加微信购买肿瘤幻灯资料库，优惠50元
⚠️下载肿瘤指南幻灯等万份资料,点击肿瘤指南幻灯资料库
推荐阅读
【2024CSCO指南及更新幻灯；肺癌、乳腺癌、肠癌等PPT；WCLC、ESMO、ASCO会议幻灯；免疫治疗幻灯；肿瘤基因检测等】获取方法：点击下方卡片，前往【指南幻灯资料库】，对话框回复【CSCO】，获取8000份资料
2024年11月8日，国家药监局官网显示，益方生物与正大天晴合作开发的格索雷塞片（曾用名：格舒瑞昔片，商品名：安方宁）获批上市，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该产品为继信达生物/劲方医药的氟泽雷塞后，第2款获批上市的国产KRAS G12C抑制剂。
格索雷塞可通过共价结合不可逆地抑制KRAS G12C，使之处于无活性的GDP结合状态。目前，该产品正在开展针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌等多种癌症的临床试验。
一项单臂、多中心I/II期研究结果显示，格索雷塞在携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中具有良好的安全性和抗肿瘤活性。据益方生物公告，截至2022年9月12日，在接受治疗的79例患者中，75例患者（94.9%）报告了治疗相关不良事件（TRAE）。30例（38.0%）患者报告了3级或4级不良事件（AE），其中大多数AE可控可管理，仅有1例患者因AE永久停药。在所有剂量水平下格索雷塞的耐受性佳，显示出良好的安全性。
同时，79例患者中有30例评估为部分缓解（PR），38例为疾病稳定（SD），确认的客观缓解率（ORR）为40.5%（95% Cl: 29.3–52.6），疾病控制率（DCR）为91.9%（95% Cl: 83.2–97.0），无进展生存期（PFS）达到8.2个月。
2023年8月，正大天晴与益方生物就格索雷塞达成一项合作协议，获得该药物在中国大陆地区的独占性开发、注册、生产和商业化权益。正大天晴将向益方生物支付最高不超过人民币5.5亿元的首付款（2.6亿）及里程碑付款（2.9亿），并按年净销售额支付分层特许权使用费。
目前，全球共有4款KRAS G12C抑制剂获批上市，分别为sotorasib（安进）、adagrasib（Mirati）、氟泽雷塞和格索雷塞，其中仅氟泽雷塞和格索雷塞在中国获批上市。此外，加科思的格来雷塞也已提交上市申请。
除此之外，还有5款KRAS G12C抑制剂处于III期阶段，包括LY3537982（礼来）、HJ891（华健未来）、MK-1084（默沙东）、divarasib（罗氏）、JMKX001899（济民可信原研）。
肿瘤指南幻灯资料库
点击加入：肿瘤指南幻灯资料库，学习肿瘤治疗知识
肿瘤指南幻灯资料库（8000份）目录如下
