有位老年朋友问华子,听说在他汀类药物中,普伐他汀的安全性最高,但是为什么用的人并不多,是有什么限制吗?
华子告诉他,目前常用的他汀类药物有7种,包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、以及匹伐他汀。如果从安全性的角度看,普伐他汀的优势明显,但因为其降脂强度较弱,所以应用并不广泛。
一、安全的普伐他汀
他汀类药物是治疗动脉粥样硬化的常用药物,可以有效预防心梗、脑梗等心脑血管疾病的发生。但是在使用他汀时,有可能造成肝功能异常、肌肉损伤等不良反应,以及与其他药物发生相互作用,还有升高血糖。
普伐他汀经肝脏代谢,但不通过肝药酶系统,所以对肝脏的影响较小,同时也不容易与其他药物出现相互作用。普伐他汀在肌毒性方面的表现也较为温和,而且不容易造成血糖升高。
普伐他汀主要通过粪便排泄,少部分通过尿液排泄,拥有肝、肾双通道清除途径,当肝或是肾功下降时,会代偿性改变代谢途径而清除,不容易蓄积中毒,整体的安全性很好。
二、但降脂强度偏低
现在主要以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的降低幅度,衡量他汀类药物的药效。在普伐他汀用到最大剂量(每日40mg)时,LDL-C水平下降约38%,低于其他的他汀。
而目前的研究表明,LDL-C水平越低,就越容易使动脉粥样硬化斑块发生逆转。所以在选择他汀时,医生总是倾向于使用强效他汀(阿托伐他汀、瑞舒伐他汀),以获得最好的疗效。只有在耐受不了强效他汀时,才考虑使用其他的他汀替代。
所以普伐他汀常作为二线替代用药,临床应用不多。
三、哪些人可以选用
使用强效他汀或是其他的中效他汀,出现了转氨酶(AST、ALT)升高超过正常上限3倍;或是有严重肌肉疼痛、乏力,肌酸激酶(CK)升高超过正常上限4倍;需先停药,等相关指标恢复正常后,可以考虑选用普伐他汀继续治疗。
并发疾病较多,已经在使用多种药物治疗的人,在开始他汀治疗的时候,也可以考虑选用普伐他汀,以减少药物相互作用的可能性。
如果单独使用普伐他汀,不能使LDL-C水平达到理想的范围,可以与胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布)、PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗等)、英克司兰等药物联合用药,以增强对LDL-C的控制。
普伐他汀的安全性较好,不良反应发生率相对较低,但不是不会发生,所以在用药时仍然需要关注肝功能与肌毒性,如果出现异常超标,要及时停药并就医。
总结一下,普伐他汀的安全性较好,不良反应较少,与其他药物的相互作用也很少,但降脂强度不高,所以应用不多。在使用强效他汀无法耐受时,或是用药较多容易出现药物相互作用时,可以考虑选用普伐他汀。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。