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重酒石酸布托啡诺( Butorphanol Tartrate)注射液,化学名为左旋( -) -17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃 D-( -) -酒石酸( 1:1)盐。本品及代谢物主要激动 κ-阿片肽受体,对 μ-受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统(CNS)中的这些受体相互作用,间接发挥其包括镇痛在内的药理作用。除镇痛作用外,对 CNS 的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用, 作用可能是通过非 CNS 作用机制实现的,如改变心脏血管( 神经) 的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌,运动肌活动及膀胱括约肌活动。
布托啡诺静脉给药10 min起效,30-60 min达高峰,维持时间3-4 h;肌注给药10-15 min起效,30-60 min达高峰,维持时间3-4 h。可通过血脑屏障和胎盘屏障,进入乳汁,主要在肝脏代谢,主要产物为羟基化布托啡诺。70%-80%经尿液清除,15%经粪便清除。布托啡诺镇痛效价为哌替啶的30-40倍,吗啡的5-8倍。1 mg布托啡诺与0.05 mg芬太尼或5 mg吗啡或5 mg地佐辛镇痛效果相当。
适应症:用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
建议剂量:
犬:镇痛:0.2~0.5 mg/kg,i.v.、i.m.、s.c. 镇痛持效时间2~4h。镇咳:0.05~0.1 mg/kg,i.v.、i.m.、s.c.,0.5~1 mg/kg,p.o,q6~12h。
猫:0.2~0.5 mg/kg i.v.,i.m.,s.c.
小型哺乳动物:
雪貂,0.25~0.4 mg/kg s.c. q4~6h;
兔,0.1~0.5 mg/kg s.c. q4h;
灰鼠,0.5~2 mg/kg s.c. q4h;
豚鼠,0.2~2 mg/kg s.c. q4h;
沙鼠、仓鼠、大鼠、小鼠,1~5 mg/kg s.c. q4h。
鸟类:0.3~4 mg/kg,i.m.、i.v., q6~12h。
爬行动物:0.5~1 mg/kg,i.m。
注:本文仅供参考,具体用药请在执业兽医师指导下使用。
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