氟药与氟代制药技术
氟原子具有半径小、电负性大、形成的 C-F 键稳定等优势,化合物分子结构中引入氟原子或含氟基团常常会改变其物理性质、化学性质甚至生理活性。自 1957年出现了第一个含氟抗癌药物 5-氟尿嘧啶以来,人们意识到将氟运用到药物研究中有重要的意义。
氟代药物具有高效、广谱和低毒等特点,故其现广泛地应用于各种临床治疗。目前约 20%的小分子药物是氟代药物,年销售额超过 400 亿美元,包括畅销药如阿托伐他汀钙(立普妥®)等。批准的氟代药物的数量在过去 50 年稳步增长,注册批准的氟代药物品种有 300 多种。值得注意的是,2018—2020 年美国食品药品管理局(FDA)批准的 119 个新分子实体药物中,氟代药物有 46 个,占小分子药物的 39%。
因此,随着有机氟化学的发展和对氟原子的独特属性更深入地了解,氟代技术在药物设计和研发中也将得到越来越广泛的应用。
一本含氟药物速查手册
绿色氟代制药技术总览
面向广大医药领域的药物研发人员、有机氟化学研究人员
特色一:
系统分类,品种较齐全
根据药物的作用方式不同,涉及心血管系统氟药、胃肠道系统氟药、中枢神经系统氟药、抗感染性氟药、内分泌-皮肤性疾病氟药、外周神经系统氟药、氟显影剂和抗肿瘤氟药等,共计 300 多种氟代药物品种。
特色二:
全方面数据化展示具体药物
针对每一个具体药物,分别从名称、结构式、性状、制法、用途和生产厂家等方面做了简明扼要的介绍,并重点突出原料药生产工艺。
特色三:
绿色氟代制药技术研究总结
全面概述绿色氟代制药技术的研究进展。
本书作者
吴范宏
国家二级教授,博士生导师
现任上海应用技术大学化学药物创新研究所所长,上海绿色氟代制药工程技术研究中心主任,浙江广厦建设职业技术大学绿色智能制药产业学院执行院长。
主要从事:含氟新药、绿色氟代制药技术、小分子靶向抗肿瘤新药、重大医药原料药及其中间体的研发和工艺创新。
科研经历:先后主持国家自然科学基金等重大研究课题50余项,为企业创造经济效益超过15亿元。带领团队研发的抗肿瘤新药获得国家1.1类新药临床批件,目前在开展I期临床研究。在国内外权威期刊发表学术论文200余篇,出版教材和译著6部,申请国家发明专利100余项,已授权50余项,授权国际发明专利2项。先后获上海市科学技术三等奖、浙江省科技进步二等奖等省部级奖项10余项。
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《氟药与氟代制药技术》
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