知识 | 硫酸新霉素增强阿莫西林的抗菌效能情况

民生 2024-12-29 09:24 河南

兽用新霉素与卡那霉素、庆大霉素都属于氨基糖苷类抗菌素，目前在兽医治疗临床中使用最广的是硫酸新霉素可溶性粉。其合格性状为白色或类白色的结晶性粉末，为经生物发酵后半合成而获得的原料；易溶于水，水溶液显酸性；其在饮水中的稳定性非常好，注射使用的肾毒性较强，这也是其在畜禽兽医临床被大量口服给药为主的原因。

通常情况下，完整的胃肠道对口服摄入的硫酸新霉素吸收极少（一般不超过3%）。但是，若胃肠道溃疡、粘膜脱落或者有炎症时，胃肠道则对硫酸新霉素则有相当数量的吸收。进入体内的硫酸新霉素可向心、肝、脾、肺、肾等器官及一些组织分布，但是单药经口服吸收进入体内的药物剂量，远达不到有效治疗剂量。

因此，除非应用有特殊制剂技术大幅提高了单药的生物利用度，或者因为产品治疗体现的整体方剂技术的支撑，绝大部分兽药生产厂家生产的硫酸新霉素可溶性粉，都是没有任何药效技术的普通制剂产品，仅仅在兽医治疗临床表现对肠道的有效治疗作用。

硫酸新霉素的抗菌作用发挥，是其先进入细菌的细胞内，然后才能与核糖体30S亚单位结合，从而抑制细菌蛋白质的合成而达到杀菌效果。而阿莫西林的抗菌作用发挥，是通过不可逆的破坏细菌细胞壁，而起到快速杀菌的效果。由此可见，硫酸新霉素和阿莫西林配伍成一兽医处方，阿莫西林为硫酸新霉素打开了自由进入细菌细胞内的门户，这种协同作用可显著增强单药硫酸新霉素、阿莫西林的抗菌效力。

吸收进入机体内的硫酸新霉素，可迅速分布到全身各组织和器官。其中在心、肝、肾所分布的浓度最高，主要浓集于有核细胞内（在白细胞内含量较高）。硫酸新霉素在24h内，约有12%～25%由肾脏排泄；约有50%～90%由胆汁排泄，所以其对肠道的效果较好。由于吸收进入体内的硫酸新霉素从储存组织中释放缓慢，所以硫酸新霉素的血浆消除半衰期较长，约为36h。

阿莫西林为生物发酵半合成的药物，在药学分类上属于口服青霉素类抗菌素。在青霉素类抗菌素领域，大多都是需呀注射给药才有效的，而可口服使用有效的药物是很少的。阿莫西林在酸性和弱碱性条件下比较稳定，其口服的生物利用度可达90%。其对敏感细菌的作用主要是杀灭（很多抗菌素只是抑制细菌生长和繁殖），且它与病原菌的有效接触时间长短，将对其临床治疗效果有很大影响。

又阿莫西林口服吸收则比较好。这样大量进入体内的阿莫西林，可以与已进入机体的、较大数量的硫酸新霉素发挥协同抗菌作用，这种协同抗菌的硫酸新霉素有效治疗剂量，只需要阿莫西林比硫酸新霉素5:1的量就已经足够。如此进行核算，口服吸收进入体内的有效阿莫西林确保不低于20mg/公斤体重，则只需要4mg/公斤体重的硫酸新霉素就已经使“硫酸新霉素+阿莫西林”的处方很有效了。

因此，在畜禽针对多种细菌感染性疾病的治疗方面，有技术的硫酸新霉素产品（主要是吸收或整体处方效果）与阿莫西林产品之间的复配，可以显著增强硫酸新霉素和阿莫西林单药的抗菌、治疗效果。并且，这种不同类药物之间的联合用药，也具有双重抗菌机制、抗耐药的作用，从而降低本场病原微生物耐药率的上升。长期统计看，这对减少抗菌素的使用量，是有明显效果的。

来源：兽药法苑

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