绝大多数的药物由手性分子构成，两种手性分子可能具有明显不同的生物活性。药物分子必须与受体（起反应的物质）分子几何结构匹配，才能起到应有的药效。因此，往往两种异构体中仅有一种是有效的，另一种无效甚至有害。在药物盐型筛选时，有一些酸也是有手性的，比如抗坏血酸、绝大部分氨基酸等。有些酸我们用的只是其中一种构型，比如L-抗坏血酸、L-酒石酸等。由于这些酸具有手性，所以他们也可以用于手性拆分。在Handbook of Pharmaceutical Salts一书中就列举了一些常用的手性酸，还有显碱性的氨基酸。下面简单介绍其中几个。
抗坏血酸（Ascorbic acid）有两种同分异构体，分别为L-抗坏血酸和D-抗坏血酸（也称D-异抗坏血酸）。我们通常所说的维生素C指的是L-抗坏血酸（L-ascorbic acid）。L-抗坏血酸在体内可以作为辅酶参与多种酶促反应，包括胶原合成、肉碱合成等。L-抗坏血酸还是体内重要的抗氧化剂，可以抗氧化应激损伤，在临床上作为辅助治疗药物广泛应用。D-抗坏血酸（D-ascorbic acid）是人工合成的L-抗坏血酸的对映异构体，未在自然界中发现。D-抗坏血酸虽然抗氧化性强于L-抗坏血酸，但是对人体基本无生物活性，摄入过多会引起尿酸结石、多尿、皮疹等。
酒石酸（tartaric acid），是一种α-羧酸、双质子酸。L-酒石酸是天然产物，广泛存在于水果中，尤其是葡萄。是最廉价的光活性酒石酸，常被称为“天然酒石酸”。工业上，L-酒石酸来源仍然是天然产物。葡萄酒酿造工业产生的副产物酒石，通过酸化处理即可制得L-酒石酸。L-酒石酸在盐型筛选中使用较多，上市药物中也有很多酒石酸盐。
苹果酸，又名2-羟基丁二酸，由于分子中有一个不对称碳原子，有两种立体异构体。大自然中，以三种形式存在，即D-苹果酸、L-苹果酸和其混合物DL-苹果酸，为白色结晶体或结晶状粉末，有较强的吸湿性，易溶于水、乙醇，有特殊愉快的酸味。苹果酸主要用于食品和医药行业。天然存在的苹果酸都是L型的，几乎存在于一切果实中，以仁果类中最多。
精氨酸（arginine，缩写 Arg），是一种α-氨基酸，亦是20种普遍的自然氨基酸之一。在哺乳动物生活中，精氨酸被分类为非必须氨基酸，身体能自行产生，但在压力或疾病的时候，可能需要更多。也视乎生物的发育阶段及健康状况而定。只有L-精氨酸是自然界中存在的。L-精氨酸被认为是安全（GRAS）的，每天限度20克。
