阿托伐他汀是一种降血脂药物,主要用于治疗原发性高胆固醇血症,以及家族性高胆固醇血症冠心病、高脂血症等。
为何单拎出来聊阿托伐他汀呢?因为从统计数据来看,在降脂药领域,阿托伐他汀目前是销售额和销售量稳居榜首的药物。所以今天这一帖研究一下这个药品。
正 文
1、降脂强度大
阿托伐他汀能够有效抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶,从而降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇。它还能降低血液中的三酸甘油酯,防止脂肪在血管壁的沉积,减少血管堵塞的风险,同时,阿托伐他汀还能提高血液中的高密度脂蛋白胆固醇,有助于清除血管中的脂肪,保护血管健康。
即使使用阿托伐他汀的最低推荐剂量,每天服用10mg,也能够使低密度脂蛋白胆固醇水平下降超过30%,倘若是40mg的高剂量,则能够使降脂幅度超过50%!
需要注意的是:中国人体质对于他汀类药物的作用更敏感,高剂量发生不良反应的风险也更大,一般使用最高剂量不应超过40mg。
2、 作用时间长
阿托伐他汀口服后迅速吸收,1~2小时内血药浓度即可达峰。连续用药,一般胆固醇在3~5天内开始下降,2周左右达到最大降幅。
阿托伐他汀对胆固醇合成酶抑制活性的半衰期约为20~30小时,即血液中药物浓度或体内药物量减低到一半所用的时间为20-30小时。即使停药后,抑制作用依然可以维持数天;它无需像辛伐他汀等药物必须选择晚上服用,餐前餐后服用都可以。
3、 对肾脏友好
阿托伐他汀主要经过肝脏代谢,瑞舒伐他汀主要经过肾脏代谢,相比之下,阿托伐他汀更易引起肝损伤。因此,如果患者有肝脏疾病,更宜选择瑞舒伐他汀;而瑞舒伐他汀更易引起肾损伤,因此禁用于严重的肾功能损伤的患者。
4、辅助降尿酸
在所有的他汀类药物中,阿托伐他汀是唯一一个除了能够降血脂,还能对高尿酸也有条件作用的药物。这是因为,阿托伐他汀能够调节血脂,进而间接影响肝脏的功能,从而可能对尿酸的代谢产生一定的影响。
5、稳定斑块,降低心血管风险
长期服用阿托伐他汀可以显著降低患者的心血管事件风险,如心肌梗死、中风、心力衰竭等。因为它可以稳定血管斑块,减少动脉粥样硬化的发生,而且阿托伐他汀具有抗炎作用,可以减轻心血管炎症反应,从而有助于保护心脏健康。内皮功能是指血管内皮细胞的正常功能,长期服用阿托伐他汀可以改善内皮功能,也有助于预防心血管疾病的发生。
长期服用阿托伐他汀常见的副作用
1、胃肠道反应
阿托伐他汀引起的最常见的副作用是胃肠道反应,表现为食欲下降、腹痛、消化不良、口干、呕吐、恶心或腹泻等,严重时患者可能会出现胃肠炎。
追问:服用阿托伐他汀期间上吐下泻,需要停药吗?
患者在长期服用过程中,出现的这些胃肠道反应,通常可以耐受,没必要停药;如果症状持续加重或影响到日常生活,需要及时咨询医生,调整治疗方案。
2、肝功能异常
阿托伐他汀是亲脂性的他汀,也是相对肝代谢率较高的他汀之一,其用药强度与转氨酶升高关联性更低,也就是说,不管是服用中低剂量,还是高剂量,都要注意,可能出现转氨酶升高的风险。
服用阿托伐他汀出现转氨酶升高,通常出现在用药的一年内,有些情况会出现自发消退,因此,并不是所有的转氨酶升高情况都需要停药。
如果患者没有按照正常剂量服用该药物,可能会出现谷草和谷丙转氨酶的升高。若转氨酶升高大于正常值的三倍,需要及时停药或者减量,并进行保肝治疗。
追问:服用阿托伐他汀期间,肝转氨酶升到多高需要停药?
通常欧美国家的指南建议在治疗期间不用监测转氨酶,但我们中国人对他汀类药物更敏感,为了减少用药风险,建议在服用阿托伐他汀期间,特别是第一年时间里,做好转氨酶的定期监测。一般建议开始治疗4到8周监测一次,后续结合实际情况,每半年或一年检查复查一次肝功能,对于轻度升高未超过正常值上限3倍以上的情况,可以考虑继续服用,并做好监测,有部分人群可能会出现逐渐耐受,转氨酶逐渐恢复正常的情况。
3、神经性反应
阿托伐他汀钙片具有神经系统毒性,患者服用药物后可能会出现神经系统的反应,如多梦、嗜睡、头晕、记忆力下降、乏力、周围局部皮肤麻木等。但这种症状比较罕见,且在病人停止服药后,这些症状会消失。
追问:服用阿托伐他汀后感觉头晕,乏力,要不要停药?
首先,你得确定这个症状是因为服用阿托伐他汀造成的。
最简单的做法就停药,如果以前没有头晕,只是吃了阿托伐他汀才出现症状,停药后症状消失,那基本可以确定是服用阿托伐他汀造成的。
如果症状轻微,要考虑阿托伐他汀的耐受期的问题,应继续服药;症状严重,或不能耐受,需要及时咨询医生,可能要换别的他汀了。
4、肌肉相关反应
部分患者服用药物后,可能会出现血清磷酸肌酸激酶水平的升高的情况,表现为触痛感、肌肉无力等肌肉相关反应。如果药物过量服用,或同时服用CYP3A4强抑制剂等药物,可能会增加发生肌病、横纹肌溶解症的概率。但真正引发横纹肌溶解的几率还是非常低,统计数据显示,这种概率不超过10万分之四,他汀单独用药引发肌毒性致死的几率不足百万分之2。
追问:服用阿托伐他汀期间,到底肌肉痛到什么程度,才需要停药呢?
立即去检查肌酸激酶水平,如果>4倍正常值,应该停药;否则,先继续服药,增加饮水,暂停过量运动,1周后复查肌酸激酶水平。
如果下降了,说明身体已经逐渐耐受药物,可以继续服用阿托伐他汀;反之,应就医进一步诊察。
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噶搓气
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