成立于2017年的南京清普生物,是一家聚焦疼痛领域非成瘾性新药开发的生物科技公司。10月12日,CDE网站显示其又有一款药物的IND申请获得受理,研发代号为QP-5113,剂型是涂膜剂,注册分类为2.2的改良型新药。
该药物是基于清普生物自主知识产权的ETPF®外用皮肤制剂平台所研发,该技术用于提高外用制剂生物利用度和使用便利性,通过专利处方极大程度地增加药物溶解度和透皮速率,提高用药依从性。
根据清普生物官微介绍,QP-5113是针对外周感觉神经瞬时受体电位香草酸亚型1(Transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1)靶点,适用于外周神经病理性疼痛,可实现给药一次持续镇痛数月。QP-5113相比国内已上市药物具有更长的药效持续时间和更低的系统不良反应(无中枢不良反应),可单独使用或与现有治疗药物联合使用。QP-5113作为国内首款提交IND申请的治疗神经病理性疼痛的TRPV1靶点新药,也是国内首款治疗神经病理性疼痛的长效新药。
TRPV1常被称为辣椒素受体,是一种非选择性阳离子通道受体,主要分布于中枢和外周的中、小型伤害性感觉神经元末端。辣椒素是辣椒植物中的主要活性成分。David Julius利用辣椒素发现了皮肤神经末梢中的热觉感受器TRPV1的存在,并凭此发现获得2021年诺贝尔生理学或医学奖。
2009年11月16日,FDA批准Qutenza(8%辣椒素透皮贴剂179mg),用于带状疱疹神经痛。2020年7月17日批准新增适应症糖尿病性周围神经痛。疼痛区域由医生确定,并在皮肤上标记,使用前需要根据给药部位进行剪裁。必须将贴剂应用于完整无刺激的干性皮肤,并使其足部停留30分钟(糖尿病性周围神经痛)和其他位置60分钟(例如疱疹后神经痛),然后去除贴剂并使用凝胶清洁疼痛区域,一次治疗可确保90天的镇痛效果。不过,这款产品对于不平整的区域(如脚踝、脚趾等部位)使用不便,黏附效果不好。
根据南京清普的专利信息,其所研发的辣椒素涂膜剂可根据病变部位形状涂抹,还可以在干燥后形成的薄膜中快速释放辣椒素进入皮肤中的神经纤维末梢,通过短期大剂量的辣椒素刺激使表达TRPV1的神经末梢退化,从而达到单次使用即可长期缓解周围神经痛的作用,具有优于上市药品的皮肤递送能力。