作为抗过敏领域的先驱者，美国先灵葆雅公司研制的扑尔敏（马来酸氯苯那敏）于1950年上市，成为第一代抗组胺药物的代表，至今仍在广泛使用。 1988年，先灵葆雅公司又开发了第二代抗组胺药物氯雷他定并在比利时上市，标志着人类进入抗过敏时代。
然而，当先灵葆雅将氯雷他定提交给美国食品和药物管理局（FDA）批准时，该机构已经批准了竞争对手的非镇静抗组胺药特非那定，因此将氯雷他定置于较低优先级。直到1990年特非那定被FDA加上了心律副作用的警告，两年后又升级为严重的“黑框警告”，终于在1997年走到了生命尽头。尽管抗过敏疗效比特非那定弱，但氯雷他定没有影响心率的副作用，1993年获得FDA批准后就拿下了抗过敏药物强大的市场，曾以32亿美元的销售峰值名噪一时。
氯雷他定片于1993年以商品名“克敏能”在中国上市，由美国先灵葆雅制药公司生产，1996年更名“开瑞坦”转为上海先灵葆雅制药公司生产和销售。在国内市场，开瑞坦虽价格较高，但其以长效、速效及无嗜睡作为产品定位，广告辐射力度大（先灵葆雅分别在1998年和1999年投资了3.22亿美元用于直接面向消费者的广告，远远超过任何其他品牌），因此开瑞坦拥有很强的市场优势，2002年被FDA批准转为OTC药物进行销售，一跃成为全球销售额第一的OTC抗组胺药。开瑞坦片和开瑞坦糖浆在2005年被正式批准进入中国的OTC市场，随后稳居中国零售OTC市场的销售榜首，市场份额遥遥领先同类药物。
统计数据表明，从2001年至今，开瑞坦销售额已超过100亿美元。由于2002年其专利期满，大量仿制药登台与之竞争，开瑞坦的优势地位逐渐削弱，导致销售额日益下滑。据IMS数据报道，2013年开瑞坦的全球销售额仅有7.58亿美元。2015年开瑞坦在国内全身用过敏药物中排名第一，占据10.30%的市场份额，而在2017年中国非处方药产品综合统计排名中，开瑞坦在抗过敏和抗眩晕类药物排名第一。
2009年默沙东收购了先灵葆雅公司，2014年将其健康消费品业务出售给拜耳公司，其中包括其明星产品抗过敏药物开瑞坦。拜耳公司创建于1863年，目前在六大洲200个地点建有750家生产厂，拥有12万名员工和350家分支机构，总部位于德国勒沃库森。拜耳的处方药业务在华增长强劲，2017年销售额达177亿人民币，同比增长15.63%，是在中国增长最快的跨国药企之一。这次收购使拜耳成为全球第二大非处方药销售商和北美最大非处方药销售商。开瑞坦经历几度易主之后，新主人拜耳在2015年全身性过敏用药的销售中排名第一，占了12.10%的市场份额，排第二位的是扬子江药业，占6.7%。
