种子发芽的成功与否决定了大多数高等植物物种的繁殖。此外，种子萌发是作物生长的关键和决定产量的阶段。在一些主要作物中，如水稻、小麦和玉米，种子发芽率的提高可能会使产量增加20%-50%，甚至更高。发芽良好的种子加速作物发育，缩短作物成熟期，减少生物量积累的时间。但是，种子往往对不利条件反应过度，当条件变得有利时，种子却不能发芽和生长。因此，克服不利条件提高种子发芽率是提高作物产量和保障粮食安全的重大挑战。
在植物激素中，脱落酸(ABA)是植物种子萌发的主要抑制因子。ABA由可溶性Pyrabactin Resistance 1 / PYR1-like / ABA Receptor Regulatory Component of ABA Receptor (PYR/PYL/RCAR，简称PYLs)受体家族感知，该受体家族由二聚体(PYR1, PYL1-PYL3)和单体(PYL4-PYL13)组成。ABA结合后，PYL发生门锁构象变化，形成PYL与A组2型C蛋白磷酸酶(PP2Cs)结合和抑制的界面，从而阻断PP2Cs与下游效应蛋白的相互作用。抑制PP2Cs可激活SNF1相关激酶2s (SnRK2s)，进而引发ABA抑制种子萌发的功能。研究发现，利用一种化学分子Antabactin阻断PP2Cs和PYL之间的相互作用，可以缓解拟南芥、大麦和番茄种子萌发的抑制。综上所述，ABA-PYL-PP2C复合物的产生在植物ABA信号的激活和种子萌发的抑制中起着关键作用。因此，PYL已成为ABA信号研究和种子萌发抑制调控的重要靶点。
DBSA靶向PYL1二聚体界面，通过氢键网络稳定PYL1二聚体（图源自Nature Communications ）
二聚体PYL在ABA诱导的种子萌发抑制中起重要作用。经典遗传学方法已被用来研究不同PYL成员在种子萌发中的功能。研究发现，同时破坏PYR1, PYL1、PYL4基因可以消除ABA诱导的种子萌发抑制。PYR1、PYL1、PYL2、PYL4四重突变系在种子萌发中表现出强烈的ABA不敏感性。然而，ABA受体功能的突变分析一直受到基因冗余问题的限制。化学遗传学是研究PYL功能的有力工具，因为它能够绕过基因冗余。研究设计了一种ABA功能类似物Quinabactin，它能在体外抑制种子萌发，并发现Quinabactin在营养组织中的作用主要是由二聚体ABA受体PYR1和PYL1介导的。进一步发现了一种更有效的ABA受体激动剂Opabactin，其抑制种子萌发的活性比ABA高10倍。二聚体PYR1、PYL1和PYL2是不透明蛋白调控种子萌发的主要靶点。这些研究表明，二聚体PYL在ABA信号调控种子萌发中起着至关重要的作用。然而，对PYL二聚体稳定性与ABA介导的种子萌发抑制之间的关系知之甚少。
研究发现稳定PYL二聚体是一种有效的途径，通过化学遗传方法缓解ABA诱导的种子萌发抑制。在PYL二聚体界面上发现了一个结合口袋，并进行了计算片段虚拟筛选来设计化学探针二硝基苄胺(DBSA)。DBSA对PYR1的结合亲和力(Kd = 2.34 μM)比ABA (Kd = 21.95 μM)高约10倍。体外和体内实验表明，DBSA可以通过PYL二聚体有效释放ABA诱导的种子萌发抑制，并抑制ABA应答基因的表达水平。X射线晶体结构证实DBSA与PYL1二聚体界面的口袋结合。蛋白低聚状态实验表明，DBSA的存在使PYR1稳定在二聚体状态，而ABA的存在使PYR1二聚体解离，通过尺寸排斥色谱和多角度激光检测(SEC-MALLS)发现。分子动力学(MD)模拟表明DBSA通过形成氢键网络来稳定PYL1二聚体。结果表明，稳定PYL二聚体可以防止ABA诱导的种子萌发抑制。这些发现为种子萌发过程中ABA信号的化学调控奠定了基础。
参考消息：
https://www.nature.com/articles/s41467-024-52426-y
—END—
内容为【iNature】公众号原创，
转载请写明来源于【iNature】
微信加群
iNature汇集了4万名生命科学的研究人员及医生。我们组建了80个综合群（16个PI群及64个博士群），同时更具专业专门组建了相关专业群（植物，免疫，细胞，微生物，基因编辑，神经，化学，物理，心血管，肿瘤等群）。温馨提示：进群请备注一下（格式如学校+专业+姓名，如果是PI/教授，请注明是PI/教授，否则就直接默认为在读博士，谢谢）。可以先加小编微信号（love_iNature），或者是长按二维码，添加小编，之后再进相关的群，非诚勿扰。
投稿、合作、转载授权事宜
请联系微信ID：13701829856 或邮箱：iNature2020@163.com
觉得本文好看，请点这里！
