一文带您了解苯二氮䓬类药物临床药动学要点

健康 2024-11-06 20:53 湖北

苯二氮䓬类药物是临床上应用非常广泛的药物，其作用机制是作用于 γ-氨基丁酸（GABA）受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物，通过增强 GABA 的活性，进一步开放氯离子通道，使氯离子大量进入细胞内，引起神经细胞超极化，从而起到中枢抑制作用。具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、骨骼肌松弛的作用，临床上用于治疗焦虑、失眠、癫痫、外科术前的辅助用药等。

根据作用时效分为以下三类：

短效：三唑仑、咪达唑仑、奥沙西泮
中效：艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮
长效：地西泮、硝西泮、氟西泮、氯硝西泮、氯西泮

三唑仑

适应证

用于治疗各型失眠症，尤其适用于入睡困难。

药动学

1. 口服吸收迅速而完全，口服后 15-30 分钟起效，2 小时达血药浓度峰值，药物半衰期为 1.5-5.5 小时。

2. 药物主要在肝脏代谢，经 CYP3A 酶介导的羟基化，形成 1-羟基三唑仑和 4-羟基三唑仑，随后两者均形成葡萄糖醛酸结合物。

3. 代谢物经肾脏排泄，仅少量以原型排出，多次服用很少在体内蓄积。

咪达唑仑

适应证

1. 用于睡眠障碍，尤其适用于入睡困难者。

2. 用于持续的急性惊厥发作。

3. 用于诊断、治疗、手术 (如支气管镜检查、胃镜检查、冠状动脉造影、肿瘤手术、放射过程、单用或与其他中枢神经系统抑制剂联用) 前或操作过程中的镇静、抗焦虑、记忆缺失。

4. 用于其他麻醉药给药前的全麻诱导。

5. 用于气管插管、机械通气或病危护理治疗中的镇静。

药动学

1. 口服吸收迅速而完全，首过效应明显。

2. 亲脂性强，在 PH<4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，注意不能用碱性注射液稀释或混合。

3. 主要在肝脏经肝药酶氧化，最后经肾脏排出。

4. 长期用药无蓄积作用。

奥沙西泮

适应证

1. 用于治疗失眠及抗惊厥。

2. 与抗癫痫药联合用于治疗癫痫。

药动学

1. 口服吸收慢，2-4 小时血药浓度达峰值，半衰期为 3-12 小时。

2. 可透过胎盘及分泌入乳汁。

3. 在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾排泄，体内蓄积量少。

艾司唑仑

适应证

1. 用于抗焦虑、失眠。

2. 用于紧张、恐惧及抗惊厥。

3. 用于缓解术前紧张、焦虑。

药动学

1. 口服吸收较快，3 小时达血药峰浓度，半衰期为 10-24 小时。

2. 肝脏代谢，经肾排泄。由于排泄较慢，肝肾功能损害会延长消除。

劳拉西泮

适应证

1. 用于抗焦虑，包括伴抑郁的焦虑。

2. 用于镇静催眠。

3. 用于缓解激动诱导的自主症状，如头痛、心悸、胃肠不适、失眠。

药动学

1. 口服易吸收，约 2 小时达血药浓度峰值，半衰期为 10-18 小时。

2. 与葡萄糖醛酸结合形成主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮，代谢物无中枢活性，重复给药蓄积作用小。

3. 经肾脏排泄，停药后消除快速，肝功能不全可能可延长药物的消除。

地西泮

适应证

1. 用于镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥。

2. 用于缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等。

3. 用于治疗惊恐症。

4. 用于肌紧张性头痛。

5. 用于治疗家族性、老年性和特发性震颤。

6. 用于麻醉前给药。

药动学

1. 口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则、不完全，药物半衰期为 20-70 小时。

2. 脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。

3. 在肝脏经 CYP3A4 和 CYP2C19 酶代谢，最后经肾脏由尿排泄。

4. 存在肠肝循环，长期用药有蓄积作用。

硝西泮

适应证

1. 用于治疗失眠及抗惊厥。

2. 与抗癫痫药联合用于治疗癫痫。

药动学

1. 口服吸收迅速，2-3 天血药浓度达稳态，半衰期为 8-36 小时。

2. 在肝脏代谢，大部分以代谢产物随尿排出。

3. 长期使用可产生蓄积作用。

氯硝西泮

适应证

用于控制各型癫痫，尤其适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性发作、运动不能性发作及 Lennox-Gastaut 综合征。

药动学

1. 口服吸收迅速且完全，口服 30-60 分钟后起效，1-4 小时达血药浓度峰值，半衰期为 26-49 小时。

2. 脂溶性高，易通过血脑屏障。

3. 几乎全部在肝脏代谢，为 CYP3A4 的底物，最后经肾排泄。

题图 | 站酷海洛

排版 | 江十一

欢迎投稿 | einsmeer@foxmail.com

参考文献：

1. 药品说明书.

2. 熊方武, 余传隆, 白秋江, 等. 中国临床药物大辞典：化学卷. 中国医药科技出版社, 2015.

3. 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社, 2018.

4. 中国睡眠研究会. 中国失眠症诊断和治疗指南 [J]. 中华医学杂志, 2017, 97 (24):1844-1856.

5. 刘飞, 陆峥. 苯二氮䓬类药物临床使用专家共识要点解读 [J]. 世界临床药物, 2018, 39(10):716-720.

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzA3MzkwNDkxNA==&mid=2650716705&idx=1&sn=7e6421e8f153b38257bc70a29fccac63

丁香园精神时间

丁香园旗下资讯平台：原创、专业、用心、专注，更懂中国精神科医生。

最新文章

16+8 轻断食跌下神坛，造成全身损害、增加死亡风险？如何看待

耳石症：7 类鉴别诊断 + 3 种复位手法详解

甲状腺功能与双相障碍

膳食矿物质元素与抑郁症

月光下的小探险家：解开儿童梦游之谜

肠道菌群与抑郁症

写不出文章？不妨试试这个 AI 工具！

常用精神类药物分类及主要机制总结（附实用表格）

常用临床补液原则 + 公式大盘点~

急诊来了一个中年男子，和我说他快要生了...

ChatGPT 能让医生失业？主任微微一笑：若碰到这些情况，阁下如何应对

吃完精神科药物后，您「汗流浃背」了吗？

失语、构音障碍分不清？关键看这 3 点

「剁手」根本停不下来，当心网购成瘾也是一种病

胰岛素「R、N、30、50」都是什么意思？一文理清 18 种胰岛素

神经性贪食，如何选用抗精神系统疾病药物？

健康生活，远离抑郁！

一文带您了解苯二氮䓬类药物临床药动学要点

久坐不动的少年，你的精神状况还好吗？

GBD 数据库：2024 年发文新蓝海

焦虑障碍的心理干预

阿奇霉素，为何浓度越高滴速越快？

园艺治疗：老年痴呆患者心中的桃花源

超 20000 人最新研究：喜欢熬夜脑子更好！但你先别急…

热梗「情绪便秘」，即时放送！解锁 4 招助你轻松摆脱

害怕打针也是病？细说「注射恐惧症」

有关抗精神病药物，你必须知道的六个知识

紧急降压还在舌下含服硝苯地平？你可能会犯大错！

森田疗法与精神障碍

情绪越紧张，腹泻越严重

除非永久戒烟，约半数 18 岁前开始吸烟的年轻男性会死于吸烟

中国人不骗中国人！CHARLS 本土数据库站起来了！

抗磷脂抗体与认知障碍

【一文总结】常用急救药物使用方法

长期处于压力下，身体会发生什么？

得了失眠不要慌，四大类药物用于失眠的治疗

1 个月狂吃 720 个鸡蛋！医学博士拿自己做试验，结果让人大吃一惊…

患者出现震颤 + 自主神经紊乱 + 精神状态改变三联征，竟因忽视这个细节！

偏头痛与精神障碍千丝万缕的联系：一文阐明共病机制

给老年房颤患者开胺碘酮，主任：回去好好翻翻指南！

花季少女饱受容貌焦虑，可能是得了这种病！

10.10 精神卫生日系列活动｜邓红教授和您一起梳理迟发性运动障碍诊疗

2025 秋招正式启动 | 百强名院招聘时间线预测+薪资全爆料

头晕诊治 8 问 8 答：位置性眩晕 = 耳石症？急性眩晕如何处理？

都别发，我来发！肿瘤预后模型就是这么简单！

失语、构音障碍分不清？关键看这 3 点

5 个例子，教你用临床标准鉴别诊断焦虑和抑郁并存情况

快速鉴别：肺部各类感染 CT 影像特征

关注女性健康：走近经前期综合征！

分类

时事

民生

政务

教育

文化

科技

财富

体娱

健康

情感

旅行

百科

职场

楼市

企业

乐活

学术

汽车

时尚

创业

美食

幽默

美体

文摘

原创标签

时事社会财经军事教育体育科技汽车科学房产搞笑综艺明星音乐动漫游戏时尚健康旅游美食生活摄影宠物职场育儿情感小说曲艺文化历史三农文学娱乐电影视频图片新闻宗教电视剧纪录片广告创意壁纸头像心灵鸡汤星座命理教育培训艺术文化金融财经健康医疗美妆时尚餐饮美食母婴育儿社会新闻工业农业时事政治星座占卜幽默笑话独立短篇连载作品文化历史科技互联网

发布位置

广东北京山东江苏河南浙江山西福建河北上海四川陕西湖南安徽湖北内蒙古江西云南广西甘肃辽宁黑龙江贵州新疆重庆吉林天津海南青海宁夏西藏香港澳门台湾美国加拿大澳大利亚日本新加坡英国西班牙新西兰韩国泰国法国德国意大利缅甸菲律宾马来西亚越南荷兰柬埔寨俄罗斯巴西智利卢森堡芬兰瑞典比利时瑞士土耳其斐济挪威朝鲜尼日利亚阿根廷匈牙利爱尔兰印度老挝葡萄牙乌克兰印度尼西亚哈萨克斯坦塔吉克斯坦希腊南非蒙古奥地利肯尼亚加纳丹麦津巴布韦埃及坦桑尼亚捷克阿联酋安哥拉