穆峰达®在SURPASS系列III期临床试验中与所有对照药物相比，均实现了优效的糖化血红蛋白降幅
长期体重管理适应症在中国尚在审评中，SURPASS系列III期研究结果显示，与对照药物相比穆峰达®显著降低2型糖尿病患者的体重（关键次要终点）
穆峰达®是全球首个且目前唯一GIP / GLP-1受体激动剂
礼来中国宣布穆峰达®（替尔泊肽注射液）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准。该药是一种创新的每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/ 胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，适用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病（以下简称：T2DM）患者。
2011年至2021年间，我国糖尿病患者人数由9000万增加至1.4亿1，患病率持续、显著攀升。究其原因，超重和肥胖是导致我国糖尿病患病率不断上升的重要驱动因素2。T2DM患者尽管有多种治疗选择，但现有降糖药物所提供的针对病因的治疗仍有不足，很难帮助患者在不增加低血糖的情况下，实现指南所推荐的综合管理目标值3-7。穆峰达®将为T2DM患者提供一种全新的治疗选择，可能实现更高标准的综合达标：HbA1c≤6.5%、体重下降≥10%、无有临床意义低血糖*且无严重低血糖事件8。
* 临床意义低血糖：血糖<3.0 mmol/L；严重低血糖：伴有意识和（或）躯体改变，需要他人帮助的低血糖
礼来中国总裁兼总经理
德赫兰女士表示
“中国为糖尿病大国。健康中国2030规划纲要提出到2030年要将糖尿病患者规范管理率达到70%及以上，因此我们迫切需要更有效的治疗方式来帮助他们实现综合管理目标。穆峰达®是首个且目前唯一的单分子双受体激动剂降糖药物，彰显了我们矢志为T2DM患者群体带来创新疗法的不变承诺。穆峰达®名字源于世界第一高峰珠穆朗玛峰，正因为它的临床表现达到了一个崭新的高度，也为患者开启了新的治疗篇章。传承百年历史、坚持以患者为中心的礼来，将继续探索未被满足的临床需求，让更多具有变革性的创新药物惠及广大中国患者，助力推动中国医疗健康产业高质量发展！”
礼来全球高级副总裁
礼来中国药物开发及医学事务中心负责人
王莉博士表示
“百年以来，礼来一直秉承以创新为引领、以患者需求为导向的策略，深耕于糖尿病领域的药物创新与研发。近20年来，新的T2DM治疗靶位丰富了我们的治疗手段，但对因治疗仍存在不足。全新类别的降糖药物穆峰达®（替尔泊肽注射液）的获批代表着糖尿病研发领域的突破性进步。穆峰达®（替尔泊肽注射液）能够直接和间接地作用于多种导致T2DM病理生理缺陷的器官与组织，可在胰岛β细胞等核心致病组织中发挥更强疗效9。同时，穆峰达®（替尔泊肽注射液）潜在直接作用于脂肪组织，降低脂肪含量10，增加胰岛素敏感性9，进一步带来强效降糖等临床综合获益9-11。期待穆峰达®（替尔泊肽注射液）的上市能为广大中国成人T2DM患者提供优化的对因治疗选择！”
穆峰达®（替尔泊肽注射液）能够选择性结合并激动GIP受体和 GLP-1受体两种天然肠促胰素受体，降低T2DM患者的空腹和餐后血糖水平。穆峰达®目前有4种规格：2.5 mg:0.5ml，5 mg:0.5ml，7.5 mg:0.5ml，10 mg:0.5ml。
本次获批主要基于在T2DM患者中开展的全球关键III期注册试验SURPASS 1-5及亚太地区关键III期注册试验SURPASS-AP-Combo（83.4%的受试者为中国患者12）。其中，
SURPASS-213纳入的T2DM患者基线平均糖尿病病程为8.6年、平均HbA1c为8.28%、平均体重为93.7kg、平均体质指数（BMI）为34.2kg/m2。其中，穆峰达® 5 mg、10 mg治疗组受试者第40周时HbA1c较基线的平均降幅为2.09%、2.37%，司美格鲁肽1mg组HbA1c平均降幅为1.86%。
此外，体重自基线的平均变化是关键次要终点之一，穆峰达® 5mg、10mg受试者体重平均降低7.8 kg、10.3 kg，司美格鲁肽1mg组平均降低6.2kg。
SURPASS-AP-Combo12纳入的T2DM患者基线平均糖尿病病程为7.7年、平均HbA1c为8.71%、平均体重为76.6kg、平均BMI为27.9kg/m2，47.5%的受试者基线时使用磺脲类药物。其中，穆峰达® 5mg、10mg治疗组受试者第40周时HbA1c较基线的平均降幅为2.24%、2.44%，甘精胰岛素组HbA1c平均降幅为0.95%。
此外，体重自基线的平均变化是关键次要终点之一，穆峰达® 5mg、10mg受试者体重平均降低5.0 kg、7.0kg，甘精胰岛素组体重平均增加1.5kg。
穆峰达®在中国人群为主的亚太地区T2DM患者中的总体安全性与全球人群一致，未发现新的安全性信号12。胃肠道反应为最常见的不良反应，通常发生在剂量递增期，并随时间推移而减少，其严重程度多为轻度或中度12。
关于SURPASS-AP-Combo注册临床试验
SURPASS-AP-Combo是一项为期40周的多国多中心、随机、开放标签III期临床试验，在接受二甲双胍单药治疗或二甲双胍联合磺脲类药物治疗后血糖控制不佳的T2DM患者中，比较接受三种不同剂量（5 mg、10 mg和15 mg）的替尔泊肽和剂量滴定的甘精胰岛素治疗的有效性和安全性。入组要求受试者HbA1c在7.5%至11%之间，且BMI≥23 kg/m2。该试验纳入来自中国、韩国、印度和澳大利亚的917名受试者，以1：1：1：1的比例随机分配，接受5mg、10mg、15mg的替尔泊肽或滴定剂量的甘精胰岛素治疗。主要终点为评估替尔泊肽10mg和/或15mg自基线至40周糖化血红蛋白的降低非劣效于甘精胰岛素。关键次要终点包括，替尔泊肽5mg自基线至40周糖化血红蛋白降低非劣效于甘精胰岛素、所有三个剂量的替尔泊肽降低体重和HbA1c优效于甘精胰岛素、所有三个剂量的替尔泊肽治疗组中达到HbA1c＜7％的受试者比例高于甘精胰岛素组12。
关于SURPASS系列临床试验
替尔泊肽的SURPASS系列临床试验于2018年底开始，现已完成9项，包括6项全球III期临床试验13-18、1项亚太地区区域性III期临床试验12和2项日本区域性III期临床试验19,20。目前，在中国另有2项成人T2DM血糖控制III期试验正在开展，旨在研究替尔泊肽单药治疗(NCT05963022)、联合基础胰岛素治疗(NCT05691712)的有效性和安全性。
已完成的9项SURPASS系列临床试验12-20的主要研究终点为40周或52周，治疗期最长达104周16，在T2DM患者中评估了替尔泊肽 （5 mg，10 mg和15 mg）作为单药治疗、联合常用类别降糖药物治疗的有效性和安全性。活性对照药物包括司美格鲁肽 1 mg 13、度拉糖肽0.75mg 19、滴定剂量的胰岛素（德谷胰岛素15、甘精胰岛素12,16、和赖脯胰岛素18）。总体而言，III期临床试验数据表明，对于处于不同糖尿病病程（平均病程约5至14年）的T2DM患者，所有剂量的替尔泊肽(5 mg，10 mg和15 mg) 均可显著降低HbA1c12-20。
参考文献
Lilly
关于礼来制药
礼来制药是一家致力于通过科学创新改善人类健康水平，惠及全球患者的医药公司。作为医疗健康行业的领军者，礼来制药拥有近150年的历史。今天，我们的药物已帮助全球超5100万人。运用生物技术、化学和基因医学的力量，我们的科学家正在积极推动新的医学进展，以应对严峻的全球健康挑战。重新定义糖尿病与肥胖疗法，减少肥胖对人体的长期影响；助力阿尔茨海默病的防治行动；为一系列威胁人类健康的免疫性疾病提供解决方案；以及将难以治愈的癌症转变为可控的疾病。礼来制药迈向健康世界的每一步，都源自于我们“致力于让数百万患者生活得更美好”的信念。这包括致力于解决全球多重挑战的创新临床试验，同时确保药物的可及性和可负担性。如果需要了解更多关于礼来制药的信息，请登录：www.lilly.com。
PP-LD-CN-2446
点击关注“礼来招聘”获取最新职位讯息👆
