西北农林常明欣团队: 无添加剂简洁高效合成重要药理结构单元
手性 β-芳基胺是一类重要的药理结构单元，其广泛存在于手性医药分子中。据统计，美国 2021 年销售额前 200 名的药物中有 14 个含有该结构。 现阶段不对称氢化和间接的还原胺化是两种高效合成该类化合物的方法。但保护／去保护以及添加剂的使用降低了上述两种方法的原子经济性。 近日，西北农林科技大学大学常明欣教授 该工作实现了简洁、高效合成手性 β-芳基胺。 DFT 计算和控制实验表明，在大位阻手性配体和弱酸性溶剂共同作用下，反应经由“外层”加氢模式进行，其中氢键和多重静电作用力发挥了重要影响。 这些结果为相关手性药物的高效合成和催化剂设计提供了启示。 该成果以 “Direct synthesis of chiral β-arylamines via additive-free asymmetric reductive amination enabled by tunable bulky phosphoramidite ligands ”(《可调大位阻亚磷酰胺配体实现的无添加剂不对称还原胺化合成手性 β-芳基胺》 )为题，发表在英国皇家化学会期刊 Chemical Science
Direct synthesis of chiral β-arylamines via additivefree asymmetric reductive amination enabled by tunable bulky phosphoramidite ligands Jing Wang, Wenji Wang, Haizhou Huang, Zhiqing Ma and Mingxin Chang* （常明欣 ，西北农林科技大学） Chem. Sci. 15 , 15811-15818/10.1039/D4SC04416A 本文并列第一作者，本科和博士均毕业于西北农林科技大学。博士期间研究方向主要利用不对称还原胺化高效合成手性 β-芳基胺。王晶在本研究中优化了反应条件、拓展底物以及应用。
本文并列第一作者，西北农林科技大学副教授，硕士生导师，长期从事计算化学研究工作，主要借助路径积分蒙特卡罗技术研究化学反应中的量子力学效应，并利用密度泛函理论研究过渡金属与配体对底物的不对称催化反应。主持了国家自然科学基金和陕西省自然科学基础研究计划等项目，发表了几十篇 SCI 收录论文。王文己副教授在本研究中负责 DFT 计算。
本文通讯作者，西北农林科技大学教授，博士生导师，长期从事不对称催化合成研究工作，主要应用过渡金属催化的不对称还原胺化及其串联反应高效合成手性胺类化合物，利用结构与性质可调控的配体与添加剂协同作用提升催化效率。陕西省杰出青年基金获得者。常明欣教授设计和指导了本研究工作。 Home to exceptional research and thought-provoking ideas. Open and free, for authors and readers. 2-年影响因子* 7.6 分 5-年影响因子* 8.0 分 JCR 分区* Q1 化学-综合 CiteScore 分† 14.4 分 中位一审周期‡ 33 天
Chemical Science 是涵盖化学科学各领域的跨学科综合性期刊，也是英国皇家化学会的旗舰期刊。所发表的论文不仅要在相应的领域内具有重大意义，而且还应能引起化学科学其它领域的读者的广泛兴趣。所发表的论文应包含重大进展、概念上的创新与进步或者是对领域发展的真知灼见。发文范围包括但不限于有机化学、无机化学、物理化学、材料科学、纳米科学、催化、化学生物学、分析化学、超分子化学、理论化学、计算化学、绿色化学、能源与环境化学等。作为一本钻石开放获取的期刊，读者可以免费获取所发表论文的全文，同时从该刊的论文版面费由英国皇家化学会承担，论文作者无需付费。
Editor-in-Chief
Vincent Artero
Luis M. Campos
Lin Chen
Graeme Day
Mircea Dincă
François Gabbaï
Subi George
Ryan Gilmour
Stephen Goldup
Jinlong Gong (巩金龙)
Zaiping Guo (郭再萍)
Christian Hackenberger
Malika Jeffries-EL
Ning Jiao (焦宁)
Tanja Junkers
Hemamala Karunadasa
Maja Köhn
Yi-Tao Long (龙亿涛)
James K McCusker
Thomas J Meade
Paolo Melchiorre
Gabriel Merino
Hannah Shafaat
Dmitri Talapin
Toshiharu Teranishi
Andrei Yudin
* 2023 Journal Citation Reports (Clarivate, 2024) † CiteScore 2023 by Elsevier
‡ 中位数，仅统计进入同行评审阶段的稿件
欢迎联系我们发布论文报道RSCChina@rsc.org
