12月13日,石药集团公告宣布,与百济神州就本集团的新型甲硫氨酸腺苷转移酶2A( MAT2A) 抑制剂 ( SYH2039)(该化合物),以及后续开发的由该化合物组成或含有该化合物的任何药品(该产品)在全球的开发、制造及商业化订立独家授权协议(该协议)。
根据该协议并按照其中的条款及条件,石药集团同意授予百济神州在全球开发、制造及商业化该化合物及该产品的独家授权。石药集团将收取总计1.50亿美元的预付款,并有权收取最高1.35亿美元的潜在开发里程碑付款及最高15.50亿美元的潜在销售里程碑付款,以及根据该产品的年度销售净额计算的分层销售提成。SYH2039是石药集团通过AI驱动的小分子药物设计平台获得的临床候选药物。该平台通过AI技术分析靶标蛋白与化合物分子的结合模式,对分子成药性进行针对性优化设计,最终筛选得到的高活性、高选择性的小分子MAT2A抑制剂。SYH2039靶向的是具有MTAP缺失突变的实体瘤,据估计,这种突变存在于15%的所有癌症类型中,最常见的包括胶质母细胞瘤、胰腺癌和非小细胞肺癌。临床前研究显示,SYH2039可有效抑制非小细胞肺癌、胶质瘤、胃食管癌、胰腺癌和膀胱癌等多种MTAP缺失型肿瘤细胞的生长,具有优异的体内外活性,同时也具有良好的药物动力学(PK)特性和安全性,有潜力成为一款同类最优(best-in-class) 的抗肿瘤药物。SYH2039既可单用,也可与包括PRMT5二代抑制剂在内的多种药物联用起到协同增效作用。SYH2039已经在中国开展I期临床研究,初步资料展现出了良好的安全性、PK行为和PK-PD标记物相关性。由于MTAP缺失肿瘤缺乏有效的靶向疗法,临床需求大,因而SYH2039极具临床开发价值。据悉,目前全球MAT2A靶点的药物仅4款进入临床阶段,除了SYH2039,还有葛兰素史克IDE-397、英矽智能ISM3412和施维雅制药 S95035,均处于临床早期阶段。
百济神州高级副总裁、全球研发负责人汪来博士表示,“我们拥有业内最具活力的实体瘤产品组合之一,同时也在持续评估与我们战略重心相契合且能够解决患者重大未满足需求的合作机会。这款MAT2A抑制剂对我们的实体瘤管线是十分有价值的补充。我们期待挖掘这款产品的潜力,特别是与我们的自研PRMT5抑制剂BGB-58067联用的前景。这些产品有望形成合力,共同推动多种实体瘤的治疗。”