▎药明康德内容团队报道
今日（11月5日），中国国家药监局（NMPA）官网刚刚公示，由倍而达药业申报的1类新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊新适应症上市申请已获得批准。公开资料显示，瑞齐替尼为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）小分子药物，其首个适应症已经于2024年5月获NMPA批准上市，用于二线治疗EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。根据倍而达药业官网资料，该药本次获批的新适应症为一线治疗非小细胞肺癌。
截图来源：NMPA官网
据文献报道，瑞齐替尼（rezivertinib）是一款第三代EGFR-TKI药物，可选择性靶向特异性突变的EGFR，并在活性结合位点形成不可逆的共价结合，对外显子19缺失、L858R位点突变、T790M突变等EGFR突变具有高度选择性抑制作用，对野生型EGFR抑制作用较弱。
倍而达药业公开资料显示，瑞齐替尼在结构上进行了创新，引入N,N二甲基取代的氧基乙胺侧链，从而优化了药物特性。该产品平衡了分子的亲脂和亲水性，不会被P-gp和BCRP排除，因此具有良好的血脑屏障穿透能力，临床上提升了脑转移患者的治疗效果。
此前在二线治疗EGFR T790M突变非小细胞肺癌的2b期临床研究中，瑞齐替尼可提高脑转移人群的临床获益，患者神经中枢系统（CNS）客观缓解率（ORR）为69%，CNS疾病控制率（DCR）为100%；CNS mPFS为16.6个月。
一线治疗NSCLC适应症上，瑞齐替尼的2a期临床研究结果在2022年ESMO大会上以壁报形式公布，其BICR评估的中位PFS为20.7 个月，研究者评估的中位PFS为22.0个月。
图片来源：123RF
根据此前发表在BMC Medicine上的研究报道，一项2a期临床研究评估了瑞齐替尼一线治疗局部晚期或转移/复发的EGFR突变NSCLC患者的有效性和安全性。研究纳入43例患者，在2021年12月23日的数据截止日期，BICR评估的ORR为83.7%；中位DoR为19.3个月。BICR和研究者评估的中位PFS分别为20.7个月和22.0个月。关于OS的数据还不成熟。总共有40例（93.0%）患者至少发生一次与治疗相关的不良事件，其中4例（9.3%）为3级。研究认为瑞齐替尼在一线治疗EGFR突变的局部晚期或转移/复发NSCLC患者中显示出良好的疗效和良好的安全性。
根据ClinicalTrials官网，一项在中国开展的评估瑞齐替尼胶囊治疗具有EGFR突变的局部晚期或复发转移性初治非小细胞肺癌患者的3期临床研究此前已经完成。
参考资料：
[1]2024年11月05日药品批准证明文件送达信息. Retrieved ，2024. From https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20241105145400132.html
[2]倍而达药业官网. From http://cn.betapharma.com/pipeline/pipeline.php
[3]瑞齐替尼胶囊. From http://www.nhsa.gov.cn/attach/Ypsn2024/YPSW202400376/YPSW202400376(PPT).pdf
[4]Shi, Y., Zhou, J., Zhao, Y. et al. （2023）Results of the phase IIa study to evaluate the efficacy and safety of rezivertinib (BPI-7711) for the first-line treatment of locally advanced or metastatic/recurrent NSCLC patients with EGFR mutation from a phase I/IIa study. BMC Med . https://doi.org/10.1186/s12916-022-02692-8
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