聚乙二醇修饰剂定制服务

健康   科学   2023-06-02 07:15   上海  




聚乙二醇修饰剂,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。西宝生物提供众多的修饰性PEG系列,如:单功能PEG(mPEG),均一型双功能PEG,异双功能PEG,多臂PEG,Y型结构,枝状结构,PEG混合体系及其它衍生物。咨询订购热线:400-021-8158




聚乙二醇修饰剂介绍

聚乙二醇修饰剂,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。药物经PEG修饰后,具有不少优点。

西宝生物可提供众多的修饰性PEG系列,如:单功能PEG(mPEG),均一型双功能PEG,异双功能PEG,多臂PEG,Y型结构,枝状结构,PEG混合体系及其它衍生物。



在生物医药行业的应用

  • PEG化脂质体

  • 脂质体是一种理想的递药技术,由于它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用
  • 羧基-PEG和脂质体之间通过酰胺键连接,脂质体包括酯类和氨基甲酸酯衍生物,氨基甲酸酯衍生物。通过聚乙二醇修饰解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。
  • 常用的PEG分子量从600-12000,常用的分子量为2000到5000。偶联的脂质结构范围从饱和/不饱和PE到胆固醇和短链磷脂质(C8),中长链(C14)和长链(C20)脂肪酰胺。

  • 荧光PEG修饰剂

  • 荧光物质是指具有共轭双键体系的化合物,经一定波长的入射光(通常是紫外光或X射线)照射后,吸收光子进入激发态,当从激发态恢复到基态时,发出一定波长的光即荧光。荧光标记技术指利用荧光物质共价结合或物理吸附在所要研究分子的某个基团上,利用它的荧光特性来提供被研究对象的信息。聚乙二醇化荧光标记探针可用于生物分子标记、生物测定和许多其他应用,该系列荧光探针具备从紫外到近红外区域的光发散性能。

  • 常见荧光素包括:异硫氰酸荧光素(Fluorescein Isothiocyanate, FITC),花菁染料(Cyanine, CY)和罗丹明B(Rhodamine B)。

  • 常见活性基团包括:氨基(-NH2),巯基(-SH)和马来酰亚胺,叠氮(-N3),琥珀酰亚胺碳酸酯(SC)和叶酸(-FA)等。

  • 抗体偶联药物(ADC)连接件

  • 抗体偶联药物(Antibody-drug conjugates, ADC)是一类用于治疗癌症的靶向治疗药物,由靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体(Antibody)与不同数目的小分子毒素(Payload)通过连接件(Linker)偶联组成。相较于传统的小分子方法,ADC能够增强癌症细胞的靶向性,并减少毒副作用,因此在肿瘤学领域具有诱人的前景。

  • 连接的化学性影响ADC的各种性能,包括毒性、特异性、稳定性和效价,理想的Linker不应诱导ADC聚集,可防止有效载荷在血浆中的过早释放,并在癌细胞内有效释放。在药物递送中,PEG可以用作抗体-药物偶联物(ADC)的连接体,或者用作纳米颗粒的表面涂层,以改善全身药物递送。

  • Amine PEGs/Amino PEG,是一类含有氨基的PEG连接体,可以与酸、琥珀酰亚胺基(NHS)活性酯或五氟苯基(PFP)酯反应,用于标记、化学修饰、表面或颗粒修饰。


  • anti-TROP2 Trodelvy®(sacituzumab govitecan or IMMU-132)

  • Triptolide in ADC


  • PROTAC连接件

  • 蛋白靶向降解嵌合体PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera)是通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白降解的一种全新技术。PROTAC分子由三部分组成:靶向结合目标蛋白的配体,招募E3泛素连接酶的配体 和 两者之间的连接件(linker)。
  • PROTAC分子与靶蛋白和E3泛素连接酶形成稳定的三元复合物,E3泛素连接酶为靶蛋白贴上泛素标签,泛素化的靶蛋白被蛋白酶体识别并降解。而非共价PROTAC分子可与三元复合物解离,从而循环使用。
  • 在PROTAC开发中常用的连接件是PEG、烷基链和烷基/醚。PEG是PROTAC开发中最常用的连接件。根据统计,在已报道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作为连接件

聚乙二醇修饰剂定制方案

  • NH2-(PEG)n-OH

  • NH2-(PEG)n-OH:胺基-聚乙二醇 (Amino-PEG-alcohol)
    NH2-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH (n=2~10)
    合成所需时间:约4周

  • NH2-(PEG)n-COOH

  • NH2-(PEG)n-COOH:氨基-聚乙二醇-羧基(Amino-PEG-acid)

  • NH2-(CH2CH2O)n-CH2CH2COOH (n=2~10)

  • 合成所需时间:约4周


  • HO-(PEG)n-COOH

  • HO-(PEG)n-COOH:羟基-聚乙二醇-羧基 (Hydroxy-PEG-acid)

  • HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2COOH (n=2~10)

  • 合成所需时间:约4


  • Alkyne-(PEG)n-COOH

    Alkyne-(PEG)n-COOH:炔基-聚乙二醇-羧基 (Propargyl-PEG-acid)
  • CH≡C-CH2-(CH2CH2O)n-CH2CH2COOH (n=2~10)
  • 合成所需时间:约4周

  • Alkyne-(PEG)n-NH2

Alkyne-(PEG)n-NH2:炔基-聚乙二醇-氨基 (Propargyl-PEG-amine)

CH≡C-CH2-(CH2CH2O)n-CH2CH2NH2 (n=2~10)

合成所需时间:约4周


  • NH2-(PEG)n-NH-Boc

  • NH2-(PEG)n-NH-Boc:氨基-聚乙二醇-亚氨基-叔丁氧羰基 

  • NH2-(CH2CH2O)n-CH2CH2NH-Boc (n=2~10)

  • 合成所需时间:约4周


  • 4armPEG-SS

  • 4armPEG-SS:四臂聚乙二醇琥珀酰亚胺琥珀酸酯 (4arm-PEG-Succinimidyl Succinate) 

  • 可提供分子量10k,20k

  • 合成所需时间:约4周


  • 4arm-PEG-SG

  • 4arm-PEG-SG:四臂聚乙二醇琥珀酰亚胺戊二酸酯 (4arm-PEG-Succinimidyl Glutarate ester)

  • 可提供分子量10k,20k

  • 合成所需时间:约4周


官网参考文章

  • PEG在脂质体药物递送系统中的应用

    PEG化脂质体

    多种聚乙二醇修饰脂质体(PEG-脂质体)

    修饰性PEG在缓释和控释药物及生物医药领域的应用

    新冠mRNA疫苗技术解析-关键性原料为开发保驾护航

    ADC Linker之单分散氨基PEG Linker系列

    PEG衍生物在PROTAC连接件的应用

    PEG修饰剂的常见结构及应用

    聚乙二醇修饰化学和PEG修饰剂选择指南



    聚乙二醇修饰剂定制,请咨询热线:400-021-8158

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