Distribution of oxygen heterocycles according to ring size and aromaticity.(按照环的大小及是否具有芳香性统计图)
Frequency and structural content of oxygen heterocycles.(按照氧杂环的数量、原子的组成、是否具有手性统计)
1.按照环的大小进行统计,三元环,四元环,五元环,六元环和七元环分别占比为3%,1%,46%,38%和2%。
2.按照是否具有芳香性来统计,非芳香性环占比为89%,芳香性环占比仅为11%,而且芳香环中有95%是五元坏。
3.按照环的数量进行统计,含有一个氧杂环,二个氧杂环和三个氧杂环的占比分别为71%,13%和6%,其他为多个氧杂环,其中超过八个氧杂环的药物超过3%。
4.按照环的构成原子进行统计,则有64%的氧杂环由多个碳原子和一个氧原子组成,26%的氧杂环中同时含有氮,硫,硼,甚至是金属原子。
5.按照是否具有手性进行统计,大多数(75%)氧杂环是手性的。
27种最常见的氧杂环结构
含氧三元杂环药物
Pharmaceuticals containing oxetanes.(含氧四元杂环药物)
含呋喃糖结构的药物。
含有二氧杂环戊烷的药物。
Pharmaceuticals containing dihydrofuran-2(3H)-one (γ-lactones).(含有二氢呋喃-2(3H)-酮(γ-内酯)的药物)。
Pharmaceuticals containing furan-2(5H)-one (butenolides).
含有恶唑烷酮的药物。
含有四氢呋喃的药物。
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含呋喃结构的药物。
本文图片来源于From Oxiranes to Oligomers: Architectures of U.S. FDA Approved Pharmaceuticals Containing Oxygen Heterocycles,鉴于文中还有大量的例子,小编节选综合了部分分享在这里,小编会把这篇文献分享在交流群里,供大家一起学习。