P2Y12受体抑制剂通过干扰二磷酸腺苷ADP介导的血小板活化发挥抑制血小板聚集的作用。
氯吡格雷为前体药物，需肝脏细胞色素P450酶代谢形成活性代谢物，与P2Y12受体不可逆结合。氯吡格雷抗血小板疗效的个体差异较大，部分患者表现出低反应或无反应(氯吡格雷抵抗)，与缺血事件风险增高相关。STEMI患者应该尽早给予P2Y12受体抑制剂氯吡格雷300~600mg负荷量，以后75 mg/d。
替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物，其为非前体药，无需经肝脏代谢激活即可直接起效，是一种直接作用、迅即达到有效血药浓度、可逆结合的P2Y12受体抑制剂，与氯吡格雷相比，抑制血小板效用更强、起效更快，且疗效不受CYP2C19基因多态性的影响。我国大规模注册研究显示，氯吡格雷相比，替格瑞洛显著降低低出血风险患者的缺血事件。
研究显示，年龄＜75岁的STEMI患者在静脉溶栓后24h内随机接受替格瑞洛180mg或氯吡格雷300mg负荷剂量，后分别以维持剂量继续治疗，30 d内替格瑞洛组患者大出血发生风险非劣于氯吡格雷组，但轻微出血比例高于氯吡格雷组。因此建议，对于缺血高危需要使用强效抗血小板药物的患者和存在氯吡格雷耐药倾向的STEMI静脉溶栓患者，如年龄≤75岁，在阿司匹林基础上给予替格瑞洛180mg负荷剂量，维持剂量90mg,每日2次；如年龄＞75岁，目前尚缺少溶栓前及溶栓后48h内给予替格瑞洛的治疗循证依据，建议使用氯吡格雷75 mg，以后75mg，每日1次。
除非存在禁忌证如高出血风险，在直接PCI 前(或最迟在PCI时)推荐使用替格瑞洛(180mg 负荷剂量，90mg，2次/d)。围术期再发急性缺血事件的患者，应将氯吡格雷替换为替格瑞洛(180mg负荷剂量，90 mg，2次/d)。
无论是药物治疗还是接受介入干预，ACS病人建议在阿司匹林基础上联合应用一种P2Y12受体抑制剂，双联抗血小板治疗DAPT的时程一般是至少12个月。如果病人有高出血风险，需要降阶治疗，即降低药物的抗血小板强度(替格瑞洛改为氯吡格雷)或缩短DAPT时程至3到6个月。
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