奥沙西泮（oxazepam）是我国临床常用的抗焦虑药物之一。那么，“奥沙西泮”一词从何而来？
奥沙西泮由美国惠氏实验室化学家在地西泮（diazepam）代谢研究中发现。奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物（地西泮1位去甲基，3位羟基化，即得奥沙西泮，故其又名“去甲羟基安定”），具有很好的镇静催眠活性，且不良反应较小。1961年，惠氏实验室科学家斯坦利C.贝尔和斯科特·J·柴尔德里斯首次人工合成奥沙西泮。世界卫生组织1963年10月8日公布的《国际非专利药品名称建议目录13》建议将oxazepam作为奥沙西泮的国际非专利药品名称。世界卫生组织1965年4月9日公布的《国际非专利药品名称推荐目录05》正式采纳oxazepam作为其国际非专利药品名称。
1965年6月4日，美国食品药品监督管理局批准美国雅来制药公司（现为美国辉瑞公司下属子公司）生产的奥沙西泮片（规格15mg）、奥沙西泮胶囊（规格10mg、15mg、30mg）上市，商品名Serax（音译为“塞拉斯”）。原国家食品药品监督管理总局2017年发布的《仿制药参比制剂目录（第十批）》、国家药品监督管理局2023年发布的《化学仿制药参比制剂目录（第六十三批）》均将辉瑞公司生产的奥沙西泮片（规格15mg，商品名Sobril）作为仿制药参比制剂。目前，美国将奥沙西泮列入《管制物质法案》附表Ⅳ管理。
奥沙西泮半衰期5—12小时，属于短至中效类苯二氮䓬类药物。根据原卫生部2007年印发的《精神药品临床应用指导原则》规定，奥沙西泮的适应证包括：（1）具有焦虑、紧张、失眠等症状的患者；（2）胃肠道、心血管、呼吸系统疾病伴发的焦虑症状；（3）癫痫的辅助治疗；（4）缓解急性酒精戒断症状。根据《精神障碍诊疗规范（2020年版）》的规定，在治疗酒精戒断症状时，“老年人和有明显肝脏损害者，建议使用奥沙西泮或者劳拉西泮”。
检索读秀学术搜索和中国知网数据库可知，《国外医学参考资料·精神病学分册》1974年第1期的《精神药物的临床应用》一文提到“去甲羟基安定 Oxazepam”。《医药工业》1974年第7期的《抗焦虑药舒宁（羟苯二氮䓬）鉴定会报道》一文提到“舒宁（羟苯二氮䓬或N－去甲羟基安定）”。《中国药学杂志》1979年第5期的《问题解答》一文提到“去甲羟安定”。周自永主编、1987年出版的《新编常用药物手册》一书提到“奥沙西泮（舒宁，去甲羟基安定）”。张华峰主编、2010年出版的《精神科用药》一书写道：“奥沙西泮Oxazepam【其他名称】氯羟氧二氯䓬，羟苯二氮䓬，去甲羟安定，去甲羟基安定，舒宁。”以上依次为“去甲羟基安定”“羟苯二氮䓬”“去甲羟安定”“奥沙西泮”“氯羟氧二氯䓬”等词语的最早出处，它们都是指称奥沙西泮的汉语词。以上词语中，除了“奥沙西泮”是音译词外，其他都是意译词。
在读秀学术搜索数据库中进行“知识”检索，输入“奥沙西泮”，找到相关条目3354条；输入“去甲羟基安定”，找到相关条目1070条；输入“去甲羟安定”，找到相关条目859条；输入“羟苯二氮䓬”，找到相关条目98条；输入“氯羟氧二氯䓬”，找到相关条目2条。可见，“奥沙西泮”一词使用频次最高，其次是“去甲羟基安定”和“去甲羟安定”。1995年版《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）首次收载“奥沙西泮”“奥沙西泮片”，并延续至今。《中国药典》采用的“奥沙西泮”是药品的法定名称。
奥沙西泮在我国的上市情况如何？1973年，我国上海大众制药厂成功试制出奥沙西泮，取商品名“舒宁”。检索国家药品监督管理局“数据查询”数据库可知，目前在我国上市的奥沙西泮制剂只有奥沙西泮片（规格15mg）一种，生产企业只有北京益民药业有限公司一家（2002年获批上市）。
我国对奥沙西泮的管制情况如何？1987年公布的《卫生部关于精神药物进出口管理规定的补充通知》附件《精神药品品种》中有“去甲羟安定（奥沙西泮）”。这是我国首次列管奥沙西泮。1989年公布的《卫生部关于贯彻执行〈精神药品管理办法〉的通知》附件《精神药品品种及分类》将“去甲羟安定 oxazepam”列入第二类精神药品管理。1996年版、2005年版、2007年版、2013年版《精神药品品种目录》均将“奥沙西泮”列入第二类精神药品管理。
（作者系浙江警官职业学院刑事司法系教授）
来源：中国禁毒报
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