▎药明康德内容团队报道
图片来源：CDE官网
SOS1是一个新型抗肿瘤靶点。SOS1抑制剂可通过抑制SOS1蛋白与KRAS蛋白相互作用，抑制肿瘤细胞恶性进程，可用于非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等多种实体瘤的治疗。此外，目前已上市的KRASG12C抑制剂以及第三代EGFR抑制剂均普遍存在耐药现象，SOS1作为RTK-RAS及其下游信号通路调节枢纽，SOS1抑制剂可以与KARS抑制剂、EGFR抑制剂联用发挥协同增效、克服耐药的作用，具有解决未满足的临床需求的潜力。
根据汇宇制药此前公告介绍，HYP-6589片可特异性与SOS1的催化区域结合，阻止其与失活状态KRAS-GDP的相互作用并同时阻断SOS1驱动的反馈，减少KRAS-GTP 激活状态的形成，从而抑制下游的RAS-RAF-MAPK和RAS-PI3K-AKT-mTOR两条关键信号通路，发挥抗肿瘤作用。体外实验结果显示，该产品品对不同KRAS突变类型的不同类型肿瘤细胞普遍具有优异的增殖抑制活性。动物体内试验结果显示，该产品在人胰腺癌、人非小细胞肺癌、结直肠癌等模型中具有显著的单药和联用抑瘤效果。
根据汇宇制药公开资料介绍，该公司正在积极推进肿瘤治疗领域生物创新药和小分子创新药的研发，生物创新药的项目聚焦于三抗、抗体偶联药物（ADC）；小分子创新药则定位于双靶点小分子，针对肿瘤治疗中尚未很好解决的临床需求，如耐药、提高疗效、降低多药联用的不良反应等。此前，汇宇制药KRAS G12C/PI3K双靶点小分子抑制剂HY-0002a、靶向PD-1/TIGIT/IL-15的三靶点抗体融合蛋白HY-0007两款1类新药已经在中国获批IND。
参考资料：
[1] 中国国家药监局药品审评中心官网. Retrieved Nov 07, 2024, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/da6efd086c099b7fc949121166f0130c
[2]四川汇宇制药股份有限公司关于自愿披露 HYP-6589 片获得药物临床试验申请受理通知书的公告. . Retrieved Aug 27, 2024, from http://file.finance.sina.com.cn/211.154.219.97:9494/MRGG/CNSESH_STOCK/2024/2024-8/2024-08-27/10414223.PDF
[3]汇宇制药2024半年度报告.From https://www.huiyupharma.com/Private/Files/20240827/6386036154802488857626874.PDF
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