手性多环吲哚啉是一类重要的结构单元，广泛存在于天然产物和药学相关分子中。由于其复杂的分子拓扑结构和多样的官能团耐受性，轻松获取多环吲哚啉长期以来一直是有机化学研究的前沿课题之一。近日，上海有机所游书力团队报道通过吲哚与环丁酮的不对称脱芳构化反应，高效合成了与氮杂双环[2.2.1]庚酮部分融合的手性吲哚啉。为促进这一转化，设计并合成了一种新型手性亚氨基二磷酰亚胺酯 (IDPi) 催化剂。该催化剂在促进级联 Friedel-Crafts/半频哪醇重排反应中表现出卓越的催化活性，不仅操作简便，而且能够以高达 95% 的良好产率和 98% 的出色对映选择性 (ee) 制备目标分子。结合实验和计算研究，作者深入探讨了该反应的立体化学诱导机制，揭示了催化剂在反应中如何有效控制立体选择性。通过对能量景观的分析，这项研究为理解手性催化剂的工作原理提供了详细的机制见解，进一步推动了多环吲哚啉类分子的合成方法学研究。文献来源：Chiral Brønsted Acid-Catalyzed Intramolecular Asymmetric Dearomatization Reaction of Indoles with Cyclobutanones via Cascade Friedel–Crafts/Semipinacol Rearrangement. JACS, doi: 10.1021/jacs.4c09814![]()
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