今日，美国辛辛那提大学（ University of Cincinnati）Decai Ding，刘巍Wei Liu等，在Nature Catalysis上发文，报道了外消旋烷基亲电试剂，通过烷基自由基中间体的对映会聚二氟甲基化，代表了一种构建含CF2H立体中心的策略。
这种策略，主要利用带有缺电子苯基的手性二胺配体结合的铜催化剂和亲核CF2H-锌试剂。从而以优异的对映选择性，将各种烷基卤化物高产率地转化为烷基-CF2H类似物。
机理研究揭示了一条新路线，涉及烷基自由基的不对称二氟甲基化和对映体决定步骤中，关键的非共价相互作用。这种铜催化的二氟甲基化方法，为有效制备含CF2H的药物，开辟了一条途径。
Enantioconvergent copper-catalysed difluoromethylation of alkyl halides.
铜催化卤代烷的对映会聚二氟甲基化。
文献链接
Ding, D., Yin, L., Poore, A.T. et al. Enantioconvergent copper-catalysed difluoromethylation of alkyl halides. Nat Catal (2024).
https://doi.org/10.1038/s41929-024-01253-x
https://www.nature.com/articles/s41929-024-01253-x
本文译自Nature。
来源：今日新材料
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