GSK放弃了备受瞩目的STING激动剂!

文摘   科技   2023-11-01 20:59   北京  

笔者自2013年开始研究STING,筛选、设计STING激动剂、拮抗剂、研究STING激活-自抑制机制,对STING有相对深入的研究与思考。

被误杀的首个人STING小分子激动剂

网红STING激动机制存疑,追随者真能Follow上吗?


就在FDA解除Mersana旗下HER2激动型ADC的临床暂停限制的一天后,葛兰素史克 (GSK) 放弃了其自研的的 STING 激动剂 GSK3745417。此前 GSK3745417进行复发/难治性急性髓系白血病和高危骨髓增生异常综合征的 1 期试验。

STING干扰素基因刺激剂(STING)激动剂在过去十年中引起了比较大的关注。武田 (Takeda)、默克 (Merck & Co.) 和 BioNTech 等公司致力于将先天免疫反应刺激剂用于多种癌症类型(包括晚期实体瘤)的临床试验。

虽然早已预料到了STING激动剂如 GSK3745417的命运,虽然对STING的机制研究非常深(未公开发表),还是没有勇气去做STING激动剂立项,当GSK3745417的临床挫折如预料的那样到来,还是有一丝丝遗憾!


~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~
更多阅读笔者专栏

【AI制药专题】

国际一流AI制药的AI设计服务需要付多少钱?

AlphaFold预测让神经元再生的争议热点靶标PTBP1结构及其表面口袋分析

中国AI制药企业版图(第三版) 专利看点 新政影响

计算驱动药物研发:计算模型预测能力欠佳,解释能力尚可,排除能力不差
虚虚实实的AI制药重磅合作新闻

首个AI设计进入临床的分子长啥样?

中国AI制药企业版图(第二版)
中国AI制药企业版图
AI制药商业模式观察
AI制药现阶段面对的问题

药物设计套路与近药空间-兼谈AI制药

【技术评论】

GLP-1折戟---辉瑞减肥神药GLP-1-RA 肝脏毒性分析

AlphaFold, 药物发现新起点,一个可行的药物发现范式

原创药物哪里来,药物发现可以从口袋入手

激活or抑制?——别构效应预测
别构药物设计在转化研究中门槛低
别构第三弹I别构预测最新进展---人人可别构
发现BTK藏着druggable别构位点
可共价半胱氨酸位点预测
被误杀的首个人STING小分子激动剂

药物发现之分子相互作用(二)I SPR技术应用靶标确证

【靶标点评篇】

下一代EGFR抑制剂——共价C775?PROTAC?

共价抑制剂——破局不可成药靶点KRAS

新冠小分子特效药何去何从,3CL抑制剂何去何从

WACHTEL 获奖论文

Kojin完成6000万美元A轮,GPX4抑制剂的进阶之旅
网红STING激动机制存疑,追随者真能Follow上吗?
文献与专利实现了PROTAC诱导降解的靶标
应用PROTAC技术找靶标失败

上临床的PROTAC有何特点?

公开报道PROTAC未能实现诱导降解的靶标集锦

为什么说还没上临床的PROTAC几乎都是负资产

~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~

欢迎和笔者交流

 



药物发现进展杂评
靶向蛋白非活性位点的药物设计有巨大的待开发空间;Allostery,PROTAC,Covalent binding,PPI 等将undruggable 变为可能。本账号将分享一些前沿药物发现方法、前沿靶点的动态与洞见。