河北农业大学植物保护学院张利辉教授团队近期在天然产物农药及靶标分子设计领域取得系列进展，研究结果分别发表在Plant Biotechnology Journal，Industrial Crops and Products和Pesticide Biochemistry and Physiology等SCI一区TOP期刊。
2024年12月12日，团队在国际知名期刊Plant Biotechnology Journal（中科院一区TOP，IF: 10.1）在线发表了题为“Rational Design of Azo-aminopyrimidine Derivatives as the Potent Lepidoptera-Exclusive Chitinase Inhibitors”的研究论文。文章专注于绿色靶标——亚洲玉米螟几丁质酶OfChi-h，通过多维度的评价策略，证实了氨基嘧啶类化合物作为一种高效、安全且具有潜力的昆虫生长调节剂的有效性。河北农业大学植物保护学院硕士研究生丁宝康和杨美玲、马树杰副教授为该论文的共同第一作者，河北农业大学董利利副教授、董金皋教授、张利辉教授为共同通讯作者。
基于前期在《Journal of Agricultural and Food Chemistry》（2022, 70:12203-12210；2024, 72, 26957-26966）发表的计算机辅助虚拟筛选结果，研究团队进一步采用了合理的靶标结构设计策略，成功开发了一种对亚洲玉米螟几丁质酶OfChi-h具有显著抑制活性的氨基嘧啶化合物10a（Ki = 19.4 nM）。为了全面评估化合物10a作为新型昆虫生长调节剂的有效性和安全性，研究人员进行了多维度的系统评价，包括荧光淬灭实验、分子对接、分子动力学模拟、杀虫活性测试、SEM表型成像、盆栽实验、天敌安全性评估以及口服毒性预测。
实验结果显示，化合物10a对亚洲玉米螟和小菜蛾的LC50值分别为17.0 mg/L和8.8 mg/L，表明其在已报道的OfChi-h抑制剂中对亚洲玉米螟具有最优的杀虫活性。在盆栽实验中，10a在100 mg/L浓度下第7天的防效达到了69%，显著优于对照组除虫脲（60%）和灭幼脲（54%）。此外，10a对亚洲玉米螟的天敌赤眼蜂表现出高度的安全性。综上所述，本研究开发的OfChi-h抑制剂10a不仅高效且安全，作为一种新型昆虫生长调节剂，具有广阔的应用前景。
2024年10月10日，团队在Industrial Crops and Products（中科院一区TOP，IF: 5.90）在线发表了题为：“Preparation of coconut oil nanoliposomes and their synergistic effects with a Cyfluthrin 5% microemulsion on insecticidal activity against Ostrinia furnacalis” 的研究论文，该研究基于团队先前发现的椰子油桶混助剂，选用大豆卵磷脂作为膜材、胆固醇作为稳定剂、吐温80作为表面活性剂，通过薄膜分散结合超声制备的方法，并利用单因素实验与响应面模型分析优化了制备工艺，成功制备了椰子油纳米脂质体。盆栽实验结果显示，椰子油纳米脂质体与5%高效氯氟氰菊酯微乳剂联用时表现出显著的协同效应，相比单独使用杀虫剂，不仅增强了对亚洲玉米螟的杀虫效果，还延长了药效持续时间。河北农业大学硕士研究生赵忠香为论文第一作者，张利辉教授和董金皋教授为通讯作者。
2024年8月5日，团队在Pesticide Biochemistry and Physiology（中科院一区TOP，IF: 4.2）上发表了题为：“Validation of shikimate dehydrogenase as the herbicidal target of drupacine and screening of target-based compounds with high herbicidal activity”的研究论文。在前期研究中，团队已经确认了天然产物桥氧三尖杉碱的除草活性及其潜在的除草作用靶标SkDH。在此基础上，本研究运用了多种先进技术，包括表面等离子共振、微量热涌动、定点突变、荧光淬灭和虚拟筛选，深入探究了桥氧三尖杉碱与SkDH之间的相互作用机制。通过这些方法，研究人员成功发现了具有靶向除草活性的化合物。河北农业大学硕士研究生王明宇为论文第一作者，张利辉教授、董金皋教授和马树杰副教授为通讯作者。
上述研究得到国家自然科学基金、国家重点研究计划、国家玉米产业体系、河北省重点研发计划、华北作物改良与调控国家重点实验室自主研究课题、石家庄市驻冀高校产学研合作项目等项目的资助。
