刀豆为豆科植物刀豆Canavalia gladiata(Jacq.)DC.的干燥成熟种子。秋季采收成熟果实,剥取种子,晒干。
刀豆植物
【性状】 本品呈扁卵形或扁肾形,长2~3.5cm,宽1~2cm,厚0.5~1.2cm。表面淡红色至红紫色,微皱缩,略有光泽。边缘具眉状黑色种脐,长约2cm,上有白色细纹3条。质硬,难破碎。种皮革质,内表面棕绿色而光亮;子叶2,黄白色,油润。气微,味淡,嚼之有豆腥味。
刀豆药材
刀豆
刀豆性状鉴别
真品刀豆
外观呈扁卵形或扁肾形,长约2~3.5厘米,宽约1~2厘米,厚约0.5~1.2厘米,表面淡红色或红紫色,少数类白色或乌黑色,略具光泽,微皱缩不平。边缘具灰黑色种脐,长约1.5~2.5厘米,其上有类白色膜片状的珠柄残余,靠近种脐的一端,有珠孔呈小凹点状,他端有一深色的合点,合点与种脐间有隆起的种脊;质坚硬,难破开,种皮革质,内表面棕绿色,内有2片肥厚的子叶,黄白色,胚根细小,位于珠孔的一端,歪向一侧;闻之气无,口尝味淡,嚼之具有豆腥味。
伪品常春油麻藤的干燥种子
外观呈扁椭圆形或类扁圆形,表面为棕至棕黑色,边缘有黑褐色、近环形的种脐,约占种子周长的一半以上。种脐有灰黑色珠柄残基;虽亦质硬,但内表面为黑褐色,子叶为灰白色;闻之虽亦气微,口尝亦味淡,但嚼之无豆腥味。
伪品常春油麻藤的种子
【化学成分】
黄酮类:芹菜素,刺槐素,异鼠李素等;其他:血球凝集素,尿素酶,蛋白质,淀粉,刀豆氨酸,脂肪等。
【药理作用】
1、对心血管系统的影响 伴刀豆球蛋白A与核糖、腺嘌呤协同有促进缺血后心功能不全恢复的作用。用雄性Wistar大鼠进行离体心脏灌注, 30分钟全心缺血和30分钟再灌注导致心肌收缩力显著下降, 细胞内钙含量升高, 肌酸激酶漏出, 用核糖(1mmol/L) 和腺嘌呤(1mmol/L) 进行再灌注, 上述各项指标均无改善。用伴刀豆球蛋白A(40mg/L)进行再灌注,细胞内钙负荷减轻,肌酸激酶漏出减少同时心肌收缩力增加, 但ATP含量无改善。用核糖、腺嘌呤和伴刀豆球蛋白A联合进行再灌注, 不但心肌收缩力显著升高, 细胞内钙负荷减轻, 肌酸激酶漏出减少, 而且高能磷酸化合物含量显著恢复。实验表明, ATP前体不能在短时间内使急性缺血后心功能不全恢复,但在伴刀豆球蛋白A的协同作用下,能快速地恢复心肌收缩力和ATP含量.
2、对红细胞膜的作用 实验表明, 加入刀豆蛋白A100pg/mL后, 可明显地抑制SiO, 的致溶血作用,其溶血率在给刀豆蛋白A各组均呈降低, 尤以SiO, 高剂量组降低更明显。冷冻断裂实验, 可见刀豆蛋白A明显地抑制SiO, 引起的膜内颗粒分布的改变, 其膜内形态与单纯给刀豆蛋白A组相似。
3、对免疫功能的影响 刀豆素A能诱导脾抑制性白细胞生成。有人研究了刀豆素A在体外诱导小鼠脾脏抑制性细胞的最适剂量,发现约0.78pg/mL或50pg/mL的浓度对大多数小鼠能诱导出以抑制性功能为主的白细胞,这些细胞能抑制正常淋巴细胞对促有丝分裂原的增生反应。此外,有报道,刀豆素A能诱导免疫性肝损伤, 其主要是诱导肝细胞凋亡, 与Fas/Fasl信号通路激活有直接关系, 且研究显示, 刀豆素A在诱导免疫性肝损伤中存在性别差异,雌鼠损伤明显高于雄鼠。
从刀豆中提取一种有毒蛋白(CNT X) , 给大鼠腹腔注射, 显示其能诱导中性及单核细胞的游走, 作用强度呈剂量依赖关系。进一步研究发现, CNT X能诱导中性白细胞进入胸膜腔和咽鼓管囊腔。此作用可被地塞米松所抑制, 但不被A rach donic酸代谢产物和PAF所拮抗。体外实验发现, CNT X可诱导巨噬细胞释放趋化因子,地塞米松可阻断这一现象,但在体内却不影响由趋化因子诱导的中性白细胞聚集。
4、致突变作用 刀豆球蛋白作为一种促细胞分裂凝集素,可迅速地诱导小鼠腹水肝癌细胞膜糖蛋白分子发生构象改变或物理的重排。
5、对肿瘤生长的影响 将刀豆球蛋白A注入接种可移植性肿瘤的小鼠腹腔内,作实验性治疗,以观察小鼠肿瘤的生长情况和对寿命的影响。结果发现,刀豆球蛋白A对Li210和S180实体瘤具有明显抑制作用。另有实验发现,小鼠在局部注射S1ao肉瘤细胞的同时,注射刀豆球蛋白A5.00pg或10.00pg皆可抑制Siso肉瘤细胞生长。此外, 有实验表明:①刀豆球蛋白与环磷胺交替使用, 对小鼠S18o肉瘤有明显抑制作用, 但各自单独使用无效。②单独应用刀豆球蛋白100pug, 在肿瘤处多次注射, 可促进肿瘤生长, 与试验组比较有显著性差别。还有报道, 左旋刀豆氨酸可影响人胰腺癌细胞株MIA PaCa-2的生长。50%的抑制浓度为2mg/mL。刀豆素A通过上调BNIP 3的表达诱导人乳腺癌细胞发生自噬性死亡。刀豆蛋白A联合淋巴细胞可显著改变卵巢癌细胞SKOV:细胞形态, 降低细胞活力, 促进细胞凋亡。
6、致炎作用 CNT X可诱导大鼠剂量依赖的足肿胀, 大鼠足跖注射CNT X引起肿胀, 通常可分作两个阶段。第一阶段即注射后0~2小时,足部肿胀但无炎细胞渗出;第二阶段即注射后3小时注射部位浸润,足部肿胀进一步增加。注射量在50~100mg时,水肿6小时后水肿达到高峰;48小时内消退。当注射量为200~300mg时, 水肿持续超过48小时。药理研究认为, CNT X诱导的水肿是一种多因子参与过程, 组织、血清素、PAF和PGF都参与了炎症水肿的第一个阶段;脂质氧化酶及白介素似乎是第二个阶段的主要因子,同时还有炎细胞向炎症部位的游出、浸润。
7、其他作用
(1) 促进胰岛分泌胰岛素:此作用呈剂量和时间依赖关系。当机体缺糖及低温状态下易发生作用。CNT X的刺激作用不是由于对胰岛有毒性引起的, 而是胰岛接受CNT X后产生的一种胰岛刺激因子所致。还有实验表明, 磷酸酶抑制剂阿的平引起的胰岛素释放也是由CNT X或葡萄糖所诱导的, CNT X可能通过类似葡萄糖的作用通路而对胰岛发挥作用。
(2) 诱导血清素的释放:CNT X可诱导血小板及大鼠脑释放血清素。类似于促胰岛释放胰岛素, 具有剂量依赖性, 并被脂氧化酶抑制剂所抑制。实验表明, CNT X诱导的分泌过程是由脂氧化酶所介导的细胞外途径。因而CNT X可用于研究脂氧化酶介导过程, 可用作生物试剂。
(3) 对动物生长的影响:给生长中的鸡加喂未成熟的刀豆种子(主要成分为左旋刀豆素),用量为300g/kg食物,与正常组比较发现,鸡的摄食量减少,生长速度降低大约25%(P<0.05)。另有实验,给鸡喂饲刀豆素硫酸盐473mmol/kg体重, 连续11天, 再给予含刀豆素硫酸盐946mmol的谷物, 这两种情况动物血浆组氨酸、赖氨酸浓度较安慰剂组降低,但血浆精氨酸浓度未受影响。游离的刀豆素可使肾脏精氨酸酶活性显著降低(P<0.05)。这些资料表明,刀豆种子内刀豆素虽不是主要的抗营养因子,但确实有妨碍鸡生长的作用。
【性味与归经】 甘,温。归胃、肾经。
【功能与主治】 温中,下气,止呃。用于虚寒呃逆,呕吐。
【用法与用量】 6~9g。
【贮藏】 置通风干燥处,防蛀。
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