【相关衔接】《药物化学》——他汀类药物的特点
2024-09-29 22:43
广东
他汀类药物是一类常用于降低胆固醇水平的药物，它们通过抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶来减少胆固醇的生产。以下是他汀类药物的一些特点：1. 作用机制：他汀类药物主要通过抑制HMG-CoA还原酶，减少肝脏内胆固醇的合成，同时增加肝脏细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体的数量，从而增加血液中LDL的清除。2. 降脂效果：他汀类药物能有效降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，对甘油三酯（TG）的降低作用较小，同时可轻微提升高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。3. 非降脂作用：除了调血脂作用外，他汀类药物还具有改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化、抗炎、抑制血小板聚集和抗血栓等作用，有助于防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。4. 适应症：他汀类药物适用于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症患者，用于防治冠心病、心肌梗死、脑卒中，延缓动脉粥样硬化。5. 不良反应：他汀类药物的常见不良反应与用药剂量密切相关，主要包括肝功能异常、肌肉并发症（肌痛、肌炎和横纹肌溶解）、新发糖尿病等。其他可能的不良反应还包括胃肠反应、皮肤潮红、头痛等。6. 药物相互作用：他汀类药物可能与其他药物发生相互作用，如与CYP3A4抑制剂（如葡萄柚汁、大环内酯类抗生素等）合用可能增加他汀类药物的血药浓度，增加不良反应的风险。7. 特殊人群使用：孕妇和哺乳期妇女禁用他汀类药物。对于高龄老年患者，治疗过程中需要更为谨慎地调整剂量，并在密切监测肝酶与肌酸激酶的情况下进行个体化治疗。8. 用法用量：他汀类药物通常在晚上服用，因为胆固醇的合成具有昼夜节律，夜间合成较为活跃。但某些他汀如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀由于半衰期较长，可在一天中的任何时间服用。9. 监测和停药：在开始他汀类药物治疗前，应监测空腹血脂、肝功能、肌酸激酶等指标。治疗期间不需常规监测肝功能、肌酸激酶，除非出现相关症状。如果出现不良反应，如转氨酶超过正常值上限3倍以上或肌肉症状，应及时停药并咨询医生。10. 新共识停药指南：2024年的新共识指出，他汀类药物在以下情况下需要停药：总胆红素升高超过正常值上限2倍、转氨酶超过正常值上限3倍以上、血清肌酸激酶超过正常上限4倍、肌肉不适或肌无力且肌酸激酶水平升高。在使用他汀类药物时，患者应遵循医生的指导，并定期进行血脂和肝功能等相关检查，以确保药物的安全性和有效性。
