 防已 夏枯草 全蝎 蜈蚣 蒲公英 鱼腥草 丹参 赤芍 三七 大蓟 小蓟 石菖蒲 紫草 天南星 威灵仙 补骨脂 女贞子 山茱萸 淫羊藿 半夏 昆布 瞿麦 南沙参 红景天(红景天有防护X线对脂质细胞膜损伤的作用,能减少X线辐射引起的脾细胞破坏)
食管癌:蜈蚣
肺癌:蜈蚣 蒲公英 山豆根,杏仁,苦杏仁
胃癌:大黄 蜈蚣 鱼腥草 薏苡仁、香菇、芦笋、火龙果、蒲公英
肝癌:莪术 虎杖
白血病:鸡血藤 青黛 莪术
乳腺癌:蜈蚣 夏枯草 蒲公英
子宫颈癌:天南星 蜈蚣 莪术
膀胱癌:山豆根
【别名】 北杏仁,杏核仁,杏仁,木落子,杏梅仁。
【来源】 为蓄薇科植物山杏 Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.、西伯利亚杏Prunus sibirica L.、东北杏 Prunus mandshurica(Maxim.)Koehne 或杏 Prunus armeniaca L. 的干燥成熟种子。
【性味】 苦,微温;有小毒。
【归经】归肺,大肠经
【主要成分】 含苦杏仁苷 (Amygdalin)、脂肪油(杏仁油)、蛋白质和各种氨基酸。此外,尚含苦杏仁酶 (Emulsin)、 苦杏仁苷酶(Amygdalase) 及樱苷酶 (Prunase)。种仁还含胆甾醇 (Cholesterin)、雌性酮及α-雌性二醇。苦杏仁苷水解后生成苯甲酸和氢氰酸。
增强免疫力
通过给小鼠肌肉注射不同剂量的苦杏仁苷后,分离其脾细胞进行 NK 活性测定,实验表明,每只3mg、5mg剂量组能明显促进小鼠NK细胞的活性。同时取其脾脏制成脾细胞悬液,进行T 淋巴细胞转化实验,观察到苦杏仁苷虽不能直接刺激小鼠体内脾细胞的增殖,却能促进PHA刺激T淋巴细胞的转化增殖,每只1.5mg和每只3mg与对照组比较有显著性差异。显示苦杏仁苷能抑制佐剂性炎症,增强巨噬细胞的吞噬功能,具有调节免疫功能的作用。苦杏仁苷(每只每日3mg)对其吞噬功能也有非常明显的促进作用,同一剂量,同一实验动物,以Ag-NOR 法又显示出苦杏仁苷对肝枯否细胞γ-DNA 活化有非常明显的促进作用。苦杏仁苷有促进人血T 淋巴细胞 PCC增殖的作用,可缩短细胞分裂周期,对辐射损伤应急生物剂量估算有重要的应用价值。
抗肿瘤作用
抗肺癌、肝癌,膀胱癌,肾细胞癌,人子宫颈癌等多种癌症肿瘤
特别地,苦杏仁苷作为苦杏仁中的主要成分,已被发现对非小细胞肺癌(NSCLC)具有体外抑制作用。研究显示,苦杏仁苷能够显著抑制人非小细胞肺癌NCI-H1299细胞的体外增殖,并且能够下调与肿瘤侵袭和转移相关蛋白的表达,如MMP-2/9、integrin β1/4、ILK、FAK、p-FAK 和 β-catenin,以及影响FAK、Akt和RICTOR的磷酸化水平。
此外,苦杏仁苷对多种肿瘤具有抑制活性,包括肺癌、膀胱癌和肾细胞癌。它通过影响细胞周期、诱导细胞凋亡和细胞毒性,并调节免疫功能来发挥作用。
苦杏仁所含的苦杏仁苷及其水解生成的氢氰酸和苯甲醛对癌细胞呈现协同性杀伤作用。另外苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白被膜,使体内白细胞更易接近癌细胞,并吞噬癌细胞。苦杏仁热水提取物粗制剂对人子宫颈癌JTC-26 株的抑制率为50%~70%,给小鼠自由摄食苦杏仁,可抑制艾氏腹水癌的生长,并使生存期延长。给小鼠口服或腹腔注射苦杏仁提取物,对S、 肝癌实体瘤的抑制率达60%以上,苦杏仁苷还能显著延长接种W₂ 肉瘤大鼠的生存时间。苦杏仁苷也可用于晚期癌症患者,可缓解疼痛并能抑制癌性胸水。有人以小鼠细胞SCE和微核率为指标评价杏仁对抗肿瘤药环磷酰胺和遗传毒物3-甲基胆蒽诱变性的抑制效应,发现中药杏仁无致突变性,对上述两种强诱变剂均有抑制作用。结果表明,杏仁对突变具有一定的防护作用。利用苦杏仁苷在水解后对HT 膀胱癌细胞的细胞毒作用,把它作为前体药,在有膀胱癌相关单克隆抗体结合葡萄糖苷酶的复合体存在的条件下,与HT₃ 共孵育,可以提高苦杏仁苷的细胞毒性和特异性,预示抗体靶向酶解前体药物疗法比非靶向治疗更有效,并且在杀死癌细胞的同时不会出现化疗后的系统毒性。
苦杏仁苷可有效缓解博来素诱导的大鼠肺和肝纤维化形成,其作用机制可能是通过抑制I、Ⅱ 胶原的形成。
苦杏仁野史.
根据倪海厦老师口述,二战时,侵华日军人体实验中发现苦杏仁可以锁住肺癌细胞,不让其扩散。但这信息并无文本资料记载。但根据目前临床实验显示,苦杏仁的确可以抑制肺癌细胞。
【毒副作用】 大剂量口服易产生中毒。中毒机理主要是苦杏仁苷经胃酸或所含苦杏仁酶的作用分解为氢氰酸和苯甲醛。氢氰酸很容易与线粒体中的细胞色素氧化酶的三价铁起反应,形成细胞色素氧化酶一氰复合物,从而使细胞的呼吸受到抑制,使组织窒息,导致死亡。
茯苓
#
茯苓为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核。主产于安徽、云南、湖北等。茯苓能利尿、免疫调节、保肝、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗病毒等,有良好的应用前景。
化学成分
茯苓化学成分主要有多糖类、三萜类化合物、脂肪酸、甾醇、酶等。
茯苓中的多糖有茯苓多糖、β茯苓聚糖、茯苓次聚糖、木聚糖、羧甲基茯苓多糖等。
茯苓中的三萜类化合物有茯苓素的茯苓酸、茯苓酸甲酯、茯苓新酸、香树醇乙酸、乙酰茯苓酸、
土莫酸、3表去氢土莫酸、去氢茯苓酸等,至少已发现39种。
茯苓中还有3-β-羟基羊毛甾三烯醇、表角甾醇、月桂酸、十二烯酸酯、组氨酸、胆碱、腺嘌呤、
松苓新酸、辛酸、十一烷酸、棕榈酸、甲壳素、卵磷脂、树胶等。
药理学作用
茯苓味甘、淡,性平,归心、肺、脾、肾经;能健脾利水、宁心安神;可抗肿瘤、调节免疫、保肝、抗
氧化、抗炎、抗病毒等。茯苓多糖有利尿、抗肿瘤、抗炎、增强免疫、延缓衰老、抗病毒、降血糖、保护
免疫调节作用:
茯苓多糖能增强免疫功能,可对抗环磷酰胺所引起的 CD3+T 细胞比例上升、CD19+T 细胞的比例下降,对肠道免疫系统的增强作用,强于对外周免疫系统的作用,可能茯苓多糖到达肠腔后,可直接活化肠道黏膜的免疫细胞。研究证明,茯苓多糖可提高干扰素γ水平,降低白介素-10水平,从而抑制Th2 细胞,增加Th1 细胞,提高机体免疫力。羟甲基茯苓多糖能增强免疫功能,能增强巨噬细胞功能,增加脾抗体分泌细胞数、抗原结合细胞数,可活化杀伤性 T 细胞(Tc)、NK细胞,促进脾脏T 细胞分泌白介素-2,促进脾淋巴细胞增殖,促进巨噬细胞分泌肿瘤坏死因子a。茯苓多糖能增强免疫力,能升高血清IgG 水平,可激活巨噬细胞,增强吞噬功能,能刺激T 细胞分化;能促进肠道黏膜分泌特异性 slgA, 增强表达 CD80、CD86 等共刺激分子,增强肠道黏膜免疫功能。茯苓水提取物能促进T 淋巴细胞增殖,促进表达白介素-2;茯苓素能促进巨噬细胞的吞噬功能,抑制HSV-1 病毒。小剂量茯苓素能促进产生抗体;大剂量茯苓素抑制产生抗体,能协同环磷酰胺的作用。
抗肿瘤作用:
抗白血病、肺癌、肉瘤、艾氏腹水瘤、肝癌,肉瘤,卵巢癌、皮肤癌、脑肿瘤、直肠癌等多种癌症
羟甲基茯苓多糖,能抑制白血病、肺癌、肉瘤、艾氏腹水瘤、肝癌的细胞增殖,抑制胸苷激酶,可诱导肿瘤细胞凋亡,延长患者生存时间。茯苓酸 A有细胞毒作用、抗肿瘤。桂枝茯苓丸可抑制表达突变型 p53,阻断肿瘤细胞的细胞周期转换,有抑瘤作用,可抑制表达黏附分子CD44,抑制肿瘤细胞转移;小半夏加茯苓汤可抑制肉瘤细胞增殖,可提高T 淋巴细胞活性,升高血清肿瘤坏死因子α水平,发挥抗肿瘤作用。茯苓多糖能提高肿瘤坏死因子α、白介素-2/6的水平,提高自然杀伤性细胞活性,促进淋巴细胞增殖,而发挥抗肿瘤作用;羧甲基茯苓多糖能增加胸腺、脾脏的重量,可升高血清溶血素水平,增强巨噬细胞的吞噬功能,抗肿瘤。茯苓三萜类化合物能抗肿瘤,可促进T 淋巴细胞增殖,能抑制肺癌、卵巢癌、皮肤癌、脑肿瘤、直肠癌等的细胞增殖。茯苓素能抑制艾氏腹水瘤、肉瘤、白血病、肺癌等的细胞增殖。
【别名】黄花地丁,奶汁草,婆婆丁。
【来源】为菊科植物蒲公英"Taraxacum mongolicum Hand.-Marz.、碱地蒲公英Taraxacum borealisinenseKitam.或同属数种植物的干燥全草。
【性味】苦、甘,寒。
【功能主治】清热解毒,消肿散结,利尿通淋。用于疗疮肿毒,乳痈,瘵病,目赤,咽痛,肺痈,肠痈,湿热黄疸,热淋涩痛。
【主要成分】全草含蒲公英甾醇(Taraxasterol)、皂苷、结晶性苦味质蒲公英苦素(Taraxacin)、胆碱(Choline)、菊糖(Inulin)、葡萄糖、果胶(Pectin)、肌醇、咖啡酸等。
抗癌症肿瘤作用
抗肝癌、大肠癌、肺癌,胃癌,前列腺癌,乳腺癌,皮肤乳头状瘤
蒲公英能抑制染色体畸变,降低微核率,蒲公英提取物能抑制肝癌、大肠癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞的增殖。木樨草素和木樨草素-7-葡萄糖苷,可能有细胞毒作用。蒲公英能抑制表达基质金属蛋白酶-2/9,抑制肿瘤细胞侵袭、转移;能活化胱冬蛋白酶3,引发肿瘤细胞凋亡。
以取自淋巴瘤患者的培养细胞 Raji 细胞为指示细胞,并以 TPA 诱发EBV- EA(EBV早期抗原)的抑制效果为指标进行初级筛选。结果,蒲公英根的主要三萜类化合物蒲公英萜醇及蒲公英甾醇具有显著的抑制作用。醋酸蒲公英甾醇具有显著的抑制作用。体内探讨这些化合物的抗促癌作用,以DM-BA 为起始剂,TPA为促发剂,进行小鼠皮肤二阶段致癌抑制实验。表明蒲公英根含有的三萜化合物,对小鼠皮肤二阶段致癌有显著的抗促癌作用。日本学者研究发现,同属一种蒲公英 (T.officinale)热水提取物 (Tof-cFr, 鉴定是一多糖),具有宿主细胞调节的抗肿瘤作用。与香菇多糖的抗癌机制相似,是一种免疫促进剂。蒲公英热水提取物30、40mg/kg, 腹腔注射,于小鼠艾氏腹水癌 (EAC) 和小鼠MM₄癌细胞接种后期给药11~20天,连续给药10天或隔日给药10次,均有抗肿瘤作用。蒲公英根有抗致癌作用,小鼠局部皮肤应用其甲醇提取物和水提取物50μg/丙酮0.1mL, 连续20 周,对二甲基苯蒽(DMBA)、佛波酯 (TPA) 所致小鼠皮肤乳头状瘤有抑制作用;小鼠局部皮肤应用其水提物360μg/ 丙酮0.1mL, 连续给药20天,对DMBA+FumonisB1 所致小鼠皮肤乳头状瘤有抑制作用。
增强免疫功能作用
体外实验表明,蒲公英煎剂能显著提高外周血淋巴细胞母细胞的转化率,提示本品有激发机体免疫功能的作用。蒲公英植物对氢化可的松所致的免疫抑制有保护作用,其主要作用于T淋巴细胞,可增强细胞的免疫功能。而采用各组小鼠分别经口给予0.6、1.2、3.6g/(kg·d) 的蒲公英提取物 (ETM) 及灭菌水30天后,观察其体重、免疫器官指数、脾淋巴细胞增殖能力、自然杀伤细胞(NK细胞)活性、抗体生成细胞水平及腹腔巨噬细胞吞噬功能的变化,结果 ETM 的0.6、1.2、3.6g/(kg·d)3 个剂量组均可增强小鼠的脾淋巴细胞增力、NK细胞活性及巨噬细胞吞噬指数水平;1.2、3.6g/(kg·d) 剂量组可提高小鼠抗体生成细胞水平和巨噬细胞吞噬率。表明蒲公英提取物具有增强小鼠免疫功能的作用。
抗氧化、抗衰老作用
实验表明,对D- 半乳糖衰老模型连续给予蒲公英40天,可以明显阻止其向衰老方向进一步发展,可以提高SOD活性,抑制MAO活性,减少LPF数量,表明蒲公英可以增强机体
内源性抗衰老物质活性,从而抑制自由基对细胞的损害。蒲公英使 MDA 含量降低,其作用机理可能是本品通过提高内源性抗衰老物质的活性,抑制脂质过氧化反应,或者具有直接清除自由基作用之故。从而提示蒲公英含有抗氧化成分,对于减轻自由基对机体损伤,延缓衰老具有十分重要的意义。近年实验进一步表明,蒲公英总黄酮提取液能提高衰老模型组小鼠脑组织内SOD活性 (P<0.05), 降低 MDA、LPF含量(P<0.05); 蒲公英总黄酮提取液能提高衰老模型小鼠脑组织的抗氧化能力,具有一定的抗衰老作用。
【毒副作用】
动物实验证明,蒲公英注射液毒性甚低。小鼠静脉注射LD。为58.9±7.9g (生药)/kg, 腹腔注射的LD 为156.3±9.0g (生药)/kg。亚急性毒性实验,对小鼠、家兔肾脏可出现肾小管上皮细胞浊肿,尿中出现少量管型。
黄芪概述
【来源】为豆科植物蒙古黄芪Astragalusmembranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholi cus(Bge.)Hsiao
或膜荚黄芪 Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge. 的干燥根。
【性味】 甘,微温。
【归经】归肺、脾经
【药理作用】可用于肿瘤放化疗的辅助治疗等。
【主要成分】含黄芪多糖,主要有葡聚糖和杂多糖;皂苷类,如黄芪苷I~VⅡ、异黄芪苷I~Ⅲ、豆皂苷 I 等;黄酮类,如槲皮素、山柰黄素、异鼠李素、鼠李异柠檬素、羟基异黄酮、异黄烷、芦丁、芒柄花素、毛蕊异黄酮等,多达30余种;氨基酸:γ-氨基丁酸、天冬酰胺、天门冬氨酸等25种氨基酸。黄芪中还含有微量元素、甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、亚油酸、甜菜碱、胆碱、咖啡酸、香豆素、尼克酸、核黄素、维生素 P、淀粉E 等。
抗肿瘤作用
黄芪注射液对MCA碘油溶液诱发的大鼠肺癌的发生有抑制作用,其抑癌特点是癌巢规整,核分裂相极少,核空化,明显角化。实验表明,黄芪总苷能够显著抑制小鼠肝癌 (HepA) 和肉瘤 (Sim) 的生长,在体外可浓度依赖性地抑制 HeLa细胞的生长,使细胞周期阻滞于G₀/G; 期,并诱导其凋亡,呈现出剂量依赖关系,提示黄芪总苷不仅在整体水平有抑瘤作用,而且对体外肿瘤细胞有直接抑制作用,并可能通过诱导癌细胞凋亡起到抑癌作用。
金银花别名:
银花,双花,二花,二宝花,忍冬花,鹭篝花,金钗股、老翁须、通灵草,英文名: Lonicerae Japonicae Flos,honeysuckle
来源:
为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb. 的干燥花蕾或带初开的花
性味归经
金银花药性甘,寒。
归肺、胃、心,大肠经。
金银花具有一定的抗肿瘤作用。
从冻干的金银花中提取的多酚对人组织淋巴瘤U937细胞具有一定抑制作用;其中的异绿原酸C对三阴性乳腺癌可发挥一定的治疗作用;其中的一种环烯醚萜苷类成分Sweroside对白血病的治疗有一定的潜力。金银花可治疗肝癌、白血病、淋巴肉瘤、肺癌、鼻咽癌等多种癌症,可使症状缓解、肿块缩小、疼痛减轻。还可治疗肿瘤放化疗后口干症。
白花蛇舌草
#
【性味】 微苦、微甘,微寒。
【主要成分】 含乌索酸、熊果酸 (Ursolic acid)、齐墩果酸 (Oleanolic acid)、棕榈酸、 β-谷甾醇、
香豆精、豆甾醇、白花蛇舌草素、三十一烷等。
抗肿瘤作用
抗肝癌,吉田肉瘤,艾氏腹水癌
本品粗制剂(相当于生药6g) 在体外实验中,对急性淋巴细胞型、粒细胞型、单核细胞型以及慢粒型肿瘤细胞有较强抑制作用(美蓝试管法),0.5~1g (生药)/mL剂量在体外对吉田肉瘤和艾氏腹水癌有抑制作用(美蓝试管法)。白花蛇舌草素在体外对小鼠腹水型肝癌细胞有抑制作用,在体内对小鼠肉瘤S₁ 有抑制作用,使细胞核分裂相,尤其是有丝分裂受到显著抑制,瘤组织变性坏死。本品乙醇提取物还有抑制海拉细胞蛋白质合成的作用;体外对急性淋巴细胞型、粒细胞型、单核细胞型以及慢性粒细胞型的肿瘤细胞有较强抑制作用,用瓦氏呼吸器测定发现,对前两者的抑制作用较强。
增强免疫功能作用
本品水煎剂给小鼠、家兔灌胃,能刺激网状内皮系统,增强白细胞吞噬能力;对兔实验性阑尾炎有显著治疗效果,能促使阑尾淋巴滤泡、肠系膜淋巴结和脾等的网状细胞显著增生,使胞体肥大,胞浆丰富,吞噬活跃,使机体在免疫过程中防御机能增强。本品还能促进小鼠脾脏细胞溶血空斑数的增加。白花蛇舌草还能明显促进刀豆蛋白和脂多糖对小鼠脾细胞的增殖反应,药物本身对脾细胞有丝裂原样作用,能明显增加小鼠脾细胞对洋红细胞的特异抗体分泌细胞数,增强异型小鼠脾细胞诱导的迟发型超敏反应及细胞毒性淋巴细胞的杀伤功能,具有增强机体免疫功能的作用。白花蛇舌草及复方黄白合剂对注射环磷酰胺所致的小鼠白细胞减少有提升作用。
莪术
#
【别名】蓬莪术,蓬术,温术,温莪术,桂莪术,毛莪术。
【来源】 为姜科植物蓬莪术 Curcuma phaeocaulis Val.、广 西 莪 术 Curcuma kuangsiensis S.G.Lee et
C.F.Liang 或温郁金 Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling 的干燥根茎。
【性味】 辛、苦,温。
【功能主治】 行气破血,消积止痛。用于癜瘕痞块,瘀血经闭,胸痹心痛,食积胀痛。
抗癌症肿瘤作用
抗艾氏腹水癌细胞,白血病、宫颈癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、肺癌、肝癌、膀胱癌,黑色素瘤,消化系肿瘤
莪术油溶剂在体外对艾氏腹水癌细胞、白血病细胞等多种肿瘤细胞有明显的抑制和破坏作用,在体内对小鼠实验性肿瘤有较好的疗效。莪术醇、莪术双酮等为抗癌的有效成分,β-榄香烯亦是抗癌主要活性成分,对小鼠宫颈癌U₁₄ 的抑制率达77. 13%。莪术双酮对小鼠肉瘤、宫颈癌、艾氏腹水癌有抑制作用。莪术挥发油制剂全身用药,治疗卵巢癌、恶性淋巴瘤、肺癌和肝癌也有一定的疗效,未发现明显的副作用。给实验动物接种莪术处理的癌苗,能明显增强动物的免疫功能,对抑杀肿瘤癌细胞及防止其扩散和转移有重要作用。
莪术的主要抗癌机理如下:
(1)直接抑制或破坏癌细胞:β-榄香烯在体外对人体肺癌细胞株 LAX、Anipgg、Spo-AL、Asg、Hzs、Spc以及人膀胱癌T₂ 细胞、白血病细胞,在体内对小鼠黑色素瘤、Lewis肺癌、大鼠Wzs₆肉瘤均有明显抑制作用。莪术油抑制小鼠肝癌HepA实验发现,给腋皮下接种Lewis肺癌瘤细胞悬液小鼠用莪术煎液连续灌胃,能提高小鼠Lewis肺癌VEGF的表达,促进肿瘤血管生成。给采用Lewis 肺癌小鼠腹水于右腋皮下接种的小鼠模型腹腔注射莪术油,结果表明,莪术油能抑制Lewis肺癌细胞,其抑瘤作用与化疗药5-FU 相近。在体内,莪术油可抑制肿瘤生长,延长荷瘤鼠生存时间。体外实验发现,莪术油具有诱导细胞凋亡的作用,因此其抑瘤作用不仅与抑制PCNA 表达、抑制细胞增殖有关,还与诱导细胞凋亡有关。
(2)诱导肿瘤细胞凋亡:β-榄香烯腹腔内给药除能抑制大鼠W2s肉瘤结节生长外,还可出现肿瘤细胞凋亡现象。实验发现,榄香烯诱导白血病Ks₂细胞株凋亡时,其作用与浓度和时间呈依赖关系。
(3)影响癌细胞核酸代谢:研究表明,莪术在0.5g/mL 剂量时可明显减轻硫酸镍对人外周血淋巴细胞 DNA的损伤,而其本身无致突变作用。但当莪术剂量达到1g/mL 时,对DNA的修复可造成抑制。
(4)提高免疫保护效应:以榄香烯乳注射液治疗中晚期消化系肿瘤患者,发现榄香烯可显著提高患者体内T 淋巴细胞亚群及功能,对辅助性T 细胞和杀伤/抑制性T 细胞均有促进作用,可改善肿瘤患者的细胞免疫功能。
三七
#
三七化学成分主要有皂苷类(至少有26种)、黄酮苷类、氨基酸类、挥发油(含倍半萜类)、三七多糖A、β-谷甾醇、微量元素等。三七中的总皂苷主要是达玛烷型,有人参皂苷Rbl/Rgl/Re、七叶胆苷、两二酰人参皂苷、三七皂苷R1;按其结构,三七总皂苷分为齐墩果酸皂苷、人参二醇皂苷、人参三醇皂苷,后者制剂已在我国上市。三七中的黄酮类是C6-C3-C6 基本母核的天然产物,有黄酮醇苷(槲皮素-3-O- 槐糖苷、槲皮素、山柰酚)、山柰酚-3-O-β-D- 半乳糖苷等。非蛋白氨基酸类有三七素等。
抗肿瘤作用:
三七总皂苷可直接杀伤肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞转移,诱导肿瘤细胞凋亡,诱导肿瘤细胞分化,增强机体免疫功能,抗肿瘤。三七的三醇皂苷,能抑制肝癌、白血病的细胞增殖,可诱导肿瘤细胞分化,促进肿瘤细胞凋亡。
抗肿瘤作用:
三七总皂苷可直接杀伤肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞转移,诱导肿瘤细胞凋亡,诱导肿瘤细胞分化,增强机体免疫功能,抗肿瘤。三七的三醇皂苷,能抑制肝癌、白血病的细胞增殖,可诱导肿瘤细胞分化,促进肿瘤细胞凋亡。三七皂苷能改善肾脏功能、利尿;能抗失血性休克;能护肝利胆;能松弛肠、子宫的平滑肌。
夏枯草
#
【性能】辛、苦,寒。归肝、胆经。
【功效】清热泻火,明目,散结消肿。
抗肿瘤作用
100%的夏枯草煎剂或乙醇提取物,对小鼠肉瘤S-180、 子宫颈癌U-14、 人体食道癌109及艾氏腹水癌有抑制生长作用。
【别名】 毛姜黄,黄姜。
【来源】 为姜科植物姜黄 Curcuma longaL. 的干燥根茎。
【性味】 辛、苦,温。
抗癌作用
姜黄素可能通过上调 Smad4、p53 和 p27 的蛋白表达进而起到抗胰腺癌作用,其上调Smad4 表达的机制可能与其抑制Smad4 蛋白的泛素化进程有关,而Jab1 也可能通过参与Smad4 的泛素化进程影响 Smad4 蛋白降解。姜黄素可有效抑制肝癌 Hep-1 细胞的生长和增殖,且具有明显的量效关系,其机制可能为干扰细胞周期进程,促进细胞凋亡。姜黄素能诱导急性早幼粒细胞白血病HL-60 细胞凋亡和上调促凋亡基因 Bax 和 Bid, 这可能与NF-KB 表达上调有关。
【别名】 百脚,百足虫。
【来源】 为蜈蚣科动物少棘巨蜈蚣 Scolopendra subspinipesmutilansL.Koch 的干燥体。
【性味】 辛,温;有毒。
【功能主治】 息风镇痉,通络止痛,攻毒散结。用于肝风内动,痉挛抽搐,小儿惊风,中风口喝,半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正头痛,疮疡,瘰疬,蛇虫咬伤。
【主要成分】 含有似蜂毒样的两种有毒成分,即组织胺(Histamine) 样物质及溶血蛋白质。尚含有多种氨基酸(如精氨酸、赖氨酸等碱性氨基酸,另外还含有较多的丙氨酸和亮氨酸)、蚁酸、脂肪油、胆甾醇等
蜈蚣为节肢动物。体形扁平而长,成体体长110~140mm, 有21个体节,21对步足。气门纵裂;第一背板为金黄色,末背板近于黄褐色,胸板与步足均为淡黄色。背面自第4~9体节起有2条不显著的纵沟。头板前部的两侧各有4个单眼,集成左右眼群。头部之腹面有颚肢1对,颚肢内部有毒腺,前端具小齿5枚。足端呈黑色,尖端爪状;最末步足最长伸向后方,呈尾状。喜栖于石隙下及朽木间或阴湿地带。气微腥,并有特殊刺鼻的臭气,味辛而微咸。
延缓衰老作用
蜈蚣水提取物可显著增强大鼠血中红细胞内超氧化物歧化酶 (SOD) 的活力和血中谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 的活性,降低丙二醛的含量,并对肝及脑组织中的脂褐质有明显的清除作用,说明蜈蚣有延缓衰老的作用,此作用可能与其增强 GSH-Px 活性、抑制脂质过氧化作用有关,还可能与增强SOD活力使体内有毒的 Oz· 得以清除,阻止其引起自由基连锁反应有关。此外,蜈蚣还可使大鼠的免疫器官脾脏及胸腺重量明显增加,说明其有显著增强免疫功能作用。此作用也是蜈蚣延缓衰老的重要标志之一。
抗肿瘤作用
抗肝癌,子宫颈癌、肺癌,胃癌,食道癌,乳腺癌,皮肤癌
蜈蚣辛温,性善走窜,通达经络,搜风止痉,为熄风要药;味辛散结,以毒攻毒。蜈蚣走窜之力最速,内走脏腑,外达经络,凡气血凝聚之处皆能开之。
蜈蚣、水蛭对小鼠肝癌瘤体的抑制率为26%,对网状内皮细胞的机能有增强作用,但常用对肝脏有损害。蜈蚣水蛭注射液能使小鼠的精原细胞发生坏死、消失,对肿瘤细胞产生抑制作用。动物实验显示,对小鼠子宫颈癌14、肉瘤S₁m、艾氏腹水癌、大鼠瓦克癌256均有抑制作用。乙醇提取物,在体外亦能抑制人的子宫颈癌、肝癌、肺癌的癌细胞。另有研究表明,将蜈蚣油性提取液加入至肝癌细胞株中一起培养,结果发现蜈蚣油性提取液对肝癌细胞增殖抑制率为(82.2±8)%,碘化油及对照组抑制率为(53.4±3)%,两者有统计学差异(P<0.05) 。提示蜈蚣油性提取成分对肝癌细胞增殖有较强抑制作用。还有研究发现,蜈蚣提取物 HB在体外对喉癌Hep-2 细胞的生长有明显的抑制作用,其机制与降低细胞内 DNA含量以及细胞内钙超载有关。
蜈蚣晒干研末,每日量约2~3条蜈蚣,分次服。或以蜈蚣100条制成200毫升注射液,每天用2~4毫升,于病灶基底部浸润注射。以上述方法治疗胃癌7例,治愈1例,显效2例,有效2例,无效2例;食道癌11例,显效4例,有效5例,无效2例;肺癌3例,无效;乳腺癌3例,显效2例,无效I例;皮肤癌3例,治愈2例,无效1例;唇腺癌1例,无效;子宫颈癌5例,有效5例。总有效率为65.12%。实践中观察到,本药对于癌肿溃疡患者疗效较明显,多在用药后1月内见到溃疡明显缩小。有2例皮肤癌患者经用蜈蚣注射液治疗(其余癌症均口服给药)25~30天后,即出现癌组织坏死脱落,病理科复查见癌细胞萎缩退化,代之以炎性细胞和结缔组织,可认为已达临床痊愈。蜈蚣用量最多有每日用至6条者。亦未见到毒性反应。
抗炎,镇痛
癌症患者面临慢性炎症和疼痛。以蜈蚣为主药的蜈蚣全蝎止痛散对小鼠棉球肉芽肿增生有明显抑制作用,提示蜈蚣有抑制慢性炎症的作用。蜈蚣水提物给小鼠灌胃,能明显降低醋酸所致扭体次数,显著提高热板致痛的小鼠痛阈,有明显镇痛作用。另有研究表明,以蜈蚣为主药的蜈蚣全蝎止痛散对冰醋酸所致小鼠扭体反应有明显的镇痛作用。
增强免疫功能
中药蜈蚣能显著增强小鼠吞噬细胞的吞噬活性 (P<0.001), 对吞噬细胞Fe 受体有显著增强作用,对机体特异性细胞免疫影响不明显 (P>0.05)。提示该药具有改善免疫功能的作用。此外,蜈蚣还可使大鼠的免疫器官脾脏及胸腺重量明显增加,说明其有显著增强免疫功能作用。
对生殖系统的影响 (孕妇慎用蜈蚣)
蜈蚣有毒,用蜈蚣治疗癌症属于以毒攻毒。孕鼠161只随机分组,在孕期第7~11天给实验组分别以500mg/(kg·d) 及1000mg/(kg·d) 的中药蜈蚣煎剂灌胃,至孕期18天记录各组孕鼠和胎鼠的发育情况。结果两个剂量组致畸作用明显,死胎、吸收胎比例升高;大剂量蜈蚣组胎鼠和孕鼠的体重均下降,堕胎作用显著,与对照组比较,均有显著性差异 (P<0.01)。
【毒副作用】
蜈蚣所含二种类似蜂毒的有毒成分即组织胺样物质及溶血蛋白质,可引起过敏反应及溶血反应。大量蜈蚣能使心肌麻痹,并能抑制呼吸中枢。人的中毒量为15~30g。小鼠灌胃的 LD。(95%可信限)为7.67(6.29~9.37) g/kg。
【别名】 虿尾虫,全虫
【来源】 为钳蝎科动物东亚钳蝎 Buthusmartensii Karsch 的干燥体。
【性味】 辛,平;有毒。
【功能主治】 息风镇痉,通络止痛,攻毒散结。用于肝风内动,痉挛抽搐,小儿惊风,中风口喝,
半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正头痛,疮疡,瘰疬。
【主要成分】 含蝎毒 (Katsutoxin), 是一类多肽,分为昆虫毒素和哺乳动物毒素,已分离纯化出多种哺乳动物神经毒素,其中有马氏钳蝎神经毒素I、Ⅱ(NeurotoxinI、Ⅱ)。还含胆甾醇、棕榈酸、硬脂酸铵盐、软脂酸、三甲胺、甜菜碱、牛磺酸、卵磷脂及多种无机元素。
全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎的干燥体。春末至秋初捕捉,除去泥沙,置沸水或沸盐水中,煮至全身僵硬,捞出,置通风处,阴干。主产于河南、山东、河北、辽宁等地。《本草纲目》认为全蝎治小儿惊痫风搐,薄荷包炙研服;胎惊天吊,入朱砂、麝香,或丸服;风痫及慢惊,研末服;慢惊,同白术、麻黄末服;脐风,同麝服。《本草求真》认为全蝎(专入肝),味辛而甘,气温有毒,色青属木,故专入肝祛风。
对免疫功能的影响
全蝎和蝎身煎剂2g/kg 连续灌胃给药6天,可使小鼠网状内皮系统对炭粒的廓清作用明显降低,全蝎与蝎身的作用之间无显著性差异。用全蝎煎剂2g/kg 连续灌胃给药7天,可使小鼠血清半数溶血值明显降低。全蝎对小鼠灌胃给药的LD 大于10g/kg。另有实验表明,全蝎粉对小鼠免疫功能有较好的促进作用,可促进巨噬细胞吞噬功能,促进溶血素、溶血空斑形成,促进淋巴细胞转化。
抗肿瘤作用
抗前列腺癌,乳腺癌,宫颈癌、喉癌、膀胱癌,结直肠癌、淋巴瘤、卵巢癌、早幼粒白血病(早幼粒白血病)、鼻咽癌、食管癌,胃癌、肝细胞癌,SRS腹水型带瘤,肺腺癌,肉瘤,艾氏腹水癌,肝脏血管瘤,头颈部肿瘤
全蝎提取液能抑制乳腺癌、腹水瘤、宫颈癌、喉癌、结直肠癌、淋巴瘤、卵巢癌、早幼粒白血病、鼻咽癌、胃癌、肝细胞癌、前列腺癌等的细胞增殖,可增强胸腺功能,提高抑肿瘤率;能抑制肿瘤细胞线粒体琥珀酸脱氢酶,导致代谢水平降低、细胞缺氧、生长抑制而死亡;能抑制DNA复制,抑制端粒酶活性,可诱导肿瘤细胞凋亡;还能保护骨髓、升高血白细胞水平。
以蝎毒提取液0.2mL (相当于生药0.04克/只)隔天皮下给药,连续5天后,在用药第11天和停药第8天时,对细胞肉瘤 (SRS) 实体瘤的抑制率为38.8%和55.5%;对MA-737 乳腺癌,每天给药,共12次后,抑制率为51.8%,停药8天时为30.4%。对SRS腹水型带瘤子鼠的生存率较对照组延长12.5%~20.7%。对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。全蝎530号粗提物使体外培养的HeLa细胞全部死亡脱壁。使LA-795 肺腺癌带瘤小鼠生存时间延长29.2%。东亚钳蝎尾灌胃,预防给药组S肉瘤抑制率为45.0%,治疗给药组S 肉瘤抑制率为47.6%,表明其兼有预防和治疗作用。另有报道,应用肌氨酸乙酯盐酸盐和亚硝酸钠灌胃建立小鼠前胃癌及癌前病变模型;自配蟾皮、全蝎、蜂房的混合水溶液,灌胃剂量为1g/kg 体重,实验第56天取小鼠前胃癌用10%的福尔马林固定,进行石蜡包埋切片,HE 及免疫组化染色。结果发现,蟾皮、全蝎、蜂房对小鼠前胃癌及癌前病变具有阻断作用,并与对VEGF表达的调控可能相关。研究发现,马氏钳蝎蝎毒 (SVC) 能明显延长艾氏腹水癌 (EAC) 小鼠生存期,与空白对照组相比具有显著差异,且实验过程中,小鼠一般状态良好,活泼,无竖毛等毒性反应的表现。体外研究表明,SVC对EAC细胞有明显的细胞毒作用,而对宫颈癌细胞作用不明显。将SVC纯化和初步分析后,分为蝎毒组分I、Ⅱ 和Ⅲ (SVCI、SVCⅡ 和 SVCⅢ) 三个成分,分别观察它们对癌细胞的作用,发现 SVCⅡ和 SVCⅢ对人食管癌细胞株 Eca-109、 直肠癌细胞株C 及人喉癌细胞具有杀伤及生长抑制作用,而SVCI 却无此作用。进一步从蝎毒中分离得到蝎毒抗癌多肽 (APBMV), 认为它是存在于蝎毒中的有效抗癌成分,并且发现 APBMV 对人早幼粒白血病细胞株HLw、人肝细胞癌细胞株 MGC-803、人低分化鼻咽上皮癌细胞株 CNE-2Z、人胃癌细胞株 MGC-803 有明显的细胞毒性和生长抑制作用。
恶性肿瘤
活全蝎1只,青瓦焙干后研成细末,将蝎粉撒在开水冲成的蛋花上,趁热喝下,3次/天,饭前服用,治疗晚期癌症疼痛,总有效率为95%。用粗制蝎毒治疗晚期肝癌、肺癌、鼻咽癌和胃癌患者,生存期较对照组有所延长。全蝎制剂虎蝎冬凌散可治疗食管髓质型鳞癌,蝎毒注射液可治疗膀胱、食道、结肠、肝等多种晚期癌症。还有重用全蝎治肝脏血管瘤,用全蝎、蜈蚣治疗恶性肿瘤取得满意效果的报道。对于中晚期癌症患者,虚者居多,中医在应用全蝎治疗各种癌症的同时,辅以益气养血或健脾补肾之品,采取攻补兼施多向调节之法,收效甚佳。另外,全蝎与其他中药组方,还可用于多种头颈部肿瘤的治疗。
淋巴结疾病
复方全蝎散:全蝎、蜈蚣、水蛭各100g, 粉碎后,瓶装备用。成人每服3g (小儿酌减),1日3次,温开水吞服,装入胶囊内吞服更好,10日为1个疗程,以愈为度。可连服3~6个疗程,服药期间忌辛辣之物与饮酒,禁止性生活。连服6个疗程后判定疗效。30例痊愈18例,显效9例,无效3例,有效率为90%。痊愈及显效者,随访5年均未复发。另有报道,治疗幼儿急性颌下淋巴结炎86例。将蝎尾、冰片按3:1的比例混合,共为细末,用医用凡士林调匀成膏,装瓶密封。使用时,将药膏直接均匀地涂布于肿大的淋巴结处,胶布覆盖固定。3天换药1次。局部已破损、溃烂者禁用。86例均以全蝎外用治愈,无一例施行手术治疗。
【毒副作用】
小鼠口服给药蝎身制剂的LD。为6.148g/kg, 蝎尾制剂的LD。为0.884g/kg。蝎毒粗毒小鼠腹腔注射的LD%为2.4mg/kg, 蝎毒中哺乳动物神经毒素 I、Ⅱ 小鼠腹腔注射的LD 分别为0.48mg/kg、0.63mg/kg。蝎毒主要是使呼吸麻痹,对兔、小鼠、蛙的最小致死量分别为0.07mg/kg、0.5mg/kg、0.7mg/kg。兔中毒症状为四肢强直性痉挛,流涎,呼吸停止,并且血压上升;蛙则见四肢纤维性挛缩;小鼠则继兴奋状态后四肢及呼吸麻痹。蝎毒无溶血及凝血作用。对离体蛙心有抑制作用,对蛙后肢血管有收缩作用,对离体兔肠及蛙膀胱均为兴奋作用。小鼠灌服、皮下注射或静脉注射蝎子汤0.1~1毫升/只,豚鼠灌服或皮下注射蝎子汤0.2~5毫升/只,均未见明显中毒症状。人体被蝎蛰伤后,主要表现为皮肤局部灼痛,红肿麻木,严重者可出现水疱或出血等局部表现。口服中毒后,临床表现为头痛、头昏、血压升高、心悸、心慌、出汗、尿少、肠胃出血、全身不适,严重时患者血压突然下降、呼吸困难、发绀、昏迷,最后多因呼吸中枢麻痹而死亡。还可出现过敏反应:如周身不适,奇痒难忍,搔后皮肤起红色团块。临床曾有服过量全蝎煎剂致新生儿呼吸抑制的报告。
【别名】 蚯蚓,土龙。
【来源】 为钜蚓科动物参环毛蚓Pheretima aspergillum(E.Perrier)、通俗环毛蚓Pheretimatulgaris Chen、威廉环毛蚓 Pheretima guillelmi(Michaelsen) 或栉盲环毛蚓 Pheretima pectinifera Michaelsen 的干燥体。
【性味】 咸,寒。
【功能主治】 清热定惊,通络,平喘,利尿。用于高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半
身不遂,肺热喘咳,水肿尿少。
【主要成分】 含蚯蚓解热素 (Lumbrofebrine)、蚯蚓素 (Lumbritin)、蚯蚓毒素 (Terrestrolumbrilysin)、次黄嘌呤(Hypoxanthine)、黄嘌呤、腺嘌呤、鸟嘌呤、胆碱、胍、琥珀酸、氨基酸类。尚含有脂肪、磷脂胆甾醇等。最近还分离出一种蚓激酶
抗肿瘤作用
抗食管癌、胃癌、肝癌、鼻咽癌等多种癌细胞
地龙抗肿瘤成分主要是蛋白成分, 一是地龙中的溶胞素、丝氨酸蛋白酶类等,单独和协同作用,可促进瘤细胞凋亡;二是一些蛋白可增强免疫力,提高巨噬细胞、NK 细胞活性,拮抗化放疗的免疫抑制;三是纤溶酶及纤溶酶原激活物,能改善血液高凝状态,减少食管癌、胃癌、肝癌、鼻咽癌等转移。地龙提取物的 H22 糖蛋白,能抑制食管癌、胃癌、肝癌、鼻炎癌等的细胞增殖。蚯蚓纤溶酶能抑制表达非受体型酪氨酸激酶、β1整合素,抑制肝癌细胞生长、增殖、转移,是肝癌治疗辅助用药。
蚯蚓提取物连续灌胃7天后,发现正常小鼠脾脏抗体形成细胞由1.117±0.035增至1.291±0.103(OD 值),荷瘤小鼠由原来的1.045±0.062增至1.343±0.173,提示蚯蚓提取物能调节B细胞的增殖和分化,使特异性抗体形成和分泌增加。地龙提取物(912)与血卟琳-激光 (HPQ-Laser)对癌细胞具有协同杀伤作用。进一步研究表明,912对 HPD-Loser 杀伤癌细胞的增效作用至少部分是通过增加活性氧实现的。有研究者用透析法分离地龙提取物,并观察对MGC胃癌细胞³H-TDR 掺入的影响。结果显示,该提取物可抑制胃癌细胞²H-TDR 掺入。另有研究表明,蚯蚓提取物对多种癌细胞具有不同程度的抑制作用。用生物技术分析,蚯蚓体内抗癌组分的分子量在10万以上。
免疫增强作用
巨噬细胞是一种主要的免疫细胞。有研究者给小鼠腹腔注射不同浓度的地龙提取液后,用巨噬细胞的活化率来评价地龙的免疫作用。结果表明,地龙具有明显的促进巨噬细胞活化的作用,药物作用强度依次为50g/L>100g/L>200g/L, 其中前两个浓度与对照组有显著性差异。实验发现,地龙能显著地促进巨噬细胞吞噬中性红染料,促进巨噬细胞 Fc受体的活化。
【毒副作用】
早年日本报道,蚯蚓毒素及蚯蚓解热碱均有毒性。广地龙注射液用相当于人剂量的450~720倍注射于小白鼠及豚鼠尾静脉或腹腔,均无死亡。小白鼠腹腔注射的LD。为95~115g/kg。广地龙热浸剂小白鼠静注的LD 为38.5g/kg。
【别名】 蚂鑽,水蚂鑽,旱蚂鑽。
【来源】 为水蛭科动物蚂蛾 Whimania pigraWhitman、水蛭 Hirudo nipponicaWhitman或柳叶蚂蜡 Whir- mania acranulata Whitman 的干燥全体。
【性味】 咸、苦,平;有小毒。
【功能主治】 破血通经,逐瘀消癞。用于血瘀经闭,癜瘕痞块,中风偏瘫,跌扑损伤。
【主要成分】 水蛭主要含蛋白质,含有17种氨基酸,包括人体必需的8种,还含有Zn、Mn、Fe、
Co、Cr、Se、Mo、Ni等14种元素。新鲜水蛭唾液腺中含有水蛭素 (Hirudin), 为一种抗凝血物质,还含有肝素、抗血栓素及组胺样物质。此外,水蛭中还含有多种活性多肽,如能强烈抑制胰蛋白酶、纤维蛋白酶的 Bdellins, 抑制弹性硬蛋白酶、组织蛋白酶的 Eglins 及 Hirustasin、Hementin、Kallin、Hyaluronidase、
Collagenase等。
水蛭可吸血
抗肿瘤作用
抗肝癌
水蛭提取液灌胃荷瘤小鼠 (Liznz),电镜观察肿瘤组织凋亡的形态学改变,流式细胞仪观察凋亡率和细胞周期动力学变化, MTT法检测 NK细胞活性,结果表明水蛭可通过诱导肿瘤细胞凋亡,提高荷瘤小鼠的细胞免疫功能,抑制肿瘤的生长,并能显著延长存活时间。也有研究表明,水蛭素还能防止肿瘤细胞转移,配合化疗和放疗使用,可促进肿瘤中的血流而增强疗效。水蛭素对肝癌细胞有抑制作用,其作用机制可能与影响 Histone H1参与调控基因表达有关。水蛭提取物(液氮快速冻融法)可抑制人白血病 HL-60 细胞增殖并诱导凋亡。
【毒副作用】
水蛭药用过量可致中毒,中毒量为15~30g, 中毒潜伏期约1~4小时。中毒时可出现恶心、呕吐、子宫出血,严重时可引起胃肠出血、剧烈腹痛、血尿、昏迷等,致死原因为呼吸和循环衰竭。水蛭(蚂鑽)水煎剂给妊娠小鼠皮下给药,其LD%为(15.24±2.04) g/kg, 而有效剂量(终止妊娠率在75%以上)为1.25g/kg, 是 LD。的1/12,表明临床应用安全范围较大。临床报道水蛭能致过敏性紫癜,与水蛭具有阻止凝血酶对纤维蛋白原作用的功能有关。
商务合作
我方中药方剂数据库收集了大量抗癌中药材,中药方剂数据,如果有药品研发公司感兴趣,可与作者联系商务合作。如果您们对中药方剂数据库,中药材数据库,藏药数据库,疾病科研,人工智能预测模型相关的企业建模,论文定制服务感兴趣,欢迎各大医疗机构,科研机构,生物医药企业,研究生,博士生联系。
项目联系人:重庆未来之智信息技术咨询服务有限公司,Toby老师,QQ:231469242,微信:drug666123