笔者很早便留意到EGFR还有个潜在共价位点,并且北京大学分子设计实验MDL的AI模型也预测到了C775的反应性,超链接《下一代EGFR抑制剂——共价C775?PROTAC?》
而今,预测被证实!
PDB:8EME
斯坦福大学Tinghu Zhang,Dana-Farber Cancer Institute的 Jianwei Che和Nathanael S. Gray三位为通讯作者的文章,报道ZNL-0056可以同时和C775, C797共价,双共价抑制剂!
开启了C775共价抑制剂的成药之旅!
ACS Cent. Sci. 2024, XXXX, XXX, XXX-XXX
Publication Date:February 26, 2024
https://doi.org/10.1021/acscentsci.3c01245