【知识链接】《药物化学》——喹诺酮类药物
2024-10-23 23:09
广东
喹诺酮类药物是一类人工合成的抗菌药物，具有广泛的抗菌谱和强大的抗菌活性。它们主要通过抑制细菌的拓扑异构酶（如DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ）来抑制细菌DNA的合成，从而发挥杀菌作用。1. 第一代：如萘啶酸，抗菌谱较窄，主要用于治疗尿路感染。2. 第二代：如吡哌酸，抗菌谱有所扩大，但仍主要用于治疗尿路和肠道感染。3. 第三代：如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等，抗菌谱进一步扩大，对革兰阳性菌也有抗菌作用，是目前临床上最常用的喹诺酮类药物。4. 第四代：如莫西沙星、加替沙星等，抗菌活性更强，抗菌谱更广，对耐药菌株也有一定的抗菌活性。喹诺酮类药物的临床应用非常广泛，包括治疗泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、伤寒沙门菌感染、腹腔和胆道感染以及皮肤软组织感染等。其中，被称为“呼吸喹诺酮”的药物，如左氧氟沙星、莫西沙星等，对肺炎链球菌等呼吸道常见细菌有抗菌活性，且对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等非典型病原体也有良好的抗菌活性。然而，喹诺酮类药物也可能带来一些不良反应，包括但不限于：心血管系统损害（如QT间期延长、主动脉夹层和破裂）使用喹诺酮类药物时，应注意药物的适应症、剂量、疗程，以及可能的药物相互作用。例如，与制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物同用可能会减少喹诺酮类药物的吸收。此外，对于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者，以及孕妇、未成年儿童，应慎用或避免使用这类药物。新一代的喹诺酮类药物，如西他沙星、加雷沙星、奈诺沙星等，进一步提升了抗菌活性，并且抗菌谱更广，特别是对多种耐药菌的抗菌活性获得了很大的提升。同时，不良反应的发生率进一步降低，使其安全性更好。![]()
