重磅推荐 |《含磷药物合成及应用》——磷科学前沿与技术丛书
百科
科学
2024-07-22 17:27
北京
关键词 | 含磷药物 抗肿瘤 抗病毒 制药 应用
共 1852 字 | 预计阅读时间 6 分钟
磷属于第Ⅴ主族元素，1669 年由德国Barnd 通过蒸馏尿液获得。磷存在于人体所有细胞中，是维持骨骼和牙齿的必要物质，几乎参与所有生理过程中的化学反应。磷还是使心脏有规律地跳动、维持肾脏正常机能和传达神经刺激的重要物质；没有磷时，烟酸（又称为维生素B3）不能被吸收。
随着人类对含磷物质认识的加深和科学的新发现，人们越来越多地认识到磷对人类健康的巨大作用，磷元素在许多疾病治疗上发挥着重要的作用，被人们称为“健康的卫士”。
含磷药物在医药领域有着十分广泛而又成功的应用。现在含磷药物研究涵盖抗肿瘤、抗病毒、抗骨质疏松、治疗白血病、抗菌、强心、降压、酶抑制剂和麻醉等领域。目前，至少有150 多种含磷药物进入临床研究阶段，其中有70 多种药物已获批准上市。
近年来，引人注目的磷酰胺类抗丙型肝炎病毒药物索非布韦和抗乙型肝炎病毒药物替诺福韦艾拉酚胺等重磅药物的上市，大大提高了科学家们对含磷药物的重视，使含磷药物迎来新的发展契机。
含磷医药主要指在化学、生物学、药学等学科的基础上，利用磷元素的特殊性质，设计合成新型含磷药物，包括无机化合物和有机化合物，对含磷药物结构和活性进行研究，开发用于治疗各种疾病的含磷药物的科学。
研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
《含磷药物合成及应用》一书介绍了含磷药物的药用活性和合成方法，其中以抗病毒和抗肿瘤含磷药物的介绍为重点。
本书在总结国内外近几十年来含磷药物研究成果的基础上，以含磷药物的药用活性进行合理分类，并在此基础上编写此书，以期能够在含磷药物的药用活性及合成方法方面给大家提供帮助。
《含磷药物合成及应用》为“十四五”时期国家重点出版物出版专项规划项目——“磷科学前沿与技术丛书”分册之一。
全书详细介绍了70余种含磷药物的化学名称、CAS号、结构式、药用活性以及合成路线等，展望了含磷药物的发展趋势，包括磷酰胺酯前药策略和新的合成技术，将为科研工作者在含磷药物的研发方面提供帮助。
本书适合化学、生命科学、药学研发及相关专业的科技人员、大专院校师生参考阅读。
本丛书可以作为国内从事磷科学基础研究与工程技术开发及相关交叉学科的科研工作者的常备参考书，也可作为研究生及高年级本科生等学习磷科学与技术的教材。书中列出大量原始文献，方便读者对感兴趣的内容进行深入研究。
「“十四五”时期国家重点出版物」
「磷科学领域的综合工具书」
常俊标、郭海明 等 编著
责任编辑：曾照华
书号:978-7-122-42267-5
定价：168.00元
常俊标，中国科学院院士，教授、博士生导师。
全国杰出专业技术人才、国家杰出青年科学基金获得者、全国优秀留学回国人员、国家“万人计划”领军人才、国家有突出贡献中青年专家、国务院政府特殊津贴获得者。主要从事化学合成及创新药物的研究与开发，取得丰富的研究成果。其中，1.1类创新药阿兹夫定获批上市（治疗艾滋病、新冠肺炎）。主持（完成）包括“国家杰出青年基金”“国家自然科学基金重点项目”“重大新药创制科技重大专项”等20余项。在Science, Nature, Acc. Chem. Res., J. Med. Chem.等国际著名期刊发表学术论文300余篇；获授权中国发明专利35件，美国发明专利8项，欧洲发明专利5项等；先后获国家自然科学奖二等奖、国家科技进步奖二等奖、中国专利金奖、全国创新争先奖、河南省杰出贡献奖等多项奖项。
1 绪论 001
1.1 含磷医药的历史与发展趋势 002
1.1.1 含磷医药的历史 002
1.1.2 含磷医药的发展趋势 003
1.2 含磷医药的分类 007
参考文献 007
2 抗病毒类含磷药物 009
2.1 抗病毒类含磷药物的结构 010
2.2 抗病毒类含磷药物的药理活性及合成方法 011
2.2.1 西多福韦 011
2.2.2 膦甲酸 017
2.2.3 阿德福韦酯 019
2.2.4 福沙那韦 024
2.2.5 替诺福韦酯 027
2.2.6 替诺福韦艾拉酚胺 032
2.2.7 索非布韦 035
参考文献 042
3 抗肿瘤类含磷药物 047
3.1 抗肿瘤类含磷药物的结构 048
3.2 抗肿瘤类含磷药物的药理活性及合成方法 049
3.2.1 环磷酰胺 049
3.2.2 氨磷汀 052
3.2.3 异环磷酰胺 058
3.2.4 黄素单核苷酸 060
3.2.5 噻替哌 066
3.2.6 福沙吡坦 068
3.2.7 米替福新 076
3.2.8 布吉他滨 079
3.2.9 米法莫肽 082
3.2.10 福奈妥匹坦 086
3.2.11 磷酸雌二醇氮芥 089
参考文献 092
4 维生素类含磷药物 097
4.1 维生素类含磷药物的结构 098
4.2 维生素类含磷药物的药理活性及合成方法 100
4.2.1 氰钴胺 100
4.2.2 羟钴胺素 102
4.2.3 腺苷钴胺 104
4.2.4 甲钴胺 106
4.2.5 5′-磷酸吡哆醛 108
4.2.6 辅羧酶 111
4.2.7 黄素腺嘌呤二核苷酸 114
4.2.8 二磷酸甲萘氢醌 120
4.2.9 磷钠甲萘醌 120
4.2.10 苯磷硫胺 123
参考文献 128
5 营养补充剂类含磷药物 131
5.1 营养补充剂类含磷药物的结构 132
5.2 营养补充剂类含磷药物的药理活性及合成方法 133
5.2.1 单磷酸腺苷 133
5.2.2 磷脂酰丝氨酸 134
5.2.3 还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 138
5.2.4 甘油磷酸钠 141
5.2.5 焦磷酸铁柠檬酸盐 142
参考文献 143
6 双膦酸类含磷药物 145
6.1 双膦酸类含磷药物的结构 146
6.2 双膦酸类含磷药物的药理活性及合成方法 147
6.2.1 依替膦酸 147
6.2.2 氯膦酸二钠 149
6.2.3 替鲁膦酸 152
6.2.4 帕米膦酸 154
6.2.5 唑来膦酸 156
6.2.6 阿仑膦酸 159
6.2.7 利塞膦酸 161
6.2.8 伊班膦酸 163
6.2.9 英卡膦酸 167
参考文献 169
7 其他种类含磷药物 173
7.1 抗菌类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 174
7.1.1 磷霉素 175
7.1.2 头孢洛林酯 179
7.1.3 磷酸泰地唑胺 187
7.1.4 特拉万星 192
7.2 抗高血压类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 200
7.2.1 依福地平 200
7.2.2 福辛普利 202
7.3 放射性造影剂类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 208
7.3.1 钆磷维塞三钠 208
7.3.2 亚甲膦酸锝[99mTc] 214
7.3.3 来昔决南钐[153Sm] 216
7.3.4 奥昔膦酸锝[99mTc] 218
7.3.5 替曲膦锝[99mTc] 220
7.3.6 焦磷酸锝[99mTc] 221
7.3.7 替曲膦 222
7.4 牙科用含磷药物的结构、药理活性及合成方法 224
7.4.1 磷酸 224
7.4.2 磷酸钙 226
7.4.3 甘油磷酸钙 228
7.4.4 单氟磷酸钠 230
7.5 肠道用含磷药物的结构、药理活性及合成方法 232
7.5.1 磷酸二氢钠 232
7.5.2 磷酸氢二钠 232
7.6 含磷药物溶剂/辅助药物的结构、药理活性及合成方法 233
7.6.1 DL-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱 233
7.6.2 二水合磷酸氢钙 240
7.7 激素类含磷药物的结构、药理活性及合成方法 240
7.7.1 磷酸皮质醇 241
7.7.2 磷酸氢化泼尼松 248
7.7.3 磷酸倍他米松 253
7.8 其他含磷药物的结构、药理活性及合成方法 258
7.8.1 马拉硫磷 259
7.8.2 金诺芬 260
7.8.3 碘依可酯 263
7.8.4 磷苯妥英 264
7.8.5 5-磷酸核糖-1α-焦磷酸 266
7.8.6 米泊美生 268
7.8.7 坎格雷洛 270
7.8.8 磷丙泊酚 274
7.8.9 fostamatinib 277
7.8.10 磷酸铝 279
参考文献 281
8 现代含磷药物的发展 291
8.1 酰氧烷基酯类含磷前药 294
8.2 S-酰基硫代乙酯类含磷前药 295
8.3 芳基酯类含磷前药 296
8.4 苄基酯类含磷前药 297
8.5 HepDirect含磷前药 298
8.6 磷酰胺酯类前药 299
8.7 磷酰胺苄酯类前药 302
8.8 新的合成技术推动含磷药物研发 304
参考文献 306
索引 307
期望本丛书的出版能吸引并培养一批青年科学家加入磷科学基础研究这一重要领域，为国家新世纪磷战略资源的循环与有效利用发挥促进作用。
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