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脂质体药物是一种特殊的复杂药物产品，它们由一个或多个脂质双分子层包裹着水溶液形成的微小球状结构。它们可以有效地包封各种类型的药物，无论是小分子药物、蛋白质药物、核酸药物还是疫苗药物。其他复杂药物产品则包括胶束、纳米颗粒、乳剂、混悬液和胶体等，它们也是由多种具有不同物理化学性质的组分构成的复杂体系。
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脂质体药物与其他复杂药物的不同
脂质体药物与其他复杂药物产品相比，具有以下几个方面的区别：
脂质体药物的形态是规则的球形，粒径一般在50~500nm之间，而其他复杂药物产品则因其成分和制备方法的差异，可能呈现出不同的形态和尺寸，如棒状、片状、立方体或不规则形状等。
脂质体药物的主要组成成分是磷脂和胆固醇，它们可以自发地在水溶液中形成双分子层结构。其他复杂药物产品则可能含有多种不同类型的脂质、聚合物、金属、陶瓷或有机分子，它们之间可能存在复杂的相互作用和相变现象。
脂质体药物可以将亲水性和疏水性药物都包封在其内部，亲水性药物位于水核中，疏水性药物位于脂质双分子层中，从而实现了对药物的双重保护。其他复杂药物产品则根据其结构和组成可能具有不同的载药能力和机制，如吸附、包埋、溶解或化学键合等。
脂质体药物可以显著改善药物的溶解性、稳定性、生物利用度和靶向性，从而提高了药物的治疗效果和安全性。其他复杂药物产品则根据其性质和与生物系统的相互作用，可能对药物的药代动力学、药效学、安全性和有效性产生不同程度的影响，有些可能是正面的，有些可能是负面的。
综上所述，脂质体药物和其他复杂药物产品在结构、组成、功能等方面存在着显著的差异。因此，在表征、质量控制、生物等效性评估和监管批准等方面也需要采用不同的方法和标准。
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脂质体药物的作用原理
脂质体药物通过将药物包裹在脂质双分子层或水核中，并将其递送到靶细胞或组织中而发挥作用。脂质体可以保护药物不被降解和清除，增强药物的溶解性和稳定性，降低药物的毒副作用。脂质体也可以与配体或刺激响应的化合物进行修饰，以实现特定受体或生物标志物的主动或被动靶向。
脂质体通过四种方式与细胞相互作用释放其内容物：吸附、内吞作用、脂质交换或融合。释放机制取决于脂质体的组成，大小，电荷，和表面性质，以及细胞类型和环境：
当脂质体通过静电或疏水相互作用与细胞表面结合时，就会发生吸附。这可能会触发药物从脂质体表面释放或诱导细胞信号通路。
当脂质体通过吞噬作用或胞饮作用被细胞内化时发生内吞作用。这可能会导致药物在内涵体或溶酶体中释放，在那里它们可以逃逸到细胞质或保持被困。
脂质交换发生在脂质或药物从脂质体膜转移到细胞膜或反之亦然。这可能会改变脂质体和细胞的膜性质和功能。
当脂质体与细胞膜或细胞内囊泡融合时发生融合。这可能导致药物直接递送到细胞质或细胞器。
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目前获批上市的脂质体药物
目前全球共有14种脂质体药物上市，国内上市的有3个，分别是盐酸阿霉素脂质体注射液（最早）、两性霉素B脂质体注射剂、紫杉醇脂质体。
盐酸阿霉素脂质体注射液/多柔比星，用于治疗卵巢癌、艾滋病相关的卡波济氏肉瘤和多发性骨髓瘤。
两性霉素B脂质体注射剂/两性霉素B，用于治疗真菌感染。
紫杉醇蛋白结合颗粒注射混悬剂/Abraxane用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌和胰腺癌。
现在仍然有许多新型脂质载体技术在研发中，如固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体以及阳离子脂质-核酸复合物等，可见脂质体药物未来具有非常大的应用前景。
微信号｜Particle_Institute
