常规思维：共价通常都是抑制剂！
Vividion文章：共价也有激动剂！Vividion披露Keap1共价激活剂，已经进入I期临床。
Keap1共价激活剂的发现过程
Vividion先导分子VVD-065，共价Keap1 C151,促进了Keap1-Nrf2符合物降解Nrf2，并优化了其成药性，推进临床分子VVD-130037，于2023-07-28启动I期临床研究（https://clinicaltrials.gov/study/NCT05954312?intr=VVD-130037&rank=1）。
引申：别构位点、共价位点，均可理性计算发现，激活剂可以理性预测。具体可参考本公众号往期关于别构的系列文章。
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