有位朋友留言问华子,瑞舒伐他汀在服用的时候有什么注意事项?华子说,瑞舒伐他汀是唯二的强效他汀之一,另一个强效他汀是阿托伐他汀。在服用瑞舒伐他汀的时候,需要注意不要超过安全剂量,以及对肾功能的要求。
服用瑞舒伐他汀时对肾功能有要求,并不是会损伤肾脏,而是有部分瑞舒伐他汀需要通过肾脏排泄,如果肾功能不好就容易造成瑞舒伐他汀蓄积,增加毒性反应。实际上,瑞舒伐他汀对肾脏还有保护作用。
一、国内外最大剂量的“双标”
有在外国生活经历的朋友跟华子说,国外的瑞舒伐他汀最大剂量每日可以服用40mg,但是国内的瑞舒伐他汀最大剂量是每日20mg,为什么同样的药物,在国内外的最大剂量会“双标”,是药物的原因吗?
华子说,发生这个情况与药物无关,而是中国人的体质与外国人有差异性,对他汀类药物的耐受性低。瑞舒伐他汀尤其明显,在服用相同的剂量下,中国人的药物浓度曲线下面积,是欧美人的2倍。
所以为了减少不良反应,瑞舒伐他汀在国外最大剂量为每日40mg,而在国内最大剂量减少了一半,为每日20mg。
二、有护肾作用的瑞舒伐他汀
因为药品说明书上写了严重肾功能不全者禁用,所以很多人认为瑞舒伐他汀对肾脏有影响。但这是一个误解,瑞舒伐他汀有少部分需要通过肾脏排泄,肾功能严重不全的人(肌酐清除率<30mL/min),药物排泄会出现障碍,就会造成药物蓄积,引起毒性反应。
但对于轻、中度肾功能不全的人,服用瑞舒伐他汀并不会影响药物排泄,而且通过降低血脂、减轻肾动脉粥样硬化,改善肾脏供血,实际上对肾脏有保护作用。
在大剂量用药(每日40mg)的试验中,大多数病例观察到短暂、断续的蛋白尿情况,但并不被认为是肾病的前兆。
三、瑞舒伐他汀与阿托伐他汀
瑞舒伐他汀在国外临床试验中,最多可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低约63%,是降脂强度最强的他汀类药物。阿托伐他汀最多可以把LDL-C水平降低约55%。
不过瑞舒伐他汀与阿托伐他汀相比,不良反应发生率稍高一点,所以在进行初始他汀治疗的时候,通常选择阿托伐他汀,在无法耐受或是有禁忌时才选用瑞舒伐他汀。
阿伐他汀需要通过肝药酶代谢,与很多药物会发生相互作用,而瑞舒伐他汀只有极少部分通过肝药酶代谢,与其他药物的相互作用少。多种疾病并存的患者,需要多药联用时,更适合选用瑞舒伐他汀。
四、在使用时要注意不良反应
在用药过程中,要注意对肝功能的影响。虽然瑞舒伐他汀经肝脏代谢很少,但其“工作地点”是在肝细胞内,有可能对肝功能造成影响。所以用药期间要注意转氨酶(AST、ALT)的水平,超过正常上限3倍时,建议停药。
他汀类药物有肌肉损伤的不良反应,用药期间可能会出现肌肉酸痛、乏力的症状,还有可能造成罕见的,但有致命危险的横纹肌溶解症。所以在用药期间要注意复肌酸激酶(CK),超过正常上限4倍时,要停药。
瑞舒伐他汀可能会造成血糖异常,增加新发糖尿病风险。但血糖升高不是停药指征,建议联用降糖药物控制血糖,尽可能维持他汀治疗。
总结一下,瑞舒伐他汀不会伤害肾脏,但肾功能严重不全者,会影响药物的排泄,有可能发生蓄积中毒。瑞舒伐他汀与其他药物相互作用更少,更适合用于多药联用的情况。在用药期间要注意不良反应,在用药的第1个月、第3个月、第6个月建议复查血脂、肝功、肾功、肌酸激酶,以评估药效和预防不良反应。
药物需在医生指导下服用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。