司美格鲁肽是一种胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），最初用于治疗2型糖尿病，但近年来其在减重领域的应用也得到了广泛关注和研究。2024年6月25日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准了用于长期体重管理的司美格鲁肽注射液在中国的上市申请，因此有了“降糖版”和“减重版”司美格鲁肽。这让众多渴望瘦身的减肥人士看到了曙光，终于可以“名正言顺”地使用司美格鲁肽来助力自己的减肥计划。然而，事情并不是如此简单，接下来让我们一起来了解下这款“减重版”司美格鲁肽的使用细节。
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作用机制
（1）降糖机制：司美格鲁肽作为一款长效GLP-1RA，可选择性地结合并激活GLP-1受体，可通过葡萄糖依赖性地刺激胰岛素（降血糖激素）分泌和抑制胰高血糖素（升血糖激素）的分泌，达到降血糖的作用。
（2）减肥机制：司美格鲁肽可以作用于中枢神经系统GLP-1受体，GLP-1受体存在于大脑中与食欲调节相关的几个区域，可抑制摄食中枢。此外，司美格鲁肽还可延迟胃排空，通过降低食欲诱导减肥。
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减重效果
一项评估司美格鲁肽在肥胖或超重成人中的减重效果和安全性的全球性临床研究项目（STEP系列研究），研究时长为 11-24 个月，平均治疗期最长达 34 个月。根据已完成的 14 项 STEP 系列临床试验来看，在给予生活方式干预或强化行为治疗的基础上，无论是否合并2型糖尿病，对于全球不同地区、不同人种、不同年龄、不同性别的成人超重和肥胖患者，每周1次皮下注射司美格鲁肽（维持剂量2.4 mg）均可显著降低体重，平均减重幅度达17%（16.8 kg），同时具有良好的安全性和耐受性。
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适用人群
“减重版”司美格鲁肽国内获批相关适应证：本品适用于在控制饮食和增加体力活动的基础上对成人患者的长期体重管理，初始体重指数（BMI）符合以下条件：
① ≥30 kg/m2（肥胖），或
② ≥27 kg/m2至＜30 kg/m2（超重）且存在至少一种体重相关合并证，例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等。
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用法用量
皮下注射给药，每周一次，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。可在腹部、大腿或上臂进行皮下注射。
①初始剂量和剂量递增
●以0.25 mg剂量开始司美格鲁肽皮下注射，每周一次。遵循下表中的推荐给药方案，以尽量减少胃肠道不良反应。
治疗 | 周 | 每周一次给药剂量 |
初始剂量 | 第1-4周 | 0.25mg* |
递增剂量 | 第5-8周 | 0.5mg* |
第9-12周 | 1mg* | |
第13-16周 | 1.7mg | |
维持剂量 | 第17周及以后 | 1.7mg或2.4mg |
*剂量尚未获批作为长期体重管理的维持剂量
●如果患者在剂量递增期间对某一剂量不耐受，则考虑将剂量递增延迟4周。
●0.25 mg、0.5 mg和1mg 每周一次剂量是初始剂量和递增剂量，尚未获批作为长期体重管理的维持剂量。
②维持剂量
本品的维持剂量为2.4 mg（推荐）或1.7 mg每周一次。选择维持剂量时，应考虑治疗反应和耐受性。
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注意事项
虽然司美格鲁肽对减重有较好的疗效，但常报道恶心、腹泻、便秘和呕吐等胃肠系统不良反应，应在医师或药师指导下缓慢增加剂量使用。
此外，孕妇、有甲状腺髓样癌（MTC）病史或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2）应禁止使用司美格鲁肽，同时，诊断急性胰腺炎的患者不应使用本品。此外，胃瘫患者也应谨慎使用司美格鲁肽。
“减重版”与“降糖版”司美格鲁肽是否可以互相替代？
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用于减重和控制血糖两种治疗目的的司美格鲁肽获批适应证、用药剂量不同，详见下表。“降糖版”司美格鲁肽包括注射、口服两种剂型，从适应证来看，这两种药物用于减重均属于超说明书用药；从用药剂量来看，“减重版”的司美格鲁肽长期维持剂量要高于“降糖版”。
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药品适应证的审批，是建立在不同的受试人群和不同的临床试验设计基础上，从原则上来说，这两版司美格鲁肽不可相互替代。此外，滥用“降糖版”司美格鲁肽用于减肥可能会导致医疗资源的浪费，造成药物供应的不均衡问题。
`——划重点——`
司美格鲁肽减肥效果是建立在良好的饮食控制、强化运动锻炼的生活干预基础上进行的，不可完全依赖药物。使用“减重版”司美格鲁肽前须严格掌握适应证，需经医生评估后使用该药，使用过程中应严格按照医嘱用药，切勿“急于求成”自行调整剂量，避免带来不良用药风险。
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审核|冉娅娟
编辑 排版| 杨玉洁
