超全药物作用机制表格总结

分类

代表药

作用机制

镇静药

× 西泮、× 唑仑

易化 GABA，Cl⁻内流

抗癫痫药

× 巴比妥、扑米酮

苯巴比妥增 γ- 氨基丁酸 A 活性，抑制谷氨酸兴奋

× 西泮

激动 γ- 氨基丁酸 A（GABA），作用 Na⁺通道

× 西平

阻滞 Na⁺通道，抑制突触前、后动作电位发放

加巴喷丁

GABA 氨基转移酶抑制剂，增加 GABA 释放

氨己烯酸

GABA 氨基转移酶抑制剂，减少 GABA 降解

丙戊酸钠

抑制 GABA 降解，促进合成，增加 GABA 浓度

抗抑郁药

西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

选择性抑制 5-HT 再摄取，增加 5-HT 浓度

瑞波西汀、马普替林（4 环）

选择性抑制 NE 再摄取，增强中枢 NE 功能

阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平

抑制 5-HT 及 NE 再摄取，增加浓度

文拉法辛、度洛西汀

抑制 5-HT 及 NE 再摄取

米氮平

阻断 NE 能和 5-HT 能 α2 受体，阻断 5-HT2 和 5-HT3

曲唑酮

抑制 5-HT 再摄取，拮抗 5-HT2 受体，拮抗 α1 受体

吗氯贝胺

单胺氧化酶抑制剂（MAO），减少 NE、5-HT、多巴胺降解

抗痴呆药

× 西坦

改善脑损伤，促 Ach 合成

多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲

抑制胆碱酯酶活性，阻止水解，提高 Ach

胞磷胆碱钠

改善脑代谢，促恢复

艾地苯醌

激活脑线粒体活性

银杏叶提取物

清除氧自由基，促全身血液循环

镇痛药

吗啡

激动中枢阿片受体，减少 P 释放，阻断痛觉传导

解热镇痛药

阿司匹林、贝诺酯

抑制环氧酶 COX，抑制前列腺素（PG）合成；阿司匹林抑制血小板 TXA2 合成

对乙酰氨基酚

抑制环氧酶 COX，抑制前列腺素（PG）合成

吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮

抑制环氧酶 COX，抑制前列腺素（PG）合成

布洛芬、萘普生

抑制环氧酶 COX，抑制前列腺素（PG）合成

昔康类

抑制环氧酶 COX，抑制前列腺素（PG）合成

塞来昔布、尼美舒利、依托考昔

选择性抑制 COX-2

保泰松

抑制前列腺素合成

抗痛风药

别嘌醇、非索步坦

抑制黄嘌呤氧化酶，抑尿酸生成

丙磺舒、苯溴马隆

抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收

秋水仙碱

抑制白细胞、粒细胞趋化，抑制磷脂酶 A2 产生前列腺素和白三烯，抑制 IL-6

镇咳药

右美沙芬、可待因、喷托维林

中枢镇咳

苯丙哌林

外周镇咳＋中枢镇咳

祛痰药

溴己新、氨溴索

分解糖蛋白纤维，降黏度，促排出

乙酰半胱氨酸

结合二硫键，降黏度，促排出

糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶

分解黏痰 DNA，降黏度，促排出

× 司坦

分解二硫键，降黏度；增纤毛转运，促排出

表面活性剂

降低表面张力，降黏度，促排出

哮喘药

沙丁胺醇、特布他林

短效 β2 受体激动剂

× 特罗、沙丁胺醇控释制剂

长效 β2 受体激动剂

异丙托溴铵、赛托溴铵

M 受体阻断剂

× 茶碱

抑制磷酸二酯酶，减少 cAMP 降解，强心扩血管、气管

× 司特

白三烯受体阻断剂

抗酸药

NaHCO3

中和胃酸

铝、镁剂

只中和，不吸收

× 拉唑 PPI

抑制 H⁺泵（H⁺，K⁺ - ATP 酶）

× 替丁

抑制胃酸分泌，不如 PPI，适于夜间

胃黏膜保护药

× 铋

酸性环境形成胃保护膜，杀幽门螺杆菌

硫糖铝

酸性环境与炎症蛋白结合，形成保护膜，治疗溃疡

解痉药

阿托品、× 莨菪碱、颠茄

M 胆碱受体阻断剂

促胃动力药

甲氧氯普胺

中枢、外周多巴胺 D2 受体阻断剂

多潘立酮

外周多巴胺 D2 受体阻断剂

× 必利

通过乙酰胆碱起作用

泻药

硫酸镁、硫酸钠

盐类，肠内形成渗透压，水不被吸收，导泻

乳果糖

人工合成的双糖，使水电解质在肠内形成高渗导泻

酚酞、比沙可啶、番泻叶

刺激结肠蠕动，反射性排便

甘油栓剂（开塞露）

润滑，软化粪便

聚乙二醇 4000、羧甲基纤维素

肠内吸收膨胀成胶体，反射刺激排便

止泻药

双八面蒙脱石

覆盖肠粘膜，吸附不良因子，随粪便排出

洛哌丁胺、地芬诺酯

作用肠道阿片受体，阻止 Ach 释放，抑制平滑肌收缩

心衰药

地高辛、× 毛花苷、× 洋地黄

抑制 Na⁺，K⁺ - ATP 酶，Na⁺升高，促 Na⁺ - Ca²⁺交换，提高细胞内 Ca²⁺

多巴胺、多巴酚丁胺

激动 β 受体

米力农、氨力农

抑制磷酸二酯酶 III，提高环磷腺苷 cAMP，扩外周血管

高血压药

× 普利

血管紧张素转化酶抑制剂

× 沙坦

血管紧张素 II 受体阻断剂

阿利克仑

肾素抑制剂

× 地平

抑制 Ca²⁺内流

维拉帕米、地尔硫卓

抑制 Ca²⁺内流

× 洛尔

阻断 β 受体

利血平

交感神经末梢抑制剂，使递质传递越来越少

甲基多巴、可乐定

激动中枢 α2 受体

硝普钠、肼屈嗪

直接舒张血管平滑肌

哌唑嗪、特拉唑嗪

阻断突触前膜 α1 受体

心绞痛治疗药

硝酸甘油、× 异山梨酯、异戊酯

分解为 NO，激活鸟苷酸环化酶释放 Ca²⁺，降低心肌收缩力

心律失常药

奎尼丁、普鲁卡因胺

奎尼丁抑制 Na⁺内流和 K⁺外流，可阻断 α 受体

利多卡因、苯妥英钠、美西律

利多卡因、苯妥英钠延长不应期，促进 K⁺外流

普罗帕酮、氟卡胺

普罗帕酮抑制 Na⁺内流，减慢传导，弱 β 受体阻断

普萘洛尔、艾司洛尔

β 受体阻断剂

胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔

胺碘酮阻滞心肌 Na⁺，K⁺和 Ca²⁺通道，阻断 α、β 受体

维拉帕米、地尔硫卓

CCB，抑制 Ca²⁺内流

腺苷、天冬酸钾镁、地高辛

调节心肌电生理活动

高血脂药

× 他汀

羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 HMG - CoA

× 贝奇、× 贝特

乙酰辅酶 A 抑制剂

烟酸、阿昔莫司

内酯酶抑制剂

依折麦布

胆固醇吸收抑制剂

促凝血药

维生素 K1、甲萘氢醌

肝脏凝血因子 II、VII、IX、X 必须物，缺了凝血障碍

酚磺乙胺

增血小板聚集吸附性，降毛细血管通透性

氨 ×× 酸

对抗纤溶酶原激活因子

卡巴克络

增毛细血管对损伤抵抗力，降血管通透性

蛇毒血凝酶

促血小板聚集

鱼精蛋白

碱性蛋白，对抗肝素（酸性）

肝素

对凝血各环节有作用，增 III，抑制 IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa

× 肝素（低分子肝素）

比普通肝素 Xa、XIIa 灭火作用强，对 IIa 弱

华法林

拮抗 VK，抑制凝血因子 II、VII、IX、X，发挥抗凝

达比加群酯、水蛭素

直接抑制凝血因子 IIa 和 Xa

磺达肝葵那、依达肝素

间接抑制凝血因子 X

×× 沙班

直接抑制凝血因子 X

溶栓药

阿替普酶、瑞替普酶、× 激酶

促纤维蛋白溶解而溶栓

防血栓药

阿司匹林

抑制血小板 TXA2 合成

× 格雷、× 雷洛、噻氯匹定

阻断血小板膜二磷酸腺苷 P2Y12 受体，降血小板聚集

双嘧达莫

抑制磷酸二酯酶，减少 cAMP 降解

利尿剂

呋塞米、布美他尼、依他尼酸

抑制髓袢升支粗段 Na⁺，K⁺ - 2Cl⁻同向因子

× 噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗

抑制远曲小管初段 Na⁺ - Cl⁻共转因子

螺内酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾

减少远曲小管远端和集合管的 K⁺排出，阻断醛固酮

氨苯蝶啶、阿米洛利

肾小管上皮细胞 Na⁺通道抑制剂

乙酰唑胺

作用近曲小管前端，抑制碳酸酐酶，减 Na⁺、H₂O 吸收

抗前列腺增生药

酚苄明

非选择 α1 受体阻断剂

× 唑嗪

选择 α1 受体阻断剂

坦洛新、西洛多辛

高选择 α1 受体阻断剂

× 雄胺

抑制 5α 还原酶，抑制双氢睾酮，使前列腺萎缩

舒世泰

作用机制不明

男性勃起障碍治疗药

× 那非

抑制 5 型磷酸二酯酶，环磷鸟苷不代谢，充血勃起

十一酸睾酮、× 睾酮

激活 NO 合成酶，提高性欲，增强海绵组织

降糖药

二甲双胍、苯乙双胍

增加糖酵解，抑制肠道对糖吸收

格列 ×

刺激胰岛分泌

× 格列奈

刺激胰岛分泌

阿卡波糖、× 波糖、米格列醇

竞争水解 α 葡萄糖苷酶活性，减慢多糖降解

× 格列酮

增机体对胰岛素敏感性

× 肽

抑制胰高血糖素分泌

× 格列汀

抑制二肽基肽酶 4，使胰岛素不被降解

甲亢药

丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑

抑制过氧化酶，抑制甲状腺素合成

骨代谢药

钙、VD（骨化三醇）

抑制骨吸收，促骨形成（增血钙）

×× 磷酸二钠

抑制骨吸收

× 降钙素

抑制骨吸收，降血钙增骨钙

抗菌药

青霉素、头孢、西林

抑制细胞壁

× 培南

抑制细胞壁

氨曲南

抑制细胞壁

万古霉素、杆菌肽

与前体结合，抑制细胞壁

磷霉素

竞争转移酶，抑制细胞壁

链霉素、庆大、大观、妥布霉素、× 卡星、× 米星

抑制蛋白质（全过程）

四环素、多西环素、美他环素、米诺环素、土霉素

作用于 30S 亚基，抑制蛋白质

红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰利霉素

作用于 50S 亚基，抑制蛋白质

林可霉素、克林霉素

作用于 50S 亚基，抑制蛋白质

氯霉素、甲砜霉素

作用于 50S 亚基，抑制蛋白质

利奈唑胺

作用于 50S 亚基，抑制蛋白质

夫西地酸

干扰 G 因子，抑制蛋白质

× 沙星

抑制 DNA 旋转酶，影响 DNA

呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林

抑制乙酰辅酶 A，损伤 DNA

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑

抗阿米巴使虫氮链断裂；抗厌氧菌自己毒死自己

磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶

抑制二氢叶酸合成酶

甲氧苄啶

抑制二氢叶酸还原酶

对氨基水杨酸

拮抗二氢叶酸，使 RNA 和 DNA 合成受阻

抗结核药

异烟肼

抑制分枝杆菌合成

利福平

抑制 DNA 依赖 RNA 的合成

吡嗪酰胺

渗入菌体，使酰胺酶转吡嗪酸

乙胺丁醇

结合 Mg²⁺，干扰 RNA

抗真菌药

两性霉素 B、制霉菌素

结合麦角固醇，细胞膜通透性↑

酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、咪康唑

抑制麦角固醇合成，膜通透↓

特比萘芬、萘替芬、布替萘芬（浅表）

抑制麦角固醇合成

×× 芬净（深）

抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成

氟胞嘧啶（深）

干扰真菌 DNA 和蛋白质合成

灰黄霉素（浅表）

抑制鸟嘌呤，抑制 DNA 合成，影响有丝分裂

抗病毒药

利巴韦林

抑制磷酸鸟苷，抑制 RNA 聚合酶

干扰素

结合特异性受体，干扰穿透膜过程

金刚烷胺、金刚乙胺

M2 蛋白

扎那米韦

抑制神经酰胺酶释放，阻扩散

奥司他韦

抑制甲型、乙型神经氨酸酶

阿昔洛韦

竞争多聚酶，生成无功能 DNA

西多福韦

抑制三磷酸脱氧胞苷，作为多聚酶底物抑制 DNA

膦甲酸钠

阻断多聚酶焦磷点，抑制核酸合成

拉米夫定

抑制乙肝多聚酶，终止 DNA；抑制 HIV 逆转录酶

阿德福韦

竞争性抑制病毒 DNA 多聚酶和逆转录酶

抗寄生虫药

氯喹

抑制 DNA，抑制疟虫繁殖；干扰虫体内环境，抑虫生长

青蒿素

产自由基，破坏疟虫膜、蛋白质，致虫死

伯氨喹

杀红外期、配子体

乙胺嘧啶

抑制原发性红外期疟原虫

哌嗪

使蛔、蛲虫膜通透性改变，肌细胞超极化，肌松弛，随粪排出

甲苯咪唑

使蠕、蛔、蛲、钩、鞭虫微管消失；抑制对葡萄糖摄取，饿死

噻嘧啶

使蛔、蛲、钩虫抑制 Ach，虫体肌肉麻痹，随粪排出

吡喹酮

使血吸、绦虫钙内流，肌瘫痪，免疫吞噬，灭虫

抗肿瘤药

氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡莫司汀、白消安

直接影响 DNA

顺铂、卡铂、奥沙利铂

直接影响 DNA

丝裂霉素、博来霉素

破坏 DNA 抗生素

依立替康、拓扑替康

抑制拓扑异构酶 I

依托泊苷、替尼泊苷

抑制拓扑异构酶 II

氟尿嘧啶、卡培他滨

抑制胸腺核苷酸合成酶

巯嘌呤、硫鸟嘌呤

抑制嘌呤核苷酸合成酶

甲氨蝶呤、培美曲塞

抑制二氢叶酸还原酶