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在之前的文章，觅健科普君向大家介绍了佐利替尼在治疗HER-2领域的优秀成绩（没看过的觅友点击这里好幸运！医生叫我去测“没用”的靶点，靶点药缓解率竟然高达67%？），最近我们迎来了一个关于它的好消息，它获批上市啦！
2024年11月20日，根据NMPA官方网站的消息，1类新药盐酸佐利替尼片获得批准上市。
这款药物适用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并且伴有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，作为一线治疗方案（批准文号：CXHS2300019/20）。
也就是说这款药很适合EGFR阳性晚期非小细胞肺癌伴脑转移患者。
图源：国家药品监督管理局
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肺癌脑转移一线治疗选择
肺癌是我国发病率和死亡率均最高的恶性肿瘤。中枢神经系统转移是非小细胞肺癌患者的常见转移部位之一，约25%的EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者在初诊时就伴有中枢神经系统转移[1]，20%-65%的肺癌患者在病程中会发生中枢神经系统转移[2]。
因此，如何选择一线治疗药物非常重要。
02
佐利替尼：100%突破血脑屏障
很多患者在听到“癌转移”这个词不由得心里一紧，尤其是听到“脑转移”更是慌张。患者在治疗过程中发生中枢神经系统转移（如脑转移等）的原因之一，就是治疗用药的血脑屏障渗透性不佳。
随着医学技术的进步，血脑屏障透过率高的药物的研发上市，将给出现脑转移的患者带来新的希望。
图源：觅健APP
佐利替尼是专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移（如脑转移等）患者设计的药物。不同于其它 TKI 类药物，佐利替尼具有完全透过血脑屏障的能力，可以维持在脑组织和脑脊液中高度的药物暴露。
临床前和早期临床数据显示，佐利替尼具有高达 100% 的血脑屏障透过率。并且在早期研究（BLOOM和CTONG1702）中，佐利替尼显示了良好的疗效和可控的安全性。
上面的话有点拗口，我们来提取重点信息：佐利替尼可以维持在脑组织和脑脊液中高度的药物暴露，可以100%透过血脑屏障。
由于血脑屏障的存在，导致药物很难渗透入脑内，使脑成为肿瘤细胞的避难所，进而导致中枢神经系统转移（如脑转移）[3]。而佐利替尼可以100%透过血脑屏障，这在治疗脑转移方面是一个非常重大的突破。
03
临床研究显示，佐利替尼延长
脑转移患者总生存期
此次佐利替尼获批是基于 II/III 期临床研究 EVEREST 的积极结果。EVEREST 试验是由广东省人民医院吴一龙教授、中国科学院王洁等共同通讯在Med的一篇题为《佐利替尼治疗伴有中枢神经系统转移的EGFR 突变型非小细胞肺癌的一线治疗：III期EVEREST试验》的研究论文。
吴一龙教授表示，尽管目前已有多款药品获批用于EGFR阳性非小细胞肺癌，但临床仍缺少专门针对肺癌脑转移药物治疗的头对头随机对照研究。EVEREST研究是全球首个针对肺癌脑转移治疗的大型注册性临床研究，取得了显著的统计学阳性结果。
图源：摄图网
EVEREST试验共纳入439例患者，随机分配至佐利替尼组（220例）和对照组（219例，使用吉非替尼或厄洛替尼）。
可以看出，佐利替尼在治疗非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者中的治疗效果显著优于第一代EGFR-TKI，这为EGFR突变非小细胞肺癌脑转移患者提供了一种新的、强有效的治疗选择。
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总结
佐利替尼的上市标志着我们在抗击肺癌、尤其是对于那些难治疗的病例，迈出了重要的一步！
我们期待佐利替尼在未来能够为更多的患者带来生命的延续和生活质量的改善，同时也期待它在临床实践中的进一步研究，以发掘其全部潜力，为全球的肺癌治疗领域贡献力量。
