Journal of Nature Product|黄璐琦和胡雅婷团队揭示人参皂苷木糖基转移酶的催化机制

学术 2024-08-30 11:50 北京

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内容来源于Journal of Nature Product

近日，中国中医科学院黄璐琦团队联合首都医科大学胡雅婷团队在人参皂苷生物合成研究方面取得重大突破，成功鉴定出一种新的木糖基转移酶基因PnUGT57，并揭示了其催化机制。人参皂苷是三七（Panax notoginseng）中重要的生物活性成分，其中大多数在糖链中含有木糖。然而，参与人参皂苷生成过程的木糖基转移酶一直鲜为人知，这成为进一步研究人参皂苷生物合成的瓶颈。该团队从三七中鉴定出一种新的木糖基转移酶基因PnUGT57，该基因具有独特的序列，能够催化人参皂苷Rh1和Rg1的2'-O糖基化，分别生成人参皂苷R2和R1。研究人员首先对PnUGT57的活性进行了优化，并确定了其酶促动力学参数。随后，他们通过分子对接和定点突变技术，进一步阐明了PnUGT57的催化机制。研究结果表明，PnUGT57中的Glu26、Ser266、Glu267、Trp347、Ser348和Glu352是参与C-6 O-Glc 2'-O糖基化的关键残基。此外，研究人员还发现，PnUGT57R175A和PnUGT57G237A突变体能够显著提高PnUGT57的催化活性。这项研究不仅为植物木糖基转移酶数据库增添了一个新的基因，还揭示了该酶的关键位点和催化机制，为未来木糖基转移酶的改造和应用提供了参考。这项研究成果对于深入理解人参皂苷的生物合成机制，以及开发新的三七品种具有重要意义。

DoI：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jnatprod.4c00298.

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