在现代医学领域，抗凝药物对于预防和治疗血栓性疾病起着至关重要的作用。其中，新型口服抗凝药物阿哌沙班以其独特的作用机制和优势，逐渐成为临床关注的焦点。那么，阿哌沙班究竟是什么？它又有哪些特点和用途呢？让我们一起来深入了解。
一、认识阿哌沙班
1. 阿哌沙班是什么？
阿哌沙班是一种新型口服抗凝药，能够直接、可逆、高选择性地阻断Ⅹa因子的活性位点，从而阻断凝血酶原转化为凝血酶，有效预防血栓形成。与利伐沙班相比，阿哌沙班不仅能直接抑制凝血因子Ⅹa，还可通过间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集和减少凝血酶的产生来发挥抗凝作用。阿哌沙班于 2011 年率先在欧盟批准上市，2012 年在日本获批，2013 年在中国上市，并在 2017 年纳入国家医保目录。
2. 规格及适应症
阿哌沙班的规格为 2.5mg。在国内，主要用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件。而在美国食品药品监督管理局（FDA）批准的适应症则更为广泛，包括降低非瓣膜性心房颤动患者发生脑卒中和全身性栓塞的风险、降低深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险以及治疗深静脉血栓形成和肺栓塞。
二、阿哌沙班的使用方法
1. 用法用量
用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件时，推荐每次 2.5 毫克，每日两次，口服，以水送服，不受进餐影响。首次服药时间应在手术后 12 - 24 小时之间，医生需要在这个时间窗内综合考虑早期抗凝预防血栓的潜在益处和手术后出血的风险来确定具体服药时间点。髋关节置换术后，疗程为 32 - 38 天；膝关节置换术后，疗程为 10 - 14 天。
2. 漏服处理
若发生一次漏服，患者应立即服用本品，随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时，可从下次给药时间点开始；反之亦然。
3. 特殊情况下的给药方式
若不能整片吞服，可把本品压碎后悬于水或 5%葡萄糖溶液或苹果汁，又或与苹果酱混合及时口服。还可把本品压碎、混悬于 60mL 的水或 5%葡萄糖溶液中，及时通过鼻饲胃管给药。压碎的本品在水、5%葡萄糖、苹果汁、苹果酱中于 4 小时内稳定。
三、阿哌沙班的不良反应及注意事项
1. 不良反应
常见的不良反应有贫血、出血、淤青及恶心。其他较少见的不良反应有小于 1%的患者会出现过敏反应（如皮疹、过敏性水肿）和晕厥。
2. 注意出血风险
在服药期间，应严密监测出血征象。阿哌沙班慎用于伴有以下出血风险的患者：先天性或获得性出血疾病、活动期胃肠道溃疡疾病、细菌性心内膜炎、血小板减少症、血小板功能异常、有出血性卒中病史、未控制的重度高血压、近期接受脑、脊柱或眼科手术。如果发生严重出血，应立即停用阿哌沙班。
3. 暂时停药的风险
在有活动性出血、择期手术或有创性操作时，停用抗凝药会使患者增加血栓形成风险。因此，如果出于任何原因必须暂时停用阿哌沙班抗凝时，应尽快重启阿哌沙班抗凝。
四、特殊人群用药
1. 妊娠及哺乳期妇女
目前尚无妊娠期妇女应用阿哌沙班的资料，妊娠期间不推荐应用。尚不清楚阿哌沙班或其代谢产物是否进入人乳，但动物实验显示阿哌沙班能进入母乳，所以对新生儿及婴儿的风险不能被排除。在这种情况下，必须决定是停止母乳喂养还是停止/避免阿哌沙班治疗。
2. 儿童患者
目前尚无 18 岁以下患者中使用阿哌沙班的安全性和有效性方面的数据。
3. 老年患者
老年患者无需调整剂量。
4. 肾损害患者
（1）肌酐清除率（CrCl）≥30 mL/(min·1.73m²)的患者无需调整剂量；
（2）15≤CrCl≤29 mL/(min·1.73m²)的患者临床数据有限，现有数据表明该人群的阿哌沙班血浆浓度升高，出血风险增加，需慎用。针对合并静脉血栓栓塞症推荐剂量为 2.5mg，2 次/天；
（3）CrCl＜15 mL/(min·1.73m²)透析患者，针对合并静脉血栓栓塞症推荐剂量为 2.5mg，2 次/天；
（4）CrCl＜15 mL/(min·1.73m²)非透析患者禁用。
5. 肝损害患者
阿哌沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者；不推荐重度肝损害患者服用本品；轻度肝损害不需要调节剂量；中度肝损害患者暂无用药建议。
五、药物相互作用
1. 药效增强，出血风险增加
（1）CYP3A4 及 P - gp 抑制剂应避免与阿哌沙班合用，如吡咯类抗真菌药（例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或 HIV 蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）。
（2）血小板聚集抑制剂/非甾体类抗炎药与阿哌沙班谨慎合用，如 NSAIDs（萘普生、乙酰水杨酸）、血小板聚集抑制剂（氯吡格雷）。
2. 药效减弱，栓塞风险增加
CYP3A4 及 P - gp 诱导剂应避免与阿哌沙班合用，如利福平、苯妥英、苯巴比妥、圣约翰草、卡马西平。
总之，阿哌沙班作为一种新型口服抗凝药物，在预防和治疗血栓性疾病方面具有重要的作用。但在使用过程中，需要严格遵循医生的建议，注意不良反应和特殊人群用药，避免药物相互作用，以确保用药的安全有效。
